Popis lijekova - izravni i neizravni antikoagulansi, razrjeđivači krvi

U zdravom ljudskom tijelu, koagulacijski i antikoagulacijski sustavi krvi su u dinamičkoj ravnoteži. Istodobno, ne ometa se protok krvi kroz žile i nema pretjerane tromboze, kako s otvorenim krvarenjem, tako i unutar vaskularnog korita.

Kršenjem ove ravnoteže stvaraju se uvjeti za trombozu malih ili velikih žila ili čak za razvoj sindroma diseminirane intravaskularne koagulacije u kojem više ugrušaka krvi može dovesti do brze smrti.

Međutim, niz kliničkih situacija dovodi do stvaranja ugrušaka u krvi izvan mjesta i izvan vremena, začepljujući vene i arterije različitog kalibra.

Bolesti kod kojih je koagulacija povećana

Akutna venska tromboza

• Na pozadini varikoznih vena donjih ekstremiteta, flebitis, kao postoperativna komplikacija
• Tromboza hemoroidnih vena
• Tromboza u sustavu inferiorne šupljine vene

Akutna arterijska tromboza

• Plućna tromboembolija (PE)
• Moždani udar
• Infarkt miokarda
• Akutne ozljede arterija donjih ekstremiteta na pozadini ateroskleroze, upale, ozljede plovila

Sindrom diseminirane intravaskularne koagulacije u pozadini:

• ozljede
• šok
• sepsa zbog izolacije velikog broja faktora koagulacije iz tkiva.

Liječenje svih ovih patologija uključuje uporabu antikoagulansa, koji se nazivaju i antikoagulansima ili razrjeđivačima krvi. Riječ je o lijekovima koji su dizajnirani da smanje koagulaciju krvi i tako vrate njenu fluidnost (reološka svojstva) i smanje rizik od ponovljene tromboze. Antikoagulansi smanjuju aktivnost tkiva (fibrinogen, trombociti) ili faktora koagulacije plazme. Djelovanje antikoagulansa može biti:

• izravni - izravni antikoagulansi
• indirektni - indirektni antigoagulanti

Prevencija srčanih bolesti - osim liječenja akutne tromboze, antikoagulantno liječenje provodi se radi njihove prevencije kod nestabilne angine, različitih srčanih aritmija (stalan oblik atrijske fibrilacije), kod valvularnih srčanih bolesti koje obliniraju endarteritis, za bolesnike s hemodijalizom, nakon ne-srčane rekonstruktivne operacije (na primjer bypass-preskok koronarnih arterija).

Treće područje upotrebe antikoagulansa je stabilizacija krvnih komponenti tijekom njihovog prikupljanja za laboratorijska istraživanja ili njihova priprema za naknadnu transfuziju.

Antikoagulansi s izravnim djelovanjem

Lokalni heparini

Odlikuje ih mala propusnost tkiva i slabiji učinak. Koristi se za lokalno liječenje varikoznih vena, hemoroida, resorpcije hematoma. Popis: Heparinova mast, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

Heparini intravenski i subkutani

Druga velika skupina izravnih antikoagulansa su heparini, čiji se mehanizam djelovanja temelji na kombinaciji inhibicije faktora koagulacije plazme i tkiva. S jedne strane, ovi izravni antikoagulansi blokiraju trombin i inhibiraju stvaranje fibrina..

S druge strane, oni smanjuju aktivnost faktora koagulacije plazme (IXa, Xa, XIa, XIIa) i kallikreina. U prisutnosti antitrombina III, heparin se veže na proteine ​​plazme i neutralizira faktore koagulacije. Heparini uništavaju fibrin i inhibiraju adheziju trombocita.

Lijekovi se primjenjuju supkutano ili intravenski (ovisno o uputama). Tijekom liječenja, jedan lijek se ne mijenja u drugi (to jest, lijekovi nisu ekvivalentni i nisu zamjenjivi). Maksimalna aktivnost lijeka razvija se nakon 2-4 sata, a aktivnost traje jedan dan.

• Heparini niske molekularne težine

Manje djeluju na trombin, uglavnom inhibirajući faktor koagulacije Xa. To poboljšava toleranciju i povećava učinkovitost heparina niske molekularne težine. Smanjite prijanjanje trombocita manje od heparinskih antikoagulanata niske molekularne mase. Popis lijekova:

(Deltaparin natrij) 2500ME 10 kom. 1300 rub. 5000ME 10 kom 1800 rub.

• Heparini srednje molekularne težine
  

To su natrijeve i kalcijeve soli heparina. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 rub.

Kako se odabiru heparini??

• Za prevenciju tromboze i tromboembolije (uključujući postoperativne), preferiraju se Klivarin, Troparin.
• Za liječenje trombotskih komplikacija (nestabilna angina, srčani udar, plućna embolija, tromboza dubokih vena) - Fraxiparin, Fragmin, Kleksan.
• U prevenciji tromboze kod bolesnika sa hemodijalizom: Fraxiparin, Fragmin.

Pripravak Cybernin - antitrombin III

Po svom je djelovanju sličan heparinu: blokira trombin, faktore koagulacije IXa do XIIa, plazmin. Tijekom liječenja treba pratiti razinu antitrombnije III u krvnoj plazmi.

Indikacije: Lijek se koristi u slučaju tromboemboličkih komplikacija zbog urođenog nedostatka antitrombina III ili njegovog stečenog nedostatka (protiv ciroze jetre s hepatocelularnom insuficijencijom i teškom žuticom, s DIC-om, u bolesnika koji su primali hemodijalizu, s trombembolijom različitog podrijetla). Lijek se daje intravenski.
Kontraindikacije: Cybernine se ne koristi kod intolerancije u djece. Koristite s oprezom kod trudnica..

Nuspojave: Njegova uporaba može biti komplicirana kožnim alergijama (urtikarija), vrtoglavicom, respiratornim tegobama, zimicom, vrućicom, neugodnim okusom u ustima, zamagljenim vidom, kašljem, bolovima u prsima..

Antitrombotski agensi izravnog djelovanja

Oni djeluju izravno blokirajući trombin (faktor koagulacije plazme koji nastaje iz protrombina aktiviranog tromboplastinom). Sredstva ove skupine djeluju slično hirudinu, izlučuju se pijavicama i sprječavaju zgrušavanje krvi.

• Rekombinantni prirodni hirudini (Desirudin, Lepirudin) blokiraju aktivnu regiju trombina i fibrina.
• Sintetski hirudin (Bivalirudin) sličan im je u mehanizmu djelovanja..
• Melagatran i Efegatran provode izoliranu kovalentnu blokadu aktivnog dijela trombina.
• Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat provode izoliranu nekovalentnu blokadu trombina.

Ximelagatran je imao velike nade u sprečavanje moždanog udara. U eksperimentima je pokazao pristojne rezultate i nije bio lošiji u učinkovitosti i bioraspoloživosti od Warfarina. Međutim, prikupljene su dodatne informacije da lijek uzrokuje ozbiljna oštećenja jetre, posebno kod dugotrajne uporabe.

Fondaparinux (Arikstra) je parenteralni antikoagulans izravnog djelovanja koji selektivno inhibira Xa faktor koagulacije. Može se davati bez kontrole APTT supkutano u standardnim dozama, uzimajući u obzir pacijentovu tjelesnu težinu. Prosječna doza je 2,5 mg dnevno.

Lijek se izlučuje uglavnom bubrezima, nepromijenjen.

Koristi se za sprječavanje trombemboličkih komplikacija u bolesnika s većim kirurškim zahvatima u trbušnoj šupljini, u bolesnika s dugotrajnom imobilizacijom ili u bolesnika s zamjenom zglobova. Lijek liječi akutnu trombozu dubokih vena donjih ekstremiteta, plućnu emboliju, akutni koronarni sindrom.

Sljedeći izravni antikoagulant je natrijev hidrocitart.

Koristi se isključivo za očuvanje krvi i njegovih sastojaka. On se dodaje u epruvete s krvlju u laboratoriju kako se ne bi zgrušavale. Vezivanjem slobodnih kalcijevih iona natrijev hidrocitrat inhibira stvaranje tromboplastina i pretvorbu protrombina u trombin.

Neizravni antikoagulansi

Neizravni antikoagulansi su lijekovi koji su po učinku suprotni vitaminu K. Oni ili smanjuju stvaranje proteina (proteina C i S) koji su uključeni u antikoagulacijski sustav, ili otežavaju protrombinu, VII, IX i X da formiraju faktore koagulacije u jetri.

Derivati ​​indan-1-3dion prikazani fenilinom (fenidion)

• Lijek je dostupan u tabletama od 0,03 grama (20 kom. 160 rubalja).
• Lijek djeluje nakon 8-10 sati od primjene. Maksimalni učinak javlja se nakon 24-30 sati. Manje od varfarina, nakuplja se u tijelu, ne daje učinak ukupne doze. Manje djelovanje na kapilare. Imenovana je pod kontrolom PTI-a.
• Propisana je po tabletu u četiri doze prvog dana, na drugoj tableti u tri doze, zatim na tableti dnevno (ovisno o razini IPT-a). Osim kontrole PTI-ja, treba obaviti analizu mokraće kako bi se utvrdilo da postoje crvene krvne stanice..
• Loša kombinacija s hipoglikemijskim lijekovima (Butamid).

Derivati ​​kumarina

U prirodi se kumarin u obliku šećera nalazi u mnogim biljkama (astre, slatka djetelina, bizon).U izoliranom obliku to su kristali koji mirišu na svježe sijeno. Njegov derivat (dicumarin) izoliran je 1940. godine iz truleži djeteline i prvi put je korišten za liječenje tromboze..

Ovo otkriće farmaceuta potaknuli su veterinari, koji su u 20-im godinama prošlog stoljeća ustanovili da krave u SAD-u i Kanadi koje pasu na livadama obraslim djetelinom, počinju umirati od masovnog krvarenja. Nakon toga, dikumarin se neko vrijeme koristio kao otrov za štakore, a kasnije je korišten kao antikoagulantni lijek. Naknadno je dikumarin izmijenjen iz farmaceutskih lijekova neodicumarinom i varfarinom..

Popis lijekova: Warfarin (Warfarex, Marevan, Warfarin sodium), Neodicumarin (Ethyl Biscum Acetate), Acenocumarol (Sincumar).

Treba imati na umu da su neovisni početak uporabe i odabir doza Warfarina strogo zabranjeni, zbog visokog rizika od krvarenja i moždanog udara. Propisati antikoagulanse, kao i titracijske doze može biti samo liječnik koji može ispravno procijeniti kliničku situaciju i rizike.

Današnji najpopularniji indirektni antikoagulant danas je Wafarin

Učinak lijeka i indikacije za uporabu

Warfarin pod različitim komercijalnim imenima dostupan je u tabletama od 2,5, 3 i 5 mg. Ako počnete uzimati tablete, one će početi djelovati nakon 36-72 sata, a maksimalan terapeutski učinak pojavit će se za 5-7 dana od početka liječenja. Ako se lijek otkaže, tada će se normalno funkcioniranje sustava zgrušavanja krvi vratiti nakon 5 dana. Indikacije za imenovanje varfarina najčešće su svi tipični slučajevi tromboze i tromboembolije..

doza

Lijek se uzima jednom dnevno u isto vrijeme. Počnite s 2 tablete dnevno (dnevna doza od 5 mg). Prilagođavanje doze vrši se 2-5 dana nakon kontrole pokazatelja koagulacije (INR). Dozirajuće doze pohranjuju se u rasponu od 1-3 tableta (2,5-7,5 mg) dnevno. Trajanje lijeka ovisi o vrsti patologije. Dakle, kod atrijske fibrilacije, srčanih oštećenja, lijek se preporučuje za kontinuiranu uporabu, plućna embolija zahtijeva liječenje oko šest mjeseci (ako se dogodila spontano ili je njezin uzrok uklonjen kirurški) ili se provodi doživotno (ako se dogodila na pozadini tromboflebitisa vena nogu).

Nuspojave

Nuspojave varfarina uključuju krvarenje, mučninu i povraćanje, proljev, bol u trbuhu, kožne reakcije (urtikarija, svrbež kože, ekcem, nekroza, vaskulitis, nefritis, urolitijaza, gubitak kose).

kontraindikacije

Warfarin se nikada ne smije koristiti za akutno krvarenje, DIC, teške bolesti jetre ili bubrega s kreatininom većim od 140 μmol po litri, trombocitopeniju, kod osoba s predispozicijom za krvarenje (peptički čir, teške rane, bakterijski endokarditis, varikozne vene jednjaka, hemoroidi, arterijske aneurizme), u prvih 12 i posljednja 4 tjedna trudnoće. Također, lijek se ne preporučuje za malapsorpciju glukoze i galaktoze, s nedostatkom laktaze. Varfarin također nije indiciran za urođeni nedostatak S i C proteina u plazmi.

Istodobna prehrana:

Postoji čitav popis proizvoda koje treba primjenjivati ​​s oprezom ili ih potpuno isključiti tijekom liječenja varfarinom, jer povećavaju krvarenje i povećavaju rizik od krvarenja. To su češnjak, kadulja i kinin koji se nalaze u tonikima, papaja, avokado, luk, kupus, brokula i bruxelleska stabljika, oguljena krastavca, zelena salata i kres, kivi, metvica, špinat, peršin, grašak, soja, kreča, repa, maslinovo ulje, grašak, cilantro, pistacije, cikorija. Alkohol također povećava rizik od krvarenja.

Šentjanževka, naprotiv, smanjuje učinkovitost lijeka i ne smije se istodobno koristiti s njim.

Lijekovi koji su kontraindicirani istodobno s varfarinom

NSAID (osim inhibitora COX-2), klopidogrel, aspirin, dipiridamol, visoki dozi penicilina, cimetidin, kloramfenikol.

Lijekovi koji pojačavaju učinak varfarina

Alopurinol, Digoksin, Amiodaron, Kvinidin, Disopiramid, Disulfiram, Amitriptilin, Sertralin, Heparin, Bezafibrat, Klofibrat, Fenofibrat, Vitamini A i E, Glukagon, Glibenklamid, Ginggo bilboa, Ifflonflufil, Tefciffluffid Cimetidin, Indometacin, Kodein, Metolazon, Piroksikam. Parksetin, proguanil, omeprazol, simvastatin, propafenon, sulindak, Sulfapirazon, testosteron, danazol, tamoksifen, fluoksetin, troglitazon, fenilbutazon, flukonazol, itrakonazol, levamisol, mikonazol, lovastatin, celekoksib, cefaleksin, ciprofloksacin, norfloksacin, eritromicin, azitromicin, Tetraciklini, cefuroksim, klaritromicin, kloramfenikol, sulfametoksazol.

Što je INR i zašto ga odrediti

INR (Međunarodni normalizirani omjer) pokazatelj je zgrušavanja krvi koji se ispituje prije propisivanja varfarina i kao kontrola učinkovitosti terapije, kao i za prilagođavanje doza i procjenu rizika od komplikacija liječenja. Ovo je derivat protrombinskog vremena (za koji se krv koagulira), kao i IPT (protrombinski indeks), koji obično iznosi 95-105%.

• INR je odnos pacijentovog protrombinskog vremena i standardnog protrombinskog vremena. Što je više INR-a, to je lošija koagulacija krvi.
• Norma INR-a je 0,85-1,25. Tijekom terapije varfarinom treba postići INR 2-3.

INR se testira prije uzimanja varfarina, a zatim 2-5 dana. U prosjeku, potrebno je do 10 dana za odabir doze lijeka i stabilizaciju INR-a unutar ciljanih brojeva (2-3). Daljnje praćenje provodi se jednom u 2-4 tjedna.

• Ako je INR manji od 2 - doza varfarina je nedovoljna, povećava se za 2,5 mg (1 tableta tjedno) praćenjem INR-a svaki tjedan dok indikatori 2-3.
• Ako je INR veći od 3, tada se doza lijeka smanjuje (1 tableta 2, 5 mg tjedno). Praćenje INR-a provodi se tjedan dana nakon smanjenja doze.
• Ako INR 3,51-4,5 smanji dozu za 1 tabletu. INR se prati nakon 3 dana.
• Ako INR 4,51-6 smanjite dozu za 1 tabletu s kontrolom INR-a svaki drugi dan.
• S INR-om većim od 6, varfarin se ukida.

Općenito, antikoagulansi su lijekovi s mnogim zamkama. Glavni od njih su rizici spontanog krvarenja (uključujući skrivena) i moždane katastrofe koje mogu dovesti do smrti. U tom smislu, antikoagulacijske lijekove treba uzimati samo prema uputama i pod nadzorom liječnika, uzimajući u obzir sve okolnosti bolesti, rizike ovog pacijenta i podatke laboratorijskog praćenja, koji bi trebali biti temeljiti i redoviti.

Novo u korištenju antikoagulansa

Titracija (postupna selekcija doza) Warfarina za terapiju održavanja prolazi kroz dvije faze: stvarni odabir doze i dugotrajno liječenje dozama za održavanje. Danas su svi pacijenti, ovisno o osjetljivosti na lijek, podijeljeni u tri skupine.

• Visoko je osjetljiv na varfarin. Oni brzo (za nekoliko dana) od početka uzimanja lijeka postižu ciljane terapijske vrijednosti INR-a. Daljnji pokušaji povećanja doze dovode do visokog rizika od krvarenja.
• Pojedinci s normalnom osjetljivošću u prosjeku dostignu cilj INR-a tjedan dana nakon početka terapije.
• Pacijenti sa smanjenom osjetljivošću na Warfarin, čak i u velikim dozama tijekom dva do tri tjedna, ne daju adekvatan INR odgovor.

Ove značajke bioraspoloživosti Warfarina kod različitih bolesnika mogu zahtijevati pažljivije (učestalo) laboratorijsko praćenje INR-a tijekom razdoblja liječenja, povezujući pacijente s laboratorijima. Pacijent može održavati relativnu slobodu kretanja i života kupnjom jednostavnog Koaguchek aparata koji djeluje slično glukometru pomoću test traka. Istina, cijena samog uređaja je oko 30 000 rubalja, a potrošni materijal (set test traka) koštat će šest do sedam tisuća.

Danas nam nova generacija antikoagulanata koji uspješno zamjenjuju Warfarin u mnogim situacijama (kardiologija, profilaksa i liječenje duboke venske tromboze ekstremiteta, plućna embolija, u terapiji i prevenciji moždanog udara) omogućava da se danas odmaknemo od problema kontrole INR-a..

Govorimo o tri glavna lijeka: Rivaroksaban (Xarelto), Apixaban (Elikvis) i Dabigatran (Pradaxa).

Prva dva od njih uspješno zamjenjuju danas parenteralne antikoagulanse u kombinaciji s varfarinom u situacijama plućne embolije..

Rivaroksaban (tablete od 10, 15, 20 mg)

Pokazuje najmanji mogući rizik od krvarenja, sigurniji je za ovu skupinu komplikacija u usporedbi s kombinacijom Warfarina i Enoxaparina. Učinak terapije se brzo očituje, kontrola INR-a nije potrebna. U liječenju plućne embolije ili s dubokom venskom trombozom donjih ekstremiteta, 15 mg lijeka propisano je dva puta dnevno tijekom 3 tjedna. Zatim prelaze na održavajuću dozu od 20 mg jednom dnevno tijekom 3-6-12 mjeseci.

Apixaban

U istoj situaciji, Apixaban se daje u dozama od 10 mg dva puta dnevno tijekom tjedna, nakon čega slijedi 5 mg dva puta dnevno tijekom života. Lijekovi obećavaju ambulantnu terapiju plućne tromboembolije niskog rizika koja se trenutno trajno liječi.

Ovi lijekovi su kontraindicirani u:

• neprestano krvarenje,
• u trudnica,
• zatajenje bubrega u krajnjem stadiju,
• teške jetrene patologije.

dabigatran

Ne može zamijeniti parenteralne antikoagulanse i propisuje se nakon liječenja s njima u dozi od 150 mg dva puta dnevno (110 mg dva puta u starijih od 80 godina ili primaju verapamil). U liječenju ishemijskih udara najsigurniji je Apixaban koji se propisuje za mali moždani udar 3-5 dana, prosječno 6 dana (nakon CT-a mozga), a jak nakon 12 dana.

Primjena ovih sredstava u prevenciji plućne embolije u bolesnika s artroplastikom kuka i koljena također je zanimljiva. U prosjeku, antikoagulantna terapija treba započeti 1-4 sata nakon operacije.

• U slučaju Rivaroksabana koristi se 35 dana za operaciju kuka i 14 dana za zamjenu koljena..
• Dabigatran 35, odnosno 10 dana, respektivno.

U kardiološkoj praksi, na pozadini atrijske fibrilacije, prevencija moždanog udara može se provesti umjesto Warfarina s bilo kojim od ovih lijekova. U isto vrijeme, Dabigatran (110 mg dva puta dnevno) i Apixaban (5 mg 2 puta dnevno) učinkovitiji su od Warfarina i smanjuju rizik od krvarenja. I Dabigatran, Apixaban i Rivaroxaban u usporedbi s Warfarinom u tim situacijama daju nižu statistiku komplikacija poput hemoragičnog moždanog udara. Rivaroksaban za prevenciju ishemijskog moždanog udara na pozadini atrijske fibrilacije u dozama od 20 mg jednom dnevno nema prednosti u odnosu na Warfarin.

U prisutnosti mehaničkih proteza srčanih zalistaka, kao i s mitralnom stenozom, prijelaz s varfarina na nove antikoagulanse nije praktičan.

Kako prebaciti s jednog antikoagulansa na drugi

Pod pojmom novi antikoagulansi pojavljuju se Rivoraksoban, Apiksaban, Dabigatran.

• Ako je potrebno prijeći s Warfarina na jedan od novih antikoagulansa, Warfarin se ukida i razdoblje do primanja INR-a je manje od 2. Kada se ta vrijednost dosegne, propisan je jedan od novih antikoagulansa..
• Ako morate zamijeniti novi antikoagulant s Warfarinom, onda se on jednostavno dodaje novom antikoagulansu dok se ne dobije INR od 2-3. INR treba nadzirati sljedećom primjenom novog antikoagulansa uz opetovano praćenje dan nakon posljednje doze novog antikoagulansa.
• Ako se prijelaz iz parenteralnih oblika antikoagulansa prebacuje na novi, tada se prvi prekidaju, a novi se daje sljedeći dan.

Kako nadoknaditi pogrešan prijem

Često pacijenti (osobito stariji) pogriješe u režimu doziranja lijeka ili jednostavno zaborave da li su ga uopće uzeli. Kako ne biste došli u ekstremne situacije krvarenja ili naglog povećanja rizika od tromboze, postoje određena pravila za ispravljanje pogrešaka u uzimanju nove generacije antikoagulansa.

• Ako ste propustili uzeti tabletu, tada se ni u kojem slučaju ne može uzeti dvostruka doza. Ako se lijek obično uzima dva puta dnevno (Pradaxa, Elikvis), propuštena tableta može se uzeti u roku od 6 sati nakon propuštenog vremena. Za Xarelto se isto može učiniti u roku od 12 sati. Ako je nemoguće uzeti takvu dozu, preskočite dozu i sljedeću uzmite prema planu..
• Ako je pacijent slučajno uzeo dvostruku dozu lijeka dva puta dnevno (Pradaxa, Elikvis), tada bi trebao preskočiti sljedeći lijek. Ako je za Xarelto pojela dvostruka doza, nema potrebe za preskakanjem, uzmite lijek kao i obično.
• Ako se pacijent ne sjeća je li uzeo tabletu, tada za Pradaxa i Elikvis nije potrebna dodatna doza, sljedeća doza treba biti tek 12 sati nakon prethodne. Za Xarelto treba uzeti tabletu, sljedeću treba uzeti nakon 24 sata.

Problem s krvarenjem

Kao i Warfarin, na novim antikoagulansima može se razviti krvarenje različite težine. Uz lagano krvarenje, antikoagulant će se morati poništiti. U umjerenim slučajevima dodatno se ukapavaju eritromi, trombokoncentri ili svježe smrznuta plazma. Kroz život opasno krvarenje zahtijeva koncentrat protrombinskog kompleksa ili kirurško liječenje.

Nema specifičnih protuotrova protiv varfarina (ni Vikasol ni Etamsilat nisu prikladni).

Danas je protuotrov Idarucizumab registriran i koristi se za Dabigatran u Europi. U Ruskoj Federaciji njegova registracija planirana je za 2017. godinu. Najčešće se lijek koristi u hitnim situacijama (na primjer, kod krvarenja opasnih po život ili hitne kirurške hitne pomoći).

Predoperativna priprema

Sve veće operativne intervencije zahtijevaju prijelaz pacijenta iz varfarina ili novijih antikoagulanata na parenteralne heparine male molekulske težine..

Međutim, manja operacija može se pružiti pacijentu bez promjene terapije antikoagulacijom. Konkretno, na varfarin ili nove antikoagulanse pacijenti mogu biti:

• stomatolozi (prilikom uklanjanja 1-3 zuba, ugradnje implantata, parodontalne operacije, otvaranja oralnih apscesa),
• oftalmolozi (uklanjanje katarakte, operacija glaukoma).
• Ne zahtijeva promjenu antikoagulantne i dijagnostičke endoskopije.

Popis antikoagulantnih lijekova: izravno i neizravno djelovanje

U terapiji lijekovima koriste se antikoagulansi kao sredstva protiv koagulacije. Kod bolesti koje su izravno ili neizravno povezane s trombozom mogu se pripisati vitalnim. Popis antikoagulantnih lijekova uključuje izravne i neizravne lijekove.

Dodijelite tijekom liječenja:

• Akutna venska i arterijska tromboza.
• Patologije povezane s oslobađanjem velikog broja tromboplastičnih tvari iz tkiva.
• Nakon prethodnih operacija za sprečavanje ugrušaka u krvi.
• Kao preventivna mjera u prisutnosti srčanih bolesti.

Koji su lijekovi antikoagulansi? Ovi lijekovi imaju sposobnost prorjeđivanja krvi, a nazivaju se i antikoagulansima. Podijeljeni su u dvije skupine: izravno i neizravno djelovanje.

Popis antikoagulanata s izravnim djelovanjem

Ova skupina uključuje antitrombotske lijekove koji smanjuju faktor koagulabilnosti (trombin) u krvi.

1. Heparini za lokalnu upotrebu (izvana).

Ovi lijekovi koji se odnose na antikoagulanse propisani su za unutarnju upalu vena s stvaranjem ugruška u njihovoj šupljini.

Oni zaustavljaju upalni proces. Smanjite agregaciju trombocita i aktivnost trombina. Ublažite nadutost. Aktivirajte disanje tkiva. Doprinos otapanju krvnih ugrušaka postupno obnavlja lumen vena. Slaba bol.

Popis uključuje izravne pripravke antikoagulanata ruske proizvodnje:

1. Heparin mast 25 g - 50 rubalja.
2. Heparin-Akrikhin 1000 gela 30 g - 224 rubalja.
3. gel bez tromba 30 g - 249 rubalja.
4. Venolife 40 grama - 330 r.
5. Laventum 50 g - 290 rubalja.

Za potkožno i intravensko davanje

Lijekovi antikoagulansi koriste se u liječenju duboke venske tromboze, plućne trombolize, angine pektoris. Oni su blokatori trombina. Spriječite stvaranje non-globularnog fibrinskog proteina i lijepljenje trombocita.

Kao terapijski tretman liječnik propisuje:

1. Clexane (Francuska). Glavna aktivna tvar natrijev enoksaparin sprječava začepljenje krvnih ugrušaka i stvaranje krvnih ugrušaka.

• Šprice 0,2 ml 10 kom. - 1700 rubalja.

2. Fraxiparin (Francuska). Djelatna tvar nadroparin kalcij ima visoku X-faktorsku aktivnost. Koristi se za prorjeđivanje krvi kada postoji prijetnja tromboze..

• Šprice 2850 ME 0,3 ml 10 kom. - 2150 rub.

3. Fragmin (SAD). Propisuje se pacijentima na hemodijalizi ili hemofiltraciji. Učinkovit antikoagulantni lijek u krvi. Djelatna tvar otopine natrijevog alteparina ima antikoagulacijski učinak. Smanjuje brzinu kemijskih reakcija faktora koagulacije i trombina.

• Otopina 2500 anti-Xa ME / 0,2 ml 10 kom. - 2100 rubalja.

Neizravni antikoagulantni lijekovi

Aktivne tvari lijekova uključenih u ovu skupinu ometaju sintezu protrombina u jetri i usporavaju proces zgrušavanja krvi. Prothrombin je prekursor enzima trombina. Odnosi se na složene proteine ​​plazme. Sudjeluje u zgrušavanju krvi uz sudjelovanje vitamina K.

Popis antikoagulantnih tableta u tabletama

1. Warfapin (Rusija). Najpopularniji lijek s popisa neizravnih antikoagulansa za liječenje venske tromboze. Smanjuje vjerojatnost tromboembolijskih komplikacija.

Uz dijetu, stalno praćenje krvi na INR-u i doziranje, terapija dovodi do pozitivnih rezultata. Pristupačna cijena je još jedan značajan plus lijekova.

• Tab. 2,5 mg 50 kom. - 86 rubalja.

2. Fenilin (Rusija). Drugi neizravni pripravak je antikoagulans učinkovit u obliku tableta. Aktivna tvar fenindion ima antikoagulacijska svojstva.

Propisan je za začepljenje zidova vena, žila donjih ekstremiteta i mozga. Koristi se kao preventivna mjera nakon kirurških intervencija..

• Kartica za pakiranje. 20 mg 30 kom. - 120 r.

3. Sinkumar (Rusija). Alat je uključen u popis antikoagulacijskih pripravaka kumarina. Sprječava sintezu vitamina K u njegovom aktivnom obliku, zbog čega je poremećen proces koagulacije (stvaranje krvnih ugrušaka). Suzbija sintezu faktora koagulacije.

• Kartica za pakiranje. 2 mg 50 kom. - 470 rub.

Antikoagulacijski lijekovi nove generacije

Značajka lijekova je sposobnost da ne izvode stalno praćenje indeksa koagulacije (INR). Sudeći po ovom svojstvu, novi lijekovi su superiorniji od Warfarina u pogledu jednostavnosti uporabe. No, visoka cijena lijekova ograničava njihovu dostupnost, što predstavlja značajan nedostatak.

Popis antikoagulantnih lijekova nove generacije uključuje:

1. Xarelto (Njemačka). Aktivna komponenta lijekova je rivaroksaban. Kliničke studije dokazale su visoku učinkovitost ovog alata. Jednostavan za korištenje. Ne obvezuje pacijente na kontinuirano testiranje.

• Tablica troškova 15 mg 28 kom. - 2700 rub.

2. Eliquis (SAD). Glavni aktivni sastojak apixaban vraća propusnost vena. Koristi se za sprečavanje kardioembolijskog moždanog udara. Ne zahtijeva sustavno praćenje hemostaze.

• Cijena tableta 5 mg 60 komada - 2400 r.

3. Pradaxa (Austrija). Glavna komponenta lijeka je dabigatran eteksilat. Propisan je za vensku i sistemsku tromboemboliju, uključujući oštećenje plućne arterije nakon teških ozljeda i složenih operacija.

Dobro podnosi. Tijekom terapije lijekovima, liječnici imaju mali rizik od krvarenja.

• Kapsule 110 mg 30 kom. - 1750 rubalja.

Antikoagulansi: Popis lijekova

Antikoagulansi su lijekovi koji su usmjereni na suzbijanje aktivnosti krvnog sustava, što je odgovorno za njegovu koagulabilnost. Antikoagulansi doprinose činjenici da će se fibrin proizvoditi u malim količinama, čime sprečava stvaranje krvnih ugrušaka. Antikoagulansi inhibiraju koagulaciju krvi, mijenjajući njenu viskoznost.

Lijekovi koji se odnose na antikoagulanse propisani su u terapeutske i profilaktičke svrhe. Dostupne su u obliku tableta, masti i otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu. Liječnik propisuje antikoagulanse, odabirom doze potrebne pacijentu. Ako se terapijska shema nije pravilno sastavila, onda može ozbiljno naštetiti tijelu. Posljedice su vrlo ozbiljne, čak kobne..

Kardiovaskularne bolesti su na prvom mjestu među patološkim uzrocima koji dovode do smrti među ljudskom populacijom. Često krvni ugrušci dovode do smrti osobe koja pati od srčane patologije. Gotovo svaka druga osoba tijekom obdukcije pokazuje krvni ugrušak u žilama. Uz to, plućna embolija i venska tromboza mogu dovesti do ozbiljnih zdravstvenih komplikacija i učiniti ljude invalidima. Stoga, nakon što je osoba otkrila jednu ili drugu patologiju kardiovaskularnog sustava, liječnici pacijentima propisuju antikoagulanse. Ako započnete liječenje pravodobno, moći ćete spriječiti stvaranje trombotskih masa u žilama, njihovu blokadu i druge ozbiljne komplikacije bolesti.

Prirodni antikoagulant koji je mnogim ljudima poznat je hirudin. Ova tvar se nalazi u slini pijavica. Vrijedi 2 sata. Suvremena farmakologija nudi pacijentima sintetičke antikoagulanse, kojih trenutno postoji više od 100 predmeta. Takav široki izbor lijekova omogućuje vam da odaberete najučinkovitije i najučinkovitije lijekove za svaki slučaj..

Najčešće antikoagulansi ne utječu na sam krvni ugrušak, već na sustav koagulacije krvi, snižavajući njegovu aktivnost, što vam omogućuje suzbijanje faktora u plazmi u krvi, koji uzrokuju zgrušavanje, a također sprečava stvaranje trombina. Bez ovog enzima fibrinski filamenti koji čine krvni ugrušak ne mogu rasti. Dakle, moguće je usporiti proces stvaranja tromba..

Kako djeluju antikoagulansi??

Ovisno o mehanizmu djelovanja, antikoagulansi se dijele na izravne i neizravne:

Izravni antikoagulansi smanjuju aktivnost samog trombina, deaktivirajući protrombin i na taj način inhibira stvaranje krvnih ugrušaka. Međutim, njihov unos povezan je s rizikom razvoja unutarnjeg krvarenja, pa je potrebno kontrolirati parametre sustava koagulacije krvi. Izravni antikoagulansi dobro se apsorbiraju u crijevima, do krvi dođu do jetre, šire se u tijelu, a potom se izlučuju bubrezima.

Neizravni antikoagulansi utječu na enzime koji su odgovorni za procese zgrušavanja krvi. Oni u potpunosti eliminiraju trombin, ali ne inhibiraju njegovu aktivnost. Također, ovi lijekovi poboljšavaju miokard, doprinose opuštanju glatkih mišića, omogućuju vam uklanjanje urata i viška kolesterola iz tijela. U vezi s takvim terapijskim učincima, neizravni antikoagulansi propisani su ne samo za liječenje tromboze, već i za njihovo sprječavanje. Ovi lijekovi su indicirani za oralnu primjenu. S oštrim odbijanjem njihove uporabe, opaža se povećanje razine trombina, što izaziva trombozu.

Postoje i lijekovi koji utječu na zgrušavanje krvi, ali djeluju malo drugačije. Ti lijekovi uključuju acetilsalicilnu kiselinu itd..

Izravni antikoagulansi

Heparin. Ovaj lijek je najčešći antikoagulant s izravnim djelovanjem. Ništa manje popularni nisu lijekovi na temelju njega. Heparin ne dopušta da se trombociti lijepe zajedno, povećava protok krvi u bubrezima i srčanom mišiću. Međutim, ne treba isključiti mogućnost stvaranja krvnih ugrušaka uz primjenu heparina, budući da on djeluje s proteinima plazme i makrofazima.

Uzimanje lijeka može smanjiti krvni tlak, ima anti-sklerotični učinak, povećava propusnost vaskularne stijenke i sprečava stanice glatkih mišića da provode proliferativne procese. Heparin ima i depresivni učinak na imunološki sustav, pojačava diurezu i razvoj osteoporoze. Ova tvar je prvo dobivena iz jetre, što slijedi iz naziva..

Ako se lijek koristi za sprečavanje tromboze, tada se daje supkutano. U hitnim slučajevima heparin se daje intravenski. Također možete koristiti gelove i masti, koji sadrže Heparin. Imaju antitrombotski učinak, doprinose smanjenju upalne reakcije. Nanosi se na kožu tankim slojem, lagano trljajući.

Lyoton, Hepatrombin, Heparin mast - to su tri glavna lijeka koja se koriste za lokalno liječenje tromboze i tromboflebitisa.

Međutim, tijekom uporabe lijekova koji se temelje na heparinu, treba imati na umu da se rizik od krvarenja povećava, jer je proces tromboze inhibiran, a propusnost vaskularne stijenke povećava.

Heparini niske molekularne težine. Lijekovi, koji se nazivaju heparini male molekulske mase, karakteriziraju visoka bioraspoloživost i dovoljna aktivnost protiv krvnih ugrušaka. Traju duže od običnih heparina, a rizik od krvarenja je manji.

Heparini male molekulske mase brzo se apsorbiraju i pohranjuju u krvi dulje vrijeme. Oni ometaju proizvodnju trombina, ali ne čine vaskularni zid pretjerano propusnim. Upotreba lijekova ove skupine omogućuje poboljšanje protočnosti krvi, povećanje opskrbe krvi unutarnjim organima i normalizaciju njihovog djelovanja.

Uporaba heparina niske molekulske mase nije povezana s velikim rizikom od komplikacija, pa oni istiskuju konvencionalni heparin iz moderne medicinske prakse. Lijekovi se ubrizgavaju ispod kože u bočnu površinu trbušne stijenke..

Predstavnici heparina niske molekulske mase su:

Fragmin. Lijek je dostupan u obliku otopine koja slabo utječe na primarne procese hemostaze i adhezije trombocita. Lijek se daje samo intravenski, intramuskularna uporaba je zabranjena. Propisuje se pacijentima u ranom postoperativnom razdoblju, pod uvjetom da postoji rizik od razvoja krvarenja ili ako postoje izražene disfunkcije trombocita.

Klivarin. Ovo je lijek koji je izravan antikoagulant. Ne dopušta zgrušavanje krvi, čime se sprječava razvoj tromboembolije.

Clexane®. Ovaj lijek sprječava stvaranje krvnih ugrušaka, a također pomaže u ublažavanju upalne reakcije. Ne kombinira se s drugim lijekovima koji utječu na hemostazu..

Fraxiparin. Ovaj lijek sprječava zgrušavanje krvi i potiče resorpciju krvnih ugrušaka. Nakon njegovog uvođenja, na mjestu uboda nastaju modrice i kvržice. Nakon nekoliko dana, rastvaraju se sami. Ako je bolesniku u početnoj fazi terapije data prevelika doza, to može izazvati razvoj krvarenja i trombocitopenije, ali u budućnosti će ove nuspojave biti eliminirane.

Vesel Douay F. Ovaj lijek ima prirodnu osnovu, jer se dobiva iz crijevne sluznice životinja. Koristi se za smanjenje razine fibrinogena u krvi, za resorpciju trombotičkih masa. U profilaktičke svrhe koristi se ako postoji rizik od stvaranja krvnih ugrušaka u venama i arterijama..

Pripreme koji se odnose na heparine male molekulske težine zahtijevaju strogo pridržavanje uputa. Njihovo neovisno imenovanje i uporaba su neprihvatljivi.

Inhibitori trombina. Inhibitori trombina uključuju lijek Hirudin. Sadrži komponentu koja je prisutna u slini pijavice. Lijek počinje djelovati u krvi, izravno inhibirajući proizvodnju trombina.

Postoje i lijekovi koji sadrže sintetički protein sličan onome koji je izoliran iz slinavice pijavice. Ti se lijekovi nazivaju Girugen i Girulog. To su novi lijekovi koji imaju nekoliko prednosti u odnosu na heparine. Oni duže traju, pa su danas znanstvenici uključeni u stvaranje ovih lijekova u obliku tableta. U praksi se Girugen rijetko koristi, jer lijek ima visoku cijenu.

Lepirudin je lijek koji se koristi za sprečavanje tromboze i tromboembolije. Inhibira proizvodnju trombina, odnosi se na izravne antikoagulanse. Zahvaljujući primjeni Lepirudina moguće je smanjiti rizik od razvoja infarkta miokarda, kao i odbiti kiruršku intervenciju za bolesnike s anorganskom anginom.

Neizravni antikoagulansi

Neizravni antikoagulansi uključuju lijekove kao što su:

Phenylin. Ovaj lijek se dobro apsorbira i distribuira u tijelu, brzo prodire kroz sve histohematološke barijere i koncentrira se na pravom mjestu. Fenilin se smatra jednim od najučinkovitijih lijekova iz skupine indirektnih antikoagulansa. Njegova uporaba omogućuje poboljšanje reoloških svojstava krvi, normalizaciju njegove sposobnosti koagulacije. Liječenje koje provodi Fenilin omogućava uklanjanje konvulzija, poboljšanje općeg blagostanja pacijenta. Međutim, lijek se rijetko propisuje, jer je njegova upotreba povezana s rizikom razvoja mnogih nuspojava..

Neodicumarin. Ovaj lijek ometa stvaranje krvnih ugrušaka. Terapeutski učinak razvija se kako se lijek nakuplja u tijelu. Njegova uporaba omogućuje smanjenje koagulabilnosti krvi, povećanje propusnosti vaskularne stijenke. Lijek morate uzimati strogo u određeno vrijeme, bez kršenja režima doziranja.

Varfarin. Ovo je najčešće korišteni antikoagulant koji sprečava razvoj faktora koagulacije u jetri i na taj način sprečava zgrušavanje trombocita. Warfarin ima brzo ljekovito djelovanje. Kada lijek bude gotov, njegove nuspojave će se također brzo zaustaviti.

Kada su propisani antikoagulansi?

Antikoagulansi su propisani u sljedećim slučajevima:

Moždani udar na pozadini embolije ili začepljenja krvnih žila trombotskim masama.

Popis antikoagulantnih lijekova: izravno i neizravno djelovanje

U terapiji lijekovima koriste se antikoagulansi kao sredstva protiv koagulacije. Kod bolesti koje su izravno ili neizravno povezane s trombozom mogu se pripisati vitalnim. Popis antikoagulantnih lijekova uključuje izravne i neizravne lijekove.

Dodijelite tijekom liječenja:

• Akutna venska i arterijska tromboza.
• Patologije povezane s oslobađanjem velikog broja tromboplastičnih tvari iz tkiva.
• Nakon prethodnih operacija za sprečavanje ugrušaka u krvi.
• Kao preventivna mjera u prisutnosti srčanih bolesti.

Koji su lijekovi antikoagulansi? Ovi lijekovi imaju sposobnost prorjeđivanja krvi, a nazivaju se i antikoagulansima. Podijeljeni su u dvije skupine: izravno i neizravno djelovanje.

Mehanizam djelovanja

Antikoagulansi prema mehanizmu djelovanja dijele se na lijekove izravnog i neizravnog djelovanja:

Izravni antikoagulanti izravno utječu na trombin i snižavaju njegovo djelovanje. Ovi lijekovi su inhibitori trombina, protrombinski deaktivatori i inhibiraju proces stvaranja tromba. Da bi se izbjeglo unutarnje krvarenje, potrebno je kontrolirati pokazatelje sustava zgrušavanja krvi. Antikoagulansi s izravnim djelovanjem brzo prodiru u tijelo, dobro se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu, dostižu hematogeni put jetre, iscjeljuju svoj učinak i izlučuju se zajedno s urinom.

Zasebno su izolirani lijekovi koji suzbijaju koagulabilnost krvi, kao i antikoagulansi, ali drugim mehanizmima. Oni uključuju "acetilsalicilnu kiselinu", "aspirin".

Klasifikacija

Prednosti prirodnih antikoagulansa, koje tijelo sintetizira i prevladavaju u dovoljnoj koncentraciji za kontrolu viskoznosti krvi, očite su. Međutim, prirodni inhibitori koagulacije mogu biti osjetljivi na brojne patološke procese, stoga je potrebno uvesti sintetske antikoagulanse u kompleksni režim liječenja. Prije određivanja popisa lijekova, pacijent treba konzultirati liječnika, isključiti potencijalne zdravstvene komplikacije.

Antikoagulansi s izravnim djelovanjem

Popis takvih lijekova osmišljen je za suzbijanje aktivnosti trombina, smanjenje sinteze fibrina i normalno funkcioniranje jetre. To su heparini lokalnog djelovanja, potkožni ili intravenski, neophodni za liječenje varikoznih vena donjih ekstremiteta. Aktivne komponente produktivno se apsorbiraju u sistemsku cirkulaciju, djeluju tijekom dana, što je djelotvornije ako se daju supkutano nego ako se koriste oralno. Među heparinima male molekulske težine, liječnici razlikuju sljedeći popis lijekova koji su namijenjeni za primjenu heparina lokalno, intravenozno ili oralno:

• Fraxiparin;
• Lyoton gel;
• Clexane®;
• Heparinska mast;
• Fragmin;
• Hepatrombin;
• Natrijev hidrocitrat (heparin se daje intravenski);
• Klivarin.

Neizravni antikoagulansi

To su lijekovi dugog djelovanja koji djeluju izravno na zgrušavanje krvi. Neizravni antikoagulansi doprinose stvaranju protrombina u jetri i sadrže vitamine u kemijskom sastavu. Na primjer, varfarin je propisan za atrijsku fibrilaciju i umjetne srčane zaliste, dok su preporučene doze Aspirina u praksi manje produktivne. Popis lijekova predstavljen je sljedećom klasifikacijom kumarinske serije:

• monokumarini: Warfarin, Sincumar, Mrakumar;
• Indandioni: fenilin, omefin, dipaksin;
• Dikumarini: Dicumarin, Tromexan.

Da bi se brzo normalizirala koagulacija krvi i spriječila vaskularna tromboza nakon infarkta miokarda ili moždanog udara, liječnici snažno preporučuju oralne antikoagulanse s kemijskim sastavom vitamina K. Također propisuju ovakav lijek za druge patologije kardiovaskularnog sustava koji su skloni kroničnom protoku i relapsu. U nedostatku opsežne bolesti bubrega, potrebno je istaknuti sljedeći popis oralnih antikoagulansa:

PLA antikoagulansi

Ovo je nova generacija oralnih i parenteralnih antikoagulansa, čijim se razvojem bave moderni znanstvenici. Među prednostima ove svrhe izdvajaju se brzi učinak, potpuna sigurnost na rizik od krvarenja i reverzibilna inhibicija trombina. Međutim, postoje nedostaci takvih oralnih antikoagulansa, a ovdje je njihov popis: krvarenje u probavnom traktu, prisutnost nuspojava i kontraindikacija. Pored toga, da bi se osigurao dugi terapeutski učinak, inhibitori trombina moraju se uzimati dulje vrijeme bez kršenja preporučenih dnevnih doza.

Lijekovi su univerzalni, ali djelovanje u pogođenom tijelu je selektivnije, privremeno, zahtijeva dugotrajnu upotrebu. Da bi se normalizirala koagulacija krvi bez ozbiljnih komplikacija, preporučuje se uzeti jedan od zahtjevanih popisa oralnih antikoagulansa nove generacije:

Antikoagulansi s izravnim djelovanjem

heparin

Najpopularniji predstavnik ove skupine je heparin i njegovi derivati. Heparin inhibira adheziju trombocita i ubrzava protok krvi u srcu i bubrezima. Istodobno, djeluje s makrofazima i proteinima plazme, što ne isključuje mogućnost tromboze. Lijek snižava krvni tlak, ima hipoholesterolemijski učinak, pojačava vaskularnu propusnost, inhibira proliferaciju stanica glatkih mišića, potiče razvoj osteoporoze, inhibira imunitet i povećava diurezu. Prvo je izoliran heparin iz jetre, što je i odredilo njegovo ime.

Heparin se daje intravenski u hitnim slučajevima i supkutano u profilaktičke svrhe. Za lokalnu upotrebu koriste se masti i gelovi koji sadrže heparin i imaju antitrombotski i protuupalni učinak. Pripreme s heparinom nanose se u tankom sloju na kožu i nježnim trljanjem utrljavaju. Obično se tromboflebitis i tromboza liječe Lyoton i Hepatrombin gelovima, kao i Heparin mazivom.

Negativan utjecaj heparina na proces tromboze i povećana vaskularna propusnost razlog su visokog rizika od krvarenja tijekom terapije heparinom.

Heparini niske molekularne težine

Heparini male molekularne težine imaju visoku bioraspoloživost i antitrombotsku aktivnost, produljeno djelovanje, nizak rizik od hemoroidnih komplikacija. Biološka svojstva ovih lijekova su stabilnija. Zbog brze apsorpcije i dugog razdoblja eliminacije, koncentracija lijekova u krvi ostaje stabilna. Lijekovi ove skupine inhibiraju faktore zgrušavanja krvi, suzbijaju sintezu trombina, slabo utječu na vaskularnu propusnost, poboljšavaju reološka svojstva krvi i opskrbu krvlju u organima i tkivima, stabilizirajući njihove funkcije.

Heparini male molekulske težine rijetko uzrokuju nuspojave, čime istiskuju heparin iz terapijske prakse. Injektiraju se supkutano u bočnu površinu trbušne stijenke..

1. "Fragmin" je bistra ili žućkasta otopina koja blago djeluje na adheziju trombocita i primarnu hemostazu. Zabranjeno je ući intramuskularno. "Fragmin" u visokim dozama propisan je pacijentima odmah nakon operacije, posebno onima koji imaju visoki rizik od krvarenja i razvoja disfunkcije trombocita.
2. Klivarin je "izravni" antikoagulant koji utječe na većinu faza zgrušavanja krvi. Lijek neutralizira enzime koagulacijskog sustava i koristi se za liječenje i sprječavanje tromboembolije..
3. "Clexane" je lijek s antitrombotskim i protuupalnim farmakološkim učinkom. Prije njegovog imenovanja potrebno je ukidanje svih lijekova koji utječu na hemostazu.
4. "Fraxiparin" - otopina s antitrombotskim i antikoagulacijskim djelovanjem. Na mjestu ubrizgavanja često se formiraju potkožni hematomi ili gusti noduli, koji neovisno nestaju nakon nekoliko dana. Na početku liječenja velikim dozama moguće je razviti krvarenje i trombocitopeniju, koja nestaje tijekom daljnjeg liječenja.
5. Wessel Douay F prirodni je proizvod dobiven iz crijevne sluznice životinja. Lijek suzbija aktivnost faktora koagulacije krvi, potiče biosintezu prostaglandina i smanjuje razinu fibrinogena u krvi. Wessel Duet F lizira već formirani krvni ugrušak i koristi se za sprečavanje tromboze u arterijama i venama.

Pri korištenju lijekova iz skupine heparina niske molekularne težine potrebno je strogo pridržavati preporuka i uputa za njihovu upotrebu.

Inhibitori trombina

Glavni predstavnik ove skupine je Hirudin. Lijek se temelji na proteinu, koji je prvi put otkriven u slini medicinskih pijavica. To su antikoagulansi koji djeluju izravno u krvi i direktni su inhibitori trombina..

"Hirugen" i "Hirulog" sintetski su analozi "Hirudina", koji smanjuju stopu smrtnosti ljudi sa srčanom patologijom. Ovo su novi lijekovi ove skupine, koji imaju niz prednosti u odnosu na derivate heparina. Zbog dugotrajnog djelovanja, farmaceutska industrija trenutno razvija oralne oblike inhibitora trombina. Praktična upotreba Girugen-a i Girulog ograničena je njihovim visokim troškovima.

Lepirudin je rekombinantni lijek koji nepovratno veže trombin i koristi se za sprečavanje tromboze i tromboembolije. To je izravan inhibitor trombina koji blokira njegovo trombogeno djelovanje i djeluje na trombin u ugrušku. Smanjuje smrtnost od akutnog infarkta miokarda i potrebu za operacijom na srcu kod bolesnika s anksioznom anginom.

Antikoagulacijski lijekovi nove generacije

Značajka lijekova je sposobnost da ne izvode stalno praćenje indeksa koagulacije (INR). Sudeći po ovom svojstvu, novi lijekovi su superiorniji od Warfarina u pogledu jednostavnosti uporabe. No, visoka cijena lijekova ograničava njihovu dostupnost, što predstavlja značajan nedostatak.

Popis antikoagulantnih lijekova nove generacije uključuje:

1. Xarelto (Njemačka). Aktivna komponenta lijekova je rivaroksaban. Kliničke studije dokazale su visoku učinkovitost ovog alata. Jednostavan za korištenje. Ne obvezuje pacijente na kontinuirano testiranje.

• Tablica troškova 15 mg 28 kom. - 2700 rub.

2. Eliquis (SAD). Glavni aktivni sastojak apixaban vraća propusnost vena. Koristi se za sprečavanje kardioembolijskog moždanog udara. Ne zahtijeva sustavno praćenje hemostaze.

• Cijena tableta 5 mg 60 komada - 2400 r.

3. Pradaxa (Austrija). Glavna komponenta lijeka je dabigatran eteksilat. Propisan je za vensku i sistemsku tromboemboliju, uključujući oštećenje plućne arterije nakon teških ozljeda i složenih operacija.

Dobro podnosi. Tijekom terapije lijekovima, liječnici imaju mali rizik od krvarenja.

• Kapsule 110 mg 30 kom. - 1750 rubalja.

Neizravni antikoagulansi

Neizravni antikoagulantni lijekovi:

• "Fenilin" je antikoagulant koji se brzo i potpuno apsorbira, lako probija histogenetsku barijeru i nakuplja se u tjelesnim tkivima. Ovaj lijek, prema pacijentima, smatra se jednim od najučinkovitijih. Poboljšava stanje krvi i normalizira koagulaciju krvi. Nakon liječenja, opće se stanje pacijenata brzo poboljšava: nestaju grčevi i ukočenost nogu. Fenilin se trenutno ne koristi zbog visokog rizika od neželjenih učinaka..
• "Neodicumarin" je sredstvo koje inhibira proces tromboze. Terapeutski učinak Neodicumarina nije odmah vidljiv, već nakon nakupljanja lijeka u tijelu. Inhibira aktivnost sustava koagulacije krvi, ima učinak na smanjenje lipida i povećava vaskularnu propusnost. Pacijentima se savjetuje da strogo poštuju vrijeme primjene i dozu lijeka.
• Najčešći lijek u ovoj skupini je Warfarin. Ovo je antikoagulant koji blokira sintezu faktora koagulacije krvi u jetri, smanjuje njihovu koncentraciju u plazmi i usporava proces tromboze. "Warfarin" se odlikuje ranim učinkom i brzim prestankom nepoželjnih učinaka kada se doza smanji ili ako se lijek prekine..

Video: novi antikoagulansi i Warfarin

prirodni

Oni mogu biti fiziološki i patološki. Fiziološki antikoagulansi su obično prisutni u plazmi. Patološki se pojavljuju u krvi s nekim bolestima.

Fiziološki antikoagulansi dijele se na primarni i sekundarni. Primarne sintetizira tijelo neovisno i stalno se nalazi u krvi. Sekundarni nastaju tijekom cijepanja faktora koagulacije tijekom stvaranja fibrina i njegovog otapanja.

Primarni prirodni antikoagulansi

Obično ih se dijeli u skupine:

1. Antithromboplastins.
2. antitrombina.
3. Inhibitori samogradnje fibrina.

S padom razine primarnih fizioloških antikoagulansa u krvi, postoji rizik od tromboze.

Ova skupina tvari uključuje:

• Heparin. To je polisaharid sintetiziran u mastocitima. Značajne količine nalaze se u plućima i jetri. U velikim dozama ometa proces zgrušavanja krvi u svim fazama, inhibira brojne funkcije trombocita.
• Antitrombin III. Sintetizira se u jetri, odnosi se na alfa-glikoproteine. Smanjuje aktivnost trombina i nekih aktiviranih faktora koagulacije, ali ne utječe na neaktivne čimbenike. Aktivnost antikoagulantne plazme 75% osigurava antitrombin III.
• Protein C. Sintetizira ga stanice jetrenog parenhima i neaktivan je u krvi. Aktivnost trombina je smanjena.
• Protein S. Sintetizira ga endotelne stanice i jetreni parenhim (hepatociti), ovisno o vitaminu K.
• Alfa-makroglobulin.
• Antithromboplastins.
• Kontakt inhibitor.
• Inhibitor lipida.
• Inhibitor komplementa-I.

Sekundarni fiziološki antikoagulansi

A također savjetujem da pročitate: Lijekovi za prorjeđivanje krvi

Kao što je već spomenuto, nastaju u procesu koagulacije krvi i otapanja fibrin ugrušaka tijekom raspada pojedinih faktora koagulacije, koji uslijed razgradnje gube svoja koagulacijska svojstva i stječu antikoagulaciju. To uključuje:

• Antitrombin I.
• Antitrombin IX.
• Meta-faktori XIa i Va.
• Febrinopeptides.
• Auto-II antikoagulans.
• Antithromboplastins.
• PDF - proizvodi nastali cijepanjem (razgradnjom) fibrina pod djelovanjem plazmina.

Patološki antikoagulansi

Kod nekih bolesti mogu se formirati i akumulirati specifična antitijela u krvi koja ometaju koagulaciju krvi. Oni se mogu proizvesti protiv bilo kojih faktora koagulacije, ali najčešće se stvaraju inhibitori faktora VIII i IX. Kod nekih autoimunih bolesti u krvi se pojavljuju patološki proteini koji imaju antitrombinsko djelovanje ili inhibiraju faktore koagulacije II, V, Xa.

Više o patološkom antikoagulansu lupusa možete pročitati u ovom članku..

Primjena antikoagulansa

Prijem antikoagulansa indiciran je za bolesti srca i krvnih žila:

1. Trombotski i embolički moždani udar,
2. ateroskleroza,
3. Reumatska bolest srca,
4. tromboflebitisa,
5. Akutna tromboza,
6. Mitralna bolest srca,
7. Aneurizma aorte,
8. Proširene vene,
9. Koronarna bolest srca,
10. DIC,
11. tela,
12. Fibrilacija atrija,
13. Tromboangiitis obliterans i endarteritis.

Nekontrolirani unos antikoagulansa može dovesti do razvoja hemoragičnih komplikacija. Za povećani rizik od krvarenja, umjesto antikoagulansa treba koristiti sigurnija sredstva protiv trombocita..

Kada se propisuju lijekovi?

Antikoagulansi su propisani u sljedećim slučajevima:

• Moždani udar na pozadini embolije ili začepljenja krvnih žila trombotskim masama.
• Aterosklerotska vaskularna bolest.
• Reumatska bolest srca.
• tromboflebitisa.
• Bolest Mitral ventila.
• Akutna tromboza.
• Proširene vene.
• Aneurizma aorte.
• Ishemijska bolest srca.
• Plućna embolija.
• DIC.
• Tromboangiitis i endarteritis obliterans.
• Fibrilacija atrija.

Ako osoba uzima antikoagulanse bez liječničkog nadzora, onda to predstavlja rizik od razvoja ozbiljnih komplikacija, sve do hemoragičnih krvarenja u mozgu. Ako pacijent ima predispoziciju za krvarenje, tada za njegovo liječenje treba koristiti lijekove protiv trombocita, koji se razlikuju u blagom učinku na tijelo i ne uzrokuju takve komplikacije.

DETALJI: Šminka za ženu staru 50 godina korak po korak, kako pravilno sastaviti ženu staru od 50 godina da bi izgledala mlađe. Pravi dan i večernja šminka za oči mlađe

Koji se lijekovi koriste za antikoagulantnu terapiju?

Kontraindikacije i nuspojave

Antikoagulansi su kontraindicirani osobama koje pate od sljedećih bolesti:

• Peptički ulkus želuca i dvanaesnika,
• Krvarenje hemoroida,
• Kronični hepatitis i fibroza jetre,
• Zatajenje jetre i bubrega,
• Bolest urolitijaze,
• Trombocitopenična purpura,
• Manjak vitamina C i K,
• Endokarditis i perikarditis,
• Kavernozna plućna tuberkuloza,
• Hemoragični pankreatitis,
• Maligne novotvorine,
• Infarkt miokarda s hipertenzijom,
• Intracerebralna aneurizma,
• Leukemija,
• Alkoholizam,
• Crohnova bolest,
• Hemoragična retinopatija.

Antikoagulanse je zabranjeno uzimati tijekom trudnoće, dojenja, menstruacije, u ranom postporođajnom razdoblju, kao i starijih osoba i starijih osoba.

Nuspojave antikoagulansa uključuju: simptome dispepsije i intoksikacije, alergije, nekrozu, osip, svrbež kože, disfunkciju bubrega, osteoporozu, alopeciju.

Komplikacije antikoagulacijske terapije su hemoragične reakcije u obliku krvarenja iz unutarnjih organa: usta, nazofarinksa, želuca, crijeva, kao i krvarenja u mišićima i zglobovima, pojava krvi u mokraći. Da bi se spriječio razvoj opasnih posljedica za zdravlje, potrebno je pratiti glavne pokazatelje krvi i pratiti opće stanje pacijenta.

Oligopeptidi

Lijekovi koji djeluju izravno na centar za aktivaciju trombina smatraju se snažnim specifičnim inhibitorima sustava stvaranja tromba. Aktivne tvari lijekova neovisno se kombiniraju s faktorima koagulacije, mijenjajući njihovu konformaciju.

To su Inogatran, Hirudin, Efegatran, Tromstop i drugi. Koristi se za sprječavanje razvoja srčanih udara sa anginom pektoris, s varikoznim venama, za prevenciju tromboembolije, reokluzija vaskularnom plastikom.

Sredstva protiv trombocita

Sredstva protiv trombocita su farmakološka sredstva koja smanjuju koagulaciju krvi inhibirajući adheziju trombocita. Njihova glavna svrha je povećati učinkovitost antikoagulansa i zajedno s njima ometati proces tromboze. Sredstva protiv trombocita imaju i antigout, vazodilatacijske i antispazmodičke učinke. Upadljiv predstavnik ove skupine je "acetilsalicilna kiselina" ili "aspirin".

Popis najpopularnijih sredstava za zaštitu od trombocita:

• "Aspirin" je najučinkovitije sredstvo protiv trombocita koje je danas dostupno u obliku tableta i namijenjeno je oralnoj primjeni. Inhibira agregaciju trombocita, izaziva vazodilataciju i sprečava stvaranje ugrušaka u krvi..
• "Tiklopidin" je sredstvo protiv trombocita koje inhibira adheziju trombocita, poboljšava mikrocirkulaciju i produžuje vrijeme krvarenja. Lijek je propisan za prevenciju tromboze i za liječenje koronarne bolesti srca, srčanog udara i cerebrovaskularne bolesti.
• "Tirofiban" je lijek koji sprečava agregaciju trombocita, što dovodi do tromboze. Lijek se obično koristi u kombinaciji s Heparinom..
• Dipiridamol širi koronarne žile, ubrzava koronarni krvotok, poboljšava opskrbu miokardom kisikom, reološka svojstva krvi i moždane cirkulacije, snižava krvni tlak.

Derivati ​​kumarina

Kumarin je tvar koja se nalazi u biljkama i može se sintetički proizvesti u laboratorijskim uvjetima. U početku se nakon uklanjanja lijek koristio kao otrov za borbu protiv glodavaca. Tek nakon proteka vremena, lijek se počeo primjenjivati ​​u borbi protiv prekomjerne tromboze.

Neizravni antikoagulansi - lijekovi na bazi kumarina - predstavljeni su sljedećim lijekovima:

• Warfarin (njegovi analozi su Marevan, Natrij warfarin, Warfarex).
• "Acenocumarol" (analogno - "Sincumar").
• "Neodicumarin" (analogno - "etilbiscum acetat").

Prirodno razrjeđivač krvi

Sljedbenici liječenja alternativnim metodama koriste se za sprečavanje tromboze trave s učinkom prorjeđivanja krvi. Popis takvih biljaka je prilično dug:

• divlji kesten;
• kora vrbe;
• dud;
• djetelina;
• pelin;
• meadowsweet meadowsweet:
• Crvena djetelina;
• korijen sladića;
• božura dodging;
• cikorija i drugi.

Prije liječenja biljem preporučljivo je konzultirati se s liječnikom: ne mogu sve biljke biti korisne.

Crvena djetelina koristi se u narodnoj medicini kao sredstvo za poboljšanje protoka krvi

Non-antikoagulacijski lijekovi poput natrijevog citrata, natrijevog salicilata, acetilsalicilne kiseline također smanjuju koagulaciju krvi..

U kojim slučajevima su propisani antikoagulansi?

Izravni i neizravni antikoagulansi koriste se za sprečavanje razvoja tromboembolije, akutne venske tromboze, u slučaju mehaničke protetike srčanih zalistaka i razvoja atrijske fibrilacije.

Glavne bolesti, čijim se razvojem propisuju antikoagulansi izravnog i neizravnog djelovanja, imaju sljedeću podjelu na skupine:

1. Arterijska tromboza:
   infarkt miokarda;
2. plućna embolija;
3. moždani udar s manifestacijama ishemije;
4. traumatska oštećenja arterija na pozadini ateroskleroze.
5. Diseminirana intravaskularna koagulacija:
   udarni uvjeti;
6. traumatične ozljede;
7. razvoj sepse.
8. Akutna venska tromboza:
   tromboza na pozadini varikoznih vena;
9. tromboza hemoroidnih venskih pleksusa;
10. stvaranje ugruška u inferiornoj šupljini vene.

Heparini niske molekularne težine

Dalteparin, enoksaparin, nadroparin, parnaparin, sulodeksid, bemiparin dobivaju se iz nefrakcioniranog heparina. Od posljednjeg se razlikuju u manjoj veličini molekule. To povećava sigurnost lijekova. Djelovanje postaje dulje i predvidljivije, pa za upotrebu heparina niske molekulske mase nije potreban laboratorijski nadzor. Može se provesti pomoću fiksnih doza - štrcaljke.

Prednost heparina niske molekulske mase je njihova djelotvornost kod supkutane primjene. Uz to, imaju značajno manji rizik od nuspojava. Zbog toga, derivati ​​heparina trenutno istiskuju heparin iz kliničke prakse..

Heparini male molekularne težine koriste se za sprečavanje tromboemboličkih komplikacija tijekom operacije i tromboze dubokih vena. Koriste se kod bolesnika koji odmaraju u krevetu i imaju visok rizik od takvih komplikacija. Osim toga, ovi se lijekovi široko propisuju za nestabilnu anginu i infarkt miokarda..

Kontraindikacije i neželjeni efekti u ovoj skupini su isti kao u heparina. Međutim, ozbiljnost i učestalost nuspojava su mnogo manje.

Izravni inhibitori trombina

Izravni inhibitori trombina, kao što naziv govori, izravno inaktiviraju trombin. Istodobno, inhibiraju aktivnost trombocita. Upotreba ovih lijekova ne zahtijeva laboratorijski nadzor.

Bivalirudin se daje intravenski u akutnom infarktu miokarda radi prevencije tromboembolijskih komplikacija. U Rusiji se ovaj lijek još ne koristi.

Dabigatran (pradax) je tabletirani lijek za smanjenje rizika od tromboze. Za razliku od varfarina, on ne komunicira s hranom. U tijeku su istraživanja na ovom lijeku s konstantnim oblikom atrijske fibrilacije. Lijek je odobren za upotrebu u Rusiji.

Indandionski pripravci

Nakon provedenog velikog broja studija, znanstvenici su otkrili da ne vrijedi koristiti lijekove na bazi ove aktivne tvari u terapiji. Lijekovi su imali značajnu količinu nuspojava u obliku alergijskih reakcija. Učinkovitost učinka na antikoagulacijski sustav također nije pokazala stabilne rezultate..

Ova skupina lijekova uključuje lijekove: "Fenindion", "Diphenindion", "Anisindion". Odlučeno je zaustaviti glavni izbor na drugoj skupini antiagregacijskih sredstava, a od derivata indandije u ovom trenutku koristi se samo "Fenilin".

Lijek ima nisku cijenu, dostupan je u obliku tableta. Vrijedi 10 sati, a vrlo je važno održavati potrebno trajanje terapije. Učinak se javlja samo 24 sata nakon prve doze. Upotreba sredstava događa se pod nadzorom pacijentovog stanja pomoću laboratorijskih parametara krvi (koagulogram, opći testovi, biokemija).

Shema primjene "Fenilina":

1. Prvi dan - 1 tableta 4 puta.
2. Drugi dan - 1 tableta 3 puta.
3. Ostatak terapije - 1 tableta dnevno.

Lijek se ne preporučuje uzimati istodobno s lijekovima koji snižavaju razinu glukoze u tijelu.

Kontraindikacije [uredi | uredi kod]

Peptične i bubrežne kamene bolesti, bolesti jetre, bolesti sa tendencijom krvarenja, trudnoća.

Porast faktora koagulacije krvi dramatično povećava rizik od tromboze. Pacijenti svih dobnih skupina susreću se s ovim problemom. Antikoagulansi pomažu u suočavanju s tim i sprječavaju razvoj tromboflebitisa. Postoji nekoliko vrsta ovih lijekova, pa liječnik individualno provodi liječnik.