Pregled modernih antifungalnih tableta

Antimikotičari ili na drugi način antifungalni lijekovi su opsežna klasa različitih kemijskih spojeva specifične aktivnosti protiv patogenih gljivica. Prirodnog su porijekla, a dobiveni su kemijskom sintezom. Antifungalni lijekovi podijeljeni su u nekoliko skupina koje se razlikuju po kemijskoj strukturi, kliničkoj upotrebi raznih mikoza (gljivičnih infekcija), kao i karakteristikama spektra aktivnosti.

Do danas se znatno povećala potreba za primjenom antifungalnih lijekova u tabletama, kremama, gelovima, tekućinama. To je zbog česte uporabe moćnih antibiotika širokog spektra, njihove nepravilne uporabe, ponekad neprimjerene i neopravdane. Kao i s povećanjem broja bolesnika s različitim poremećajima imunološkog sustava i s povećanjem prevalencije teških oblika sistemskih mikoza.

Slijedi kratki pregled antifungalnih tableta. Ovi lijekovi imaju niz kontraindikacija i nepoželjnih nuspojava, pa njihovu svrhu, doziranje i trajanje primjene treba odrediti samo liječnik.

Bolesnici koji uzimaju oralne antimikotske lijekove trebali bi strogo slijediti režim i režim liječenja, sami ne prekidati propisani tijek terapije, uzimati dozu u pravilnim intervalima i ne propustiti dozu. Ako je lijek promašen, trebali biste uzeti sljedeću dozu što je brže moguće, a da pritom ne udvostručite dozu. Neredoviti unos, propusti i preuranjeni prekid terapije povećavaju rizik od recidiva.

Antifungalna sredstva iz skupine - Polieni:

Među svim antifungalnim lijekovima, polieni imaju najširi spektar djelovanja. Tu se ubrajaju - nistatin, natamicin, levorin, amfotericin B. Ako se primjenjuju lokalno, oni su aktivni uglavnom na Candida spp., Natamycin (Pimafucin) je također aktivan protiv protozoja, na primjer, trihomonada. Pseudo-aleherije i dermatomiceti otporni su na poliene, to jest područje ove skupine antimikotičkih lijekova - kandidijaza sluznice, kože, gastrointestinalnog trakta.

Nistatin je antifungalni antibiotik iz skupine poliena, visoko aktivan protiv gljivica roda Candida. Praktično se ne apsorbira u probavnom traktu. U posljednje vrijeme se praktički ne koristi.

• Indikacije za upotrebu: Kandidoza kože, crijeva, usne šupljine i ždrijela. Prevencija i liječenje gastrointestinalne kandidijaze koja proizlazi iz produljenog liječenja antibioticima tetraciklinom i penicilinom. Prevencija kandidijaze u postoperativnom razdoblju tijekom gastrointestinalne operacije.
• Kontraindikacije: preosjetljivost.
• Nuspojava: Alergijske reakcije, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, zimica, proljev.
• Cijena: 15-50 rub.

Levorin je najaktivniji protiv Candida albicans, protozoa Trichomonas, amebe, Leishmania. Uz hipertrofiju prostate smanjuje se disuricki fenomen, ponekad smanjuje velicinu adenoma.

• Indikacije za upotrebu: Kandidoza kože, crijeva, usne šupljine i ždrijela. Levorinske tablete koriste se za kandidiranje, gastrointestinalnu kandidijazu i hipertrofiju prostate kao dio složene terapije.
• Kontraindikacije: zatajenje jetre ili bubrega, akutne crijevne bolesti ne-gljivičnog porijekla, čir na želucu, trudnoća, pankreatitis. Oprez - za djecu mlađu od 2 godine i za vrijeme dojenja.
• Nuspojava: smanjen apetit, alergijske reakcije, mučnina, povraćanje, glavobolja.

Pimafucin (Natamycin) - antifungalni polienski antibiotik, ima fungicidni učinak. Većina plijesni kvasac, uključujući rodove Aspergillus, Candida, Fusarium, Cefalosporium, Penicillium, osjetljiv je na pimafucin. Tablete pimafucina, enterički obložene, djeluju samo u crijevnom lumenu, bez sistemskog učinka.

• Indikacije za uporabu: crijevna kandidijaza, vaginalna kandidijaza, akutna atrofična kandidijaza u bolesnika s nedostatkom imuniteta, nakon liječenja kortikosteroidima, antibioticima, citostaticima. Možda je njegova upotreba tijekom trudnoće i dojenja.
• Kontraindikacije: preosjetljivost na lijek.
• Nuspojave: proljev, mučnina, mogu se pojaviti prvih dana uzimanja lijeka i proći samostalno tijekom liječenja.
• Cijena: prosječna cijena je 400 rubalja. za 20 tableta.

Amfotericin B - analogi Ambizom, Amfoglukamin, Amfotsil, Amfolip, Fungizon - ovo je liofilizat za infuzije. Koristi se za životne, progresivne gljivične infekcije, diseminirane oblike kandidijaze, infekcije trbušne šupljine, peritonitis, gljivičnu sepsu.

Antifungalni lijekovi iz skupine - Azoli:

Azoli - skupina sintetičkih antimikotika, uključujući lijek protiv fluonazola kod strija, ketokonazola, itrakonazola. Ketokonazol nakon uvođenja itrakonazola u praksu je izgubio na važnosti zbog velike toksičnosti i trenutno se koristi uglavnom za topičko liječenje mikoza. Ova skupina antimikotika učinkovita je u liječenju određenih vrsta lišajeva, gljivičnih infekcija kože, noktiju, vlasišta, kandidijaze sluznice.

Ketokonazol, analogi Oronazola Mikozoral, Nizoral, Fungavis - sintetički derivat imidazoldiksolana, aktivan protiv gljivica sličnih kvasacima, dermatofita, viših gljiva i dimorfnih gljivica.

• Indikacije za upotrebu: Infekcije kože, sluznice, vlasišta uzrokovane kvascima i dermatofitima. Propisan je za neučinkovitost lokalnog liječenja zbog velike veličine zahvaćenih područja, jake dubine lezije i otpornosti na terapiju drugim antifungalnim agensima. S raznobojnim lišajevima, dermatofitozom, folikulitisom, kroničnom kandidijazom kože, usta i ždrijela, ponavljajućom vaginalnom kandidijazom.
• Kontraindikacije: osjetljivost na komponente lijeka, kronične i akutne bolesti bubrega, jetre. S oprezom - tijekom trudnoće, dojenja, djeca mlađa od 3 godine, žene starije od 50 godina tijekom uzimanja hepatotoksičnih lijekova.
• Nuspojave: probavni sustav - mučnina, bol u trbuhu, povraćanje, gubitak apetita, toksični hepatitis. Živčani sustav: vrtoglavica, glavobolja, pospanost, povišen intrakranijalni tlak. Hematopoetski organi: hemolitična anemija, leukopenija, trombocitopenija. Genitourinarni sustav: impotencija, oligospermija, dismenoreja. Alergijske reakcije u obliku kožnog osipa, urtikarije, vrućice, fotofobije.
• Cijena: prosječna cijena u ljekarnama je Fungavis 160 rubalja, Nizoral 10 tableta, 550 rubalja, 30 tableta, 1500 rubalja., Mycozoral 30 tableta. 330 rub.

Itrakonazol - analozi Irunin, Itrazol, Canditral, Orungal, Rumikoz, Orunit. Sintetički antifungalni lijekovi u tabletama imaju širok spektar djelovanja protiv gljivica: dermatofiti, kvasci Candida spp i gljivice plijesni. Učinkovitost liječenja mikoza treba procijeniti 2-4 tjedna nakon završetka liječenja lijekovima protiv gljivica na noktima nakon 6-9 mjeseci.

• Indikacije za uporabu: dermatomikoza, vulvovaginalna kandidijaza, višebojni lišaj, keratomikoza, gljivične bolesti nokta, oralna kandidijaza uzrokovana gljivicama i dermatofitima sličnim kvascima, kao i sistemska aspergiloza, kriptokokoza, kandidijaza kod osoba s oslabljenim imunitetom. A također i sa sporotrichosisom, histaplazmozom, parakoccidioidosisom, blastomycosisom i drugim mikozama.
• Kontraindikacije: preosjetljivost, trudnoća, dojenje. S oprezom u djetinjstvu i starosti, s oštećenjem bubrega / jetre, oštećenjem sluha, teškim plućnim bolestima, ishemijskom bolešću srca.
• Nuspojave: Hematopoetski organi: leukopenija, neutropenija, trombocitopenija. Metabolizam: hipakalemija. Alergijske reakcije: angioedem, serumska bolest, anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije. Živčani sustav: glavobolja, periferna neuropatija, vrtoglavica. Probavni sustav: povraćanje, proljev, zatvor, hepatitis, poremećaj okusa, akutno zatajenje jetre. Organi osjetila: zujanje u ušima, oštećenje vida. Koža: osip, multiformni eritem, urtikarija, fotoosjetljivost, eksfolijativni dermatitis. Mišićno-koštani sustav - mijalgija, artralgija. Genitourinarni sustav - menstrualne nepravilnosti, pollakiurija, urinarna inkontinencija, erektilna disfunkcija.
• Cijena: Orungal kapsule 14 kom. 2660 - 2800 rub., Rumikoz 6 kapsula 270-300 rub. 14 kapsula 580-600 rub., Itrazol - 6 kapsula 360-380 rub., 14 kapsula 620-800 rub., Irunin 6 kapsula 310 rub, 10 kapsula 450 rub. 14 kapsula 560-620 rub.

Flukonazol - analozi Vero-flukonazola, Diflukana, Medoflukona, Diflazona, Mikomaxa, Mikosista, Mikoflucana, Flukostata. Antifungalne tablete u tabletama vrlo specifičnog djelovanja, inhibiraju aktivnost gljivičnih enzima, remete njihov rast i umnožavanje.

• Indikacije za uporabu: Generalizirana kandidijaza s oštećenjem dišnog sustava, trbušnih organa, očiju i genitourinarnih organa. Sistemske lezije gljiva Cryptococcus - sepsa, meningitis, infekcije pluća i kože, u bolesnika s različitim poremećajima imunološkog sustava i s normalnim imunološkim odgovorom. Kandidoza oralne sluznice, jednjaka, ždrijela, neinvazivna bronhopulmonalna kandidijaza. Genitalna kandidijaza, prevencija gljivičnih infekcija kod bolesnika sa zloćudnim tumorima. Gljivice stopala, mikoza kože: tijela, noktiju (onikomikoza), s pityriasis versicolor. Sporotrihoza, kokcidioidoza i histoplazmoza dubokih endemskih mikoza u bolesnika s normalnim imunitetom.
• Kontraindikacije: preosjetljivost, istodobna primjena terfenadina i astemizola, dojenje. Koristite s oprezom u bolesnika s zatajenjem jetre, tijekom trudnoće, osoba s organskim bolestima srca..

• Nuspojave: probavni sustav: mučnina, proliv, nadimanje, bolovi u trbuhu, promjena ukusa, oslabljena funkcija jetre. Živčani sustav: glavobolja, vrtoglavica, grčevi. Hematopoetski organi: neutropenija, leukopenija, trombocitopenija. Alergijske reakcije: kožni osip, eksudativni eritem, edem lica, angioedem, urtikarija, svrbež kože. Kardiovaskularni sustav: ventrikularna fibrilacija / lepršanje, povećani Q-T interval.
• Cijena: Flukonazol -150 mg. 1 kom. - 15 rubalja., 50 mg. 7pcs -32 rub., Diflucan - 150mg.-720 rub. 50mg 7pcs -850 rub. Mikosist 150mg. 1 kom. - 270 rub., 50 mg. 7 kom. - 550 rub. Flukostat -150mg. 1 kom. - 150 rub., 50 mg. 7 kom. - 250 rub.

Antifungalne tablete - azole treba isprati s puno vode i uzimati s hranom. Ako pacijent ima smanjenu kiselost želuca, ti lijekovi moraju se uzimati s tekućinama koje imaju kiselu reakciju. Prilikom uzimanja sistemskih azola ne smiju se uzimati astemizol, terfenadin, pimozid, cisaprid, kinidin, lovastatin i simvastatin. Nemojte koristiti azole u tabletama za trudnice i dojeće žene.

Skupina protiv gljivičnih tableta - alilamini:

Alilamini su sintetički antimikotiki, čiji su glavni pokazatelji dermatomikoza - gljivične bolesti noktiju, kože, kose, lišajevi.

Terbinafin - analogi Terbinox, Terbizil, Exitern, Bramisil, Lamisil. To je alilamin, koji ima širok spektar djelovanja u odnosu na gljivice koje uzrokuju bolesti noktiju, kože, kose, uključujući dermatofite. U niskim koncentracijama djeluje na plijesan i dimorfne gljivice..

• Indikacije za uporabu: mikoza vlasišta, noktiju (onihomikoza), liječenje dermatomikoze nogu, debla, stopala, u slučajevima kada je prevalencija infekcije izražena i naznačena oralna primjena antifungalnih sredstava. Za liječenje višebojnog lišaja, Terbinafine se koristi samo kao lokalni tretman, oralna primjena s ovom bolešću nije vrlo učinkovita..
• Kontraindikacije: Ne preporučuje se pacijentima s aktivnim, kroničnim bolestima jetre i bubrega. Trudnoća i dojenje.
• Nuspojave: imunološki sustav: sistemski i kožni lupus eritematozus. Živčani sustav: glavobolja; poremećaji okusa, vrtoglavica. Probavni sustav: dispepsija, osjećaj punoće želuca, mučnina, gubitak apetita, bol u trbuhu, proljev. Dermatološke reakcije: kožne reakcije, osip na koži sličan psorijazi. Mišićno-koštani sustav: artralgija, mijalgija.
• Cijena: Terbizil 14 kom 1000 rub, 28 kom 1800 rub. Lamisil 14 kom 1800 rub. Terbinox 14 kom 580 rub. Terbinafine 14 kom. 480-560 rub.

Terbinafin se uzima oralno bez obzira na obrok, mora se isprati s dovoljnom količinom vode. U liječenju bilo kojim oralnim antifungalnim lijekovima upotreba alkohola je kontraindicirana.

Antifungalna sredstva drugih skupina:

Griseofulvin je jedan od prvih prirodnih antimikotika, uskog je spektra djelovanja, pa se koristi samo u slučajevima dermatomikoze uzrokovane gljivicama dermatomiceta.

Griseofulvin je antifungalni lijek u tabletama, koji se koristi samo za teške gljivične infekcije. Ne koristi se za liječenje gljivičnih infekcija koje su blage i mogu se lako eliminirati lokalnim liječenjem. To je antibiotik učinkovit protiv gljivica roda Epydermophyton, Trichophyton, Microsporum, Achorionum.

• Indikacije za upotrebu: Mikoza kose, kože, noktiju, mikrosporija vlasišta, trichophytosis, mikrosporija glatke kože, epidermophytosis glatke kože, onihomikoza, dermatomycosis brade i brkova, ingvinalna epidermophytosis.
• Kontraindikacije: Djeca mlađa od 2 godine, dojenje i trudnoća, preosjetljivost, porfirija, sindrom sličan lupusu, maligne novotvorine, sistemske bolesti krvi, organske bolesti jetre i bubrega.
• Nuspojava: Živčani sustav: slabost, povećani umor, glavobolja, vrtoglavica, nesanica, poremećena koordinacija pokreta, periferna neuropatija, dezorijentacija, zbunjenost, parestezija udova. Probavni sustav: gastralgija, mučnina, povraćanje, kandidni stomatitis, proljev, hepatitis. Hematopoetski organi: agranulocitoza, leukopenija granulocitopenija. Alergijske reakcije: angioedem, pruritus, urtikarija, kožni osip, fotoosjetljivost, multiformni eksudativni eritem, sindrom sličan lupusu, toksična epidermalna nekroliza.
• Cijena: Griseofulvin 20 tableta 240 rub.

Griseofulvin se uzima oralno odmah nakon obroka ili tijekom obroka. Ako pacijent slijedi dijetu s malo masnoće, tada bi primjena griseofulvina trebala biti jedna žlica. žlica biljnog ulja.

Suvremeni antimikotizi: izbor temeljen na dokazima

Učinkovito liječenje gljivičnih infekcija (mikoza) ostaje jedan od najrelevantnijih i nepotpuno riješenih zadataka moderne zdravstvene zaštite. Prema Svjetskoj zdravstvenoj organizaciji (WHO), svaki treći stanovnik planete pati od mikoza, a 90% ljudi se barem jednom u životu suočilo s gljivičnom bolešću. Učestalost ovih bolesti stalno raste: broj bolesnika se svakih 10 godina povećava 2,5 puta (Klimko N.N., 2007).

Gljivične lezije kože u općoj strukturi dermatoloških nozologija zauzimaju 2. mjesto nakon pioderme (Mikhaylets N.V., 2010; Mikhaylets N.V., Svyatenko T.V., 2010). Učestalost onikomikoze iznosi oko 50% svih gljivičnih bolesti kože. (Kolyadenko V.G., Zaplavskaya E.A., 1999). Svaki deseti posjet dermatologu povezan je s tim bolestima. U Ukrajini se tijekom posljednjih 10 godina učestalost mikoze stopala povećala za 2,3 puta. U nekim društvenim skupinama (vojno osoblje, sportaši, rudari) mikoza stopala otkrivena je s učestalošću od 20-50%, među likvidatorima černobilske nesreće - 42,7% (Boyko S.Yu., 2002).

Vodeća uloga u pojavi mikoza pripada dermatofitima (do 94%). Od toga 75–85% čine Trichophyton rubrum, 10–20% su Trichophyton mentagrophytes var. interdogotale i do 3% - drugi (Boyko S.Yu., 1999; Gluhenkiy B.T. et al., 1999). Tu se ubrajaju rodovi Trichophyton (Tr.), Microspomm, Epidermophyton (Ep.). Mnogo rjeđe uzročnici gljivičnih kožnih bolesti su gljivice kvasca i ne-dermatofitne plijesni. Gljivične gljivice - saprofiti kože i njenih dodataka - otkrivaju se u 69% zdravih ljudi. Stoga su kvasci u pravilu sekundarni patogeni koji ne igraju važnu etiološku ulogu (Roberts D.T., 1997.).

Među glavnim razlozima koji uzrokuju tako široko širenje bolesti ove skupine smatraju se:

• iracionalna uporaba antibakterijskih lijekova;
• široko rasprostranjena nozologija koja zahtijeva uporabu imunosupresivnih lijekova, citostatika, glukokortikosteroida;
• porast broja bolesnika s oslabljenim imunološkim statusom;
• teški somatski poremećaji (npr. dijabetes melitus itd.);
• širenje rezistentnih sojeva patogenih i oportunističkih gljivica, razvoj dubokih mikoza, čiji uzročnici su oportunističke gljive;
• teška ekonomska situacija i niska razina javnozdravstvenog obrazovanja.

Liječenje gljivičnih bolesti zahtijeva integrirani pristup koji uključuje i topičku i sistemsku terapiju. Kombinirana terapija koristi se za povećanje učinkovitosti sistemskih lijekova, smanjenje trajanja terapije i sprečavanje ponovne pojave bolesti. Kombinirana terapija trenutno se smatra najučinkovitijom metodom liječenja gljivičnih bolesti (Y. F. Kutasevich, 2000).

Antimikotičari su danas jedna od najbrojnijih skupina dermatoloških lijekova. Razlikuju se sljedeće skupine antigljivičnih lijekova koji se koriste u liječenju gljivičnih bolesti kože i njenih dodataka:

• antibiotici - grisans (griseofulvin), polieni (amfotericin B, nistatin, natamicin);
• azoli - imidazoli (bifonazol, ketokonazol, klotrimazol, mikonazol itd.), triazoli (itrakonazol, flukonazol itd.);
• alilaminima (naftifin, terbinafin);
• morfolinski derivati ​​(amorolfin);
• derivati ​​hidroksipiridona (ciklopiroks);
• deterdženti i antiseptici (jodori, undecilenska kiselina, kvarterne amonijeve soli itd.) (Zaichenko A.V. i sur., 2012).

Najznačajniji problem koji značajno ograničava uporabu antimikotika iz skupine azola je povećanje broja otpornih gljivičnih sojeva. Otpornost na terbinafin, koji ima različitu kemijsku strukturu, razvija se puno sporije i trenutno je na njega osjetljiva većina gljivičnih sojeva (Roberts D.T., 1997.).

Jedna od najperspektivnijih skupina antimikotičkih lijekova su lijekovi alilaminske skupine. Najviše proučavano i dugogodišnje iskustvo u primjeni je predstavnik alilamin skupine - terbinafin (Exifin ® pripravak tvrtke Dr. Reddy`s Laboratories Ltd).

Terbinafin, otkriven 1983., pripada antifungalnim lijekovima iz skupine alilamina. To je derivat naftifina od kojeg se razlikuje supstitucijom fenilnog prstena tert-butil acetilenom u bočnom lancu molekule. Ova supstitucija osigurava 10–100 puta veću in vitro aktivnost terbinafina u usporedbi s naftinom i, kao rezultat, veću kliničku učinkovitost lijeka (Terekhova Yu.B. i sur., 2010).

Učinkovitost terbinafina je zbog njegovog mehanizma djelovanja, koji se razlikuje od drugih antifungalnih lijekova. Antifungalni učinak većine antimikotika temelji se na učinku na citoplazmatske membrane gljivičnih stanica uslijed blokade sinteze njihove glavne komponente, ergosterola. Terbinafin počinje djelovati u ranijoj fazi: suzbijanjem skvalen epoksidaze u staničnoj membrani gljive ometa rani stadij sinteze ergosterola. Dakle, mehanizam djelovanja terbinafina na gljivične stanice dvokomponentan je: lijek ima fungistatska i fungicidna svojstva. Fungistatski učinak nastaje zbog suzbijanja sinteze ergosterola, uslijed čega je narušena cjelovitost citoplazmatske membrane gljivične stanice, a sama stanica gubi sposobnost rasta i razvoja. Fungicidni učinak lijeka nastaje zbog nakupljanja skvalena u stanici (zbog inhibicije enzima skvalen epoksidaza). Skvalen, akumulirajući se u gljivičnoj stanici, izvadi lipidne komponente iz stanične membrane. Zrnca lipida koja se nakupljaju u stanici, postupno povećavajući se u volumenu, razbijaju citoplazmatske membrane i tako ostvaruju fungicidni učinak lijeka. Kada se daje, terbinafin je učinkovit protiv patogena dermatomikoze (Trichophyton, npr. T. rubrum, T. mentagrophetes, T. verrusonum, T. violaceum, kao i Microsporum canis, Epidermophyton floccosum). Ako se primjenjuje lokalno, terbinafin je učinkovit i protiv gljivičnih gljivica roda Candida (uglavnom Candida albicans), kao i protiv Pityrosporum orbiculare (Malassezia furtur), uzročnika pityriasis (šareni) lišajev. Lijek pokazuje fungicidno djelovanje čak i u vrlo niskim koncentracijama. Jedno od najvažnijih svojstava je da su minimalne inhibitorne i minimalne fungicidne koncentracije gotovo identične..

Visoka učinkovitost Exifina ® određena je farmakodinamikom i farmakokinetikom terbinafina. Ako se daje oralno, aktivna tvar brzo se difundira kroz dermalni sloj kože i nakuplja se u lipofilnom stratum corneumu. Terbinafin se izlučuje i sa sebumom, što rezultira visokom koncentracijom u folikulima, kosi. U eksperimentalnim studijama pokazano je da terbinafin ima izraženiji tropis za gljivične epoksidaze nego za životinje, ne utječe na metabolizam spolnih hormona i ima visoku epidermo- i onihotropiju. Tijekom prvih nekoliko tjedana nakon uzimanja lijeka iznutra, aktivna tvar se nakuplja u koži i pločama nokta u koncentracijama koje pružaju fungicidni učinak. Stabilne koncentracije lijeka postižu se nakon 10-14 dana. S lokalnom primjenom apsorbira se manje od 5% doze, što ukazuje na minimalan sistemski učinak. Terbinafin se metabolizira u jetri radi stvaranja farmakološki neaktivnih metabolita. Najmanje 7 različitih izoenzima sustava citokroma P450 (CYP) uključeno je u metabolizam terbinafina. Prisutnost 7 alternativnih putova metabolizma terbinafina omogućuje gotovo u potpunosti isključenje mogućnosti farmakogenetički utvrđene neučinkovitosti lijeka. Prisutnost nekoliko metaboličkih putova povoljno razlikuje terbinafin od ostalih antimikotika, od kojih većina ima samo jedan (rjeđe - nekoliko) metabolički put. S obzirom na multifunkcionalnu prirodu terbinafina kao supstrata za CYP sustav, može se pretpostaviti da će potencijalne interakcije lijeka s terbinafinom biti zanemarive. To je još jedna značajna prednost Exifina ®, jer antimikotici pripadaju jednoj od skupina lijekova s ​​najvećim brojem nepoželjnih interakcija lijekova. Lijek se izlučuje uglavnom mokraćom, uglavnom u obliku neaktivnih metabolita, ne nakuplja se u tijelu. Dakle, u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i bubrega, učinkovitost terbinafina se ne smanjuje, već povećava, što zahtijeva preračun (smanjenje) doze (Gafarov M. M. i sur., 2003; Koshkin S.V. i sur., 2003; Fayzulina E. V. et al., 2003).

Učinkovitost Exifina ® potvrđena je višegodišnjim kliničkim iskustvom u liječenju mikoza kod odraslih i djece, kao i brojnim publikacijama o rezultatima kliničke primjene Exifina ® za liječenje bolesnika s mikozama stopala i onikomikoza, kao i bolesnicima s kombiniranom patologijom. Studije lijeka Exifin ® (Dr. Reddy`s Laboratories Ltd) provedene su u dermatološkim klinikama u Donjecku (Gradski klinički dermatovenerološki dispanzer br. 1) i Kijevu (Dermatovenereološki dispanzer br. 2) (Bytsan O., 2002).

U dermatovenerološkom dispanzeru br. 1 iz Donjecka, 63 pacijenta s onihomikozom primljeno je na liječenje Exifinom. Starost pacijenata kretala se u rasponu od 4 do 73 godine. Trajanje bolesti je od 5 mjeseci do 40 godina. Dijagnoza je u svih bolesnika potvrđena mikroskopski, a kod 46 kulturološki (dobiven je rast Trichophyton rubrum). Oštećenja na noktnim pločama stopala zabilježena su kod 48 bolesnika, četke - u 9, stopala i četkice - u 6. Odrasli su primali Exifin ® 250 mg dnevno, djeca težine do 20 kg - 62,5 mg, 20-40 kg - 125 mg, više od 40 kg - 250 mg. Trajanje liječenja bilo je 2–4 mjeseca. Rezultati studije pokazuju da je Exifin ® vrlo učinkovit lijek u liječenju pacijenata s onihomikozom zbog Trichophyton rubruma. Lijek ima dobar sigurnosni profil, a relativno niska cijena omogućuje primjenu kod pacijenata iz različitih segmenata stanovništva. Svi su pacijenti dobro primili Exifin terapiju (Kutsenko I.V., 2002).

U dermatološkoj klinici 2 u Kijevu, pod nadzorom su bila 42 pacijenta (22 muškarca i 20 žena) u dobi od 18 do 53 godine. U 18 bolesnika (10 muškaraca i 8 žena) utvrđena je mikoza stopala bez oštećenja nokta. Kod 24 pacijenta (12 muškaraca i 12 žena) oštećenje kože stopala kombinirano je s onihomikozom. Dijagnoza mikoze u svih bolesnika potvrđena je mikroskopskim i kulturološkim istraživanjima. Trajanje bolesti je od 1 godine do 19 godina. Exifin ® 250 mg 1 puta dnevno oralno 16 dana propisan je pacijentima koji imaju samo oštećenja kože; Arievićev odred - 2 puta tjedno; pranje sapuna i sode sa kupkom - svakodnevno u trajanju od 10 dana; liječenje lezija 1% Exifin ® kremom - 1 put dnevno tijekom 3 tjedna. Za bolesnike s onihomikozom, sistemsko liječenje produljeno je na 3 mjeseca. Ploče nokta omekšane su pastom koja sadrži 50% uree, nakon čega je uslijedilo njihovo uklanjanje posebnim bušilicama. Nakon uklanjanja ploče nokta, krevet za nokte tretiran je 1% Exifin ® kremom 2 puta dnevno tijekom cijelog tijeka liječenja sistemskim antimikoticima.

U skupini bolesnika bez popratne onihomikoze, kliničko i mikološko izlječenje pojavilo se u 18 bolesnika (100% slučajeva). Za cijelo razdoblje promatranja relaps bolesti nije otkriven. U 23 bolesnika s lezijama ploča nokta zabilježeno je kliničko i mikološko izlječenje (95,8%). Učinkovitost složenog liječenja mikoze stopala i onihomikoze bila je 95,5%, što je značajno više od rezultata monoterapije sistemskim antimikotičkim lijekovima. Nuspojave tijekom liječenja nisu primijećene ni kod jednog pacijenta (Boyko S.Yu., 2002).

Rezultati gore opisanih kliničkih ispitivanja pokazuju visoku učinkovitost i sigurnost primjene terbinafina u obliku Exifina ® u liječenju mikoza (uključujući kroničnu, kao i kombinirane oniho- i dermatomikoze). Uz dokazanu terapijsku učinkovitost i sigurnost, pristupačnost ovog lijeka stvara dodatnu korisničku prednost za pacijenta..

Stoga je Exifin ® (terbinafin, Dr. Reddy`s Laboratories Ltd) vrlo djelotvoran lijek za liječenje gljivičnih infekcija (dermato-i onikomikoza), kao i kombinacija ovih bolesti. Podaci o uspješnom kliničkom iskustvu s Exifinom ® ogledaju se u brojnim znanstvenim publikacijama. Lijek ima dobar sigurnosni profil, kliničko iskustvo karakterizira minimalan broj nuspojava. Farmakodinamičke značajke Exifina ® (epidermo- i onihotropija) pružaju visoku učinkovitost u liječenju različitih vrsta mikoza. Farmakokinetičke karakteristike lijeka (postizanje stabilne koncentracije nakon 10-14 dana i produljeni poluživot) optimalne su za liječenje mikoza, jer omogućuju kraće tijekove terapije, uz održavanje potrebne koncentracije lijeka u zahvaćenim tkivima. Alternativni putevi metabolizma terbinafina gotovo eliminiraju mogućnost genetski utvrđene neučinkovitosti lijeka u bolesnika s nasljednim značajkama enzimskog sustava citokroma P450. Ova prednost također minimizira rizik od neželjenih interakcija s lijekovima. Njegova dobra podnošljivost, prisutnost topičkih i oralnih oblika doziranja, jednostavna upotreba čine ovaj lijek jednim od najperspektivnijih u liječenju mikoza.

Rezimirajući gore navedeno, očito je da je Exifin ® dobro proučen, vrlo učinkovit, siguran i pristupačan lijek za liječenje različitih vrsta mikoza, što farmaceutu i farmaceutu daje dobar razlog da ga samouvjereno koriste kao pouzdan farmaceutski alat za posjetitelje njegove ljekarne (algoritam).

Algoritam za razgovor između ljekarnika i posjetitelja ljekarne

Potrebno je obraditi zahvaćeno područje kože antiseptikom, a zatim nanijeti kremu sa antifungalnim učinkom (terbinafin - na primjer Exifin (Dr. Reddy`s Laboratories Ltd).

Ako se stanje ne poboljša u roku od 3 dana, obratite se liječniku!

Trenutno uzimate neki od sljedećih lijekova:

Jeftine, ali učinkovite protiv gljivične tablete

Gljivice su prisutne u zemlji, hrani, vodi, na kućnim predmetima. Neki od njih žive na površinama sluznice bez uzrokovanja nelagode. Za ljude su opasne samo određene vrste gljivica. Nalazeći na koži, oni izazivaju dermatomikozu, a s prodorom u tijelo - sistemske mikoze. U ovom slučaju propisan je antifungalni lijek širokog spektra. Liječnici propisuju tablete za ambulantno liječenje.

Opće informacije o antifungalnim lijekovima

Antifungalna sredstva za oralnu ili injekcijsku primjenu nazivaju se sustavnim antimikoticima. Potreba za njima javlja se s naprednim ili generaliziranim oblicima kožnih lezija. U početnim fazama dermatomikoze možete učiniti bez pilula.

Sistemski lijekovi liječe kronične oblike mikoze kada se pacijent suoči s periodičnim (redovitim) relapsima. Pilule su korisne u liječenju gljivica na noktima (onihomikoza), jer terapija vanjskim lijekovima traje samo dugo i ne završava uvijek oporavkom.

Sistemski antimikotici liječe isključivo mikozu unutarnjih organa. Takvi se uvjeti razvijaju izuzetno rijetko, često kod osoba s imunodeficijencijom. Nekontrolirana uporaba antibiotika može izazvati sistemsku mikozu - takvi su slučajevi u posljednje vrijeme sve učestaliji. Pripravci ove skupine ubijaju patogene mikrobe zajedno s korisnim, ali ne utječu na gljivice. U nedostatku normalnih bakterija, potonje "lutaju" - aktiviraju se na koži, unutarnjoj i vanjskoj sluznici, prodiru u krv i šire se u organe. Mikoza unutarnjih organa može se završiti fatalno.

Mehanizam djelovanja antifungalnih tableta

Svi antifungalni lijekovi mogu imati fungicidni učinak (ubiti gljivice) ili fungistatički (inhibiraju razvoj i razmnožavanje). Njihov mehanizam djelovanja je sličan. Aktivne komponente remete sintezu enzima koji su gljivi potrebni za ponovno stvaranje i održavanje integriteta njegove membrane. U nedostatku ovih spojeva, membrana postaje tanja i oštećena. Sadržaj ćelije izlazi van - umire.

Fungistatski učinak je da se u nedostatku određenih enzima stanice prestanu množiti. Oni umiru "od starosti" bez napuštanja "potomstva".

Trenutno su popularne antifungalne tvari iz klase azola (flukonazol, izokonazal, ketokonazol). To su spojevi širokog spektra antifungalnog djelovanja, sposobni uništiti neke gljivice i suzbiti druge. Apsorbiraju se u sistemsku cirkulaciju, dobro se nakupljaju u koštanom i parenhimskom tkivu i koncentriraju se u epitelu. Obrađuje jetra i bubrezi. Izlučuje se izmetom i mokraćom, kao i kroz kožu (zajedno s izlučivanjem znoja i loja). Ovi se lijekovi preporučuju kod sistemskih gljivičnih infekcija..

Druga vrsta popularnog antimikotika su alliamines. Tvar ove skupine koja je propisana u obliku tableta je terbinafin. Lijek ima širok spektar antifungalnog djelovanja i lakše se podnosi azole..

Polienski antibiotici (Levorin, Nystatin, Natamycin) se ne apsorbiraju u sistemsku cirkulaciju i ne mogu se koristiti za liječenje sistemskih mikoza. Propisani su za liječenje i prevenciju gastrointestinalne kandidijaze. Lijekovi se izlučuju nepromijenjeno kroz crijeva, istodobno eliminirajući kolonije bakterija candida.

Na temelju istih tvari izrađuju se masti i kreme. Vanjska primjena prikladna je samo za laboratorijski potvrđenu kandidijazu kože i sluznice.

Podaci o kontraindikacijama i nuspojavama

Česta kontraindikacija za uporabu svih antimikotskih tvari je pojedinačna reakcija osjetljivosti. Zapravo, to je alergija na lijek koji svaka osoba može imati. Interakcija kemijskih spojeva i pojedinih enzima nije predvidljiva, pa neki ljudi dobro podnose lijekove, dok drugi pate od akutnih alergijskih manifestacija (anafilaktički šok, Quinckeov edem i drugi). Nemoguće je reći ima li osoba alergiju na određeni lijek. To će postati jasno nakon početka liječenja..

Svi antimikotici se ne mogu upotrijebiti zbog nedostatka unutarnjih organa. Zatajenje srca, bubrega i jetre kontraindikacije. Nepoželjno je koristiti ove lijekove za bilo kakve patologije jetre i bubrega, jer se ti organi izlučuju. Rizik od nuspojava povećava se za dijabetičare.

Zbog rizika od hepatopoetskih i nefrotoksičnih učinaka, antifungalna sredstva ne smiju se kombinirati s bilo kojom dozom i vrstom alkohola..

Nuspojave su individualne i javljaju se s različitim frekvencijama. Najčešće se na pozadini liječenja javljaju mučnina, povraćanje, osip na tijelu. Rjeđe - edemi i anafilaktička stanja.

Antimikotici mogu ući u interakciju s lijekovima. Ovi lijekovi se ne kombiniraju dobro s antikoagulansima, hormonima (uključujući kontrolu rađanja). Ako pacijent redovito uzima bilo kakve lijekove, njegova imena treba izvijestiti liječnika prije početka terapije.

Većina antifungalnih lijekova kontraindicirana je trudnicama. Propisani su ako postoji opasnost po život majke. Liječenje se odvija u bolnici.

Najbolji antifungalni lijekovi

Bilo koja gljivična infekcija tijela je opasna. Nepravilno liječenje mikoza prepun je širenja infekcije po tijelu. Sustavne gljivične bolesti su fatalne. Kožne lezije treba liječiti pod liječničkim nadzorom. Propisati sistemske lijekove samo specijalist. Prije odabira lijeka, on će procijeniti pacijentovo stanje, rezultate laboratorijskih ispitivanja i propisati lijek koji je najprikladniji. Samo-primjena tableta obuzeta je pogoršanjem problema, razvojem otpornosti gljivica na lijek, predoziranjem i ozbiljnim nuspojavama. Prije kupnje i uzimanja bilo kakvih antifungalnih tableta trebali biste se posavjetovati s liječnikom.

Nistatin

Jedna od najpovoljnijih antifungalnih tableta. Cijena varira, od 70 do 200 rubalja, ovisno o proizvođaču i broju tableta u pakiranju. U malim količinama apsorbira se u krv. Koristi se za prevenciju i liječenje kandidijaze na pozadini antibiotske terapije, u pre- i postoperativnom razdoblju. Vrijedi samo u probavnom traktu. Za liječenje gljivičnih infekcija stopala i noktiju nije prikladno. Djeci, trudnicama i dojiljama treba propisati liječnik. Uzimajte 1-2 tablete 3-4 puta dnevno. Analog Nistatina je Pimafucin (aktivna tvar je natamicin). Cijena ovog lijeka varira između 550-650 rubalja.

Po pristupačnom cjenovnom rasponu su antifungalne tablete klotrimazol (80-240 rubalja). Ovaj lijek nije namijenjen oralnoj primjeni. Tablete se koriste intravaginalno za liječenje genitalne kandidijaze kod žena. Ne postoje lijekovi s klotrimazolom za oralnu primjenu.

ketokonazol

Ketokonazol tablete propisane su za liječenje opsežnih gljivičnih lezija kože i rijetkih mikoza (parakokcidioidoza, histoplazmoza itd.). Gutanje može propisati samo liječnik zbog visokog rizika od oštećenja jetre. Dodijelite 200-400 mg jednom dnevno. Česte nuspojave su mučnina i glavobolja. Možete smanjiti negativne manifestacije uzimanjem lijeka prije spavanja ili odmah nakon jela. Liječenje treba nadzirati liječnik. Preporučljivo je uzimati testove jetre i opći test urina svakih 10 dana. Rizik od problema s jetrom povećava se s produljenim liječenjem ketokonazolom (duljim od 2 tjedna). Analozi - mikozoral, Nizoral. Cijena od 220 do 600 rubalja.

flukonazol

Proizvode se u kapsulama pod različitim trgovačkim imenima (Flyusak, Futsis, Diflukan, Flukorik, itd.). Cijene od 30 do 500 rubalja po 1 kapsuli. Proizvodi se u različitim dozama (50, 100, 150, 200 mg), količinama (1,2,3,7,10 kapsula) u pakiranju.

Dodijeliti za liječenje bilo koje vrste gljivičnih bolesti, uključujući generalizirano, oštećenje mozga, pluća, sluznice, kože i noktiju. Osobe s imunodeficijencijskim stanjem trebaju profilaktički unos. Doze, učestalost primjene, trajanje liječenja razlikuju se pojedinačno.

Lijek se apsorbira u krv za 90%. Brzo prodire u sve biološke tekućine, nakuplja se u tkivima. Stvara stabilne koncentracije aktivne tvari duže od jednog dana. Obično se flukonazol dobro podnosi, ali propisuje se s oprezom osobama s jetrenim patologijama. Rizik od nuspojava povećava se s dugotrajnom primjenom.

terbinafine

Moderan lijek za liječenje svih vrsta gljivičnih infekcija kože i sluznice, vlasišta, sistemske kandidijaze. Različite tvrtke ga proizvode. Trgovački nazivi Terbinafine, Lamisil, Exifin itd. Cijena od 300 do 2400 rubalja - ovisi o proizvođaču i broju tableta u pakiranju.

Dodijelite 125-250 mg jednom dnevno, bez obzira na unos hrane. Trajanje liječenja kreće se od 10 dana do 3 mjeseca. Lijek se ne može kombinirati s alkoholom - to povećava rizik od hepatitisa. Tijekom terapije treba redovito nadzirati rad jetre i bubrega. Ako je potrebno, imenovati djecu od 3 godine. U ovom se slučaju doza izračunava težinom..

grizeofulvin

Dostupan antifungalni lijek s fungistatskim djelovanjem. Dodijelite s naprednim oblicima epidermofitoze, mikrosporije, favusa i trihofitoze (rubromikoza stopala). Košta 150-250 rubalja.

Nakon oralne primjene, brzo se nakuplja u tkivima bogatim keratinom - površinskom sloju dermisa, kožnim dodacima. Lijek inhibira reprodukciju gljivice. Kao rezultat, zaraženi keratinski slojevi se s vremenom odbacuju, a ispod njih se formiraju zdravi. Doza se izračunava na težini. Klasična shema je 1 tableta na 10 kg. Tablete se uzimaju s biljnim uljem kako bi se povećala bioraspoloživost lijeka. Zbog pojave novih tvari s fungicidnim učinkom, liječnici postupno odustaju od imenovanja Griseofulvina.

Antimikotici su ozbiljni lijekovi. Predoziranje i prekomjerna uporaba tableta može dovesti do oštećenja jetre. Iz tog razloga liječnici propisuju ta sredstva samo u slučaju hitne potrebe i što kraće. Na primjer, liječenje kandidijaze je jedna doza flukonazola. U rijetkim slučajevima terapija traje 3-5 dana. Kožne bolesti liječe se do mjesec dana. Najopasnije za jetru je liječenje gljivica na noktima. S ovom bolešću morat ćete piti antifungalne tablete od 3 mjeseca.

Svi antifungalni lijekovi: pregled, klasifikacija i svojstva

U kliničkoj farmakologiji koriste se antifungalni lijekovi nekoliko skupina. Glavni su polienski lijekovi, čiji terapeutski učinak je suzbijanje sinteze sterola..

Također, najučinkovitiji antifungalni lijekovi uključuju derivate azola (na primjer, klotrimazol i mikonazol). Postoje i drugi antimikotski lijekovi, detaljne informacije o njima predstavljene su u našem članku..

Rast mikotičke obolijevanja u svim zemljama potiče pojavu sve novijih antifungalnih lijekova na globalnom i ruskom farmaceutskom tržištu. Mnogi od tih lijekova prate promotivne proizvode tvrtki koji naglašavaju njihovu učinkovitost, superiornu od one stare i ne baš stare lijekove.

Brojni lijekovi imaju antifungalne (antimikotske) učinke, koji se, ovisno o kemijskoj strukturi, dijele na nekoliko skupina koje se razlikuju u spektru djelovanja, farmakokinetikama, toleranciji i kliničkim značajkama.

Klasifikacija antifungalnih lijekova

polieni

• Nistatin.
• Levorin.
• Natamycin.
• Amfotericin B.
• Amphotericin B liposome.

imidazola

• ketokonazol.
• klotrimazol.
• mikonazol.
• Oxyconazole.
• bifonazol.

triazola

• flukonazol.
• itrakonazol.

alilamini

• terbinafine.
• Naphthyne.

Antifungalni lijekovi različitih kemijskih skupina

• grizeofulvin.
• Flucytosis
• klornitrofenolom.
• Kalijev jodid.
• Natrijev tetraborat.

Karakterizacija polienskih gljivičnih antibakterijskih lijekova

polieni

Nistatin

Nistatin je prvi specifični antifungalni antibiotik, poznat je od kraja 40-ih godina XX. Stoljeća. Ima prirodno podrijetlo. Nistatin je po svojoj kemijskoj strukturi blizu amfotericina B, ali je toksičniji, pa se ne koristi sistemski. Nistatin se koristi za topikalnu primjenu i iznutra. Nakon oralne primjene, praktički se ne apsorbira u gastrointestinalnom traktu.

Spektar antifungalne aktivnosti

• Kvasac gljivice roda Candida (groznica).

Nuspojave

1. Dispeptički i dispeptični poremećaji.
2. Stevens-Johnsonov sindrom (u izoliranim slučajevima).

Indikacije za uporabu

1. Oralna kandidijaza.
2. Kandidoza jednjaka.
3. Crijevna kandidijaza.
4. Kandidijaza kože i sluznica.
5. Kandidiozni vulvovaginitis.

Pažnja! Upotreba nistatina za profilaksu (oralno istodobno s antibioticima) je neučinkovita, jer u slučaju disbioze i superinfekcije, potonji može biti ne samo kandidatski, već i druge etiologije.

Lijek je učinkovit samo u izravnom kontaktu s gljivama..

Način primjene

Uzimajte oralno - 0,5-1 milijuna jedinica svakih 6 sati, bez obzira na unos hrane. S kandidijazom usne šupljine i jednjaka tablete treba resorbirati svakih 6-8 sati nakon jela. Uz kandidni vulvovaginitis, preporučuje se uzimanje 1-2 vaginalne tablete noću.

Iznutra - 125-250 tisuća jedinica svakih 6 sati.

Otpustite obrasce

Nistatin je dostupan u tabletama od 250 tisuća jedinica i 500 tisuća jedinica; vaginalne tablete od 100 tisuća jedinica; masti, 100 tisuća jedinica / 1 g.

Nistatin je dio kombiniranog lijeka Terzhinan (vaginalne tablete i čepići). Sastav: 100 tisuća jedinica nistatina, 0,2 mg ternidazola (slično djelovanje metronidazola), 0,1 g neomicina i 3 mg prednizolona. Koristi se za bakterijsku vaginozu, trihomonas vulvovaginitis, mješoviti etiološki vaginitis. Intravaginalno propisana jedna tableta ili čepiće noću.

Posljednjih godina u tijeku je rad na stvaranju manje toksičnih liposomskih pripravaka nistatina za intravensku primjenu..

Levorin

Levorin ima sličnosti s nistatinom u spektru djelovanja, farmakokinetikama i indikacijama za uporabu, ali ovaj lijek je proučavan mnogo manje od nistatina. Vjeruje se da u nekim slučajevima djeluje s kliničkom neučinkovitošću nistatina, međutim, komparativna kontrolirana ispitivanja nisu provedena.

Indikacije za uporabu

1. Oralna kandidijaza.
2. Kandidoza jednjaka.
3. Crijevna kandidijaza.
4. Kandidijaza kože i sluznica.
5. Kandidiozni vulvovaginitis.

Način primjene

Uzmi oralno - 500 tisuća jedinica svakih 8 sati. Uz kandidijazu usne šupljine i jednjaka - otopite tablete svakih 8-12 sati nakon jela.

Iznutra - do 6 godina: 20-25 tisuća jedinica po 1 kg tjelesne težine djeteta svakih 8-12 sati, djeca starija od 6 godina: 250 tisuća jedinica svakih 8-12 sati. Sublingvalno - 3-10 godina: 1/4 tableta svakih 8 sati, 10-15 godina: 1/2 tableta svakih 8 sati.

Otpustite obrasce

Levorin se proizvodi u tabletama od 500 tisuća jedinica; u obliku žvakaćih tableta od 500 tisuća jedinica; u obliku masti, 500 tisuća jedinica / 1 g.

Natamicin (Pimafucin)

U usporedbi s nistatinom, natamicin ima nešto širi spektar djelovanja: djeluje na gljivice Candida, Fusaria, kao i na Trichomonas. Kao i nistatin, dostupan za lokalnu i unutarnju upotrebu.

Indikacije za uporabu

1. Kandidoza nosne šupljine.
2. Oralna kandidijaza.
3. Crijevna kandidijaza.
4. Kandidoza kože.
5. Kandidijaza i trihomonas vulvovaginitis.
6. Kandidijazni balanoposthitis.
7. Gljivične infekcije očiju - konjuktivitis, blefaritis, keratitis (kandidijalne ili grozne prirode).

Način primjene

Natamycin se uzima oralno - 0,1 g svakih 6 sati. S oralnom kandidijazom, zahvaćena područja treba liječiti 1-2 ml suspenzije 4-6 puta dnevno. Kod vulvovaginitisa propisuje se 1 vaginalni čepić pimafucin za noć.

Uzmite natamicin unutar 0,1 g svakih 12 sati. Za oralnu kandidijazu propisuje se suspenzija od 0,5 ml za liječenje sluznice.

Otpustite obrasce

Proizvodi se Natamicin (Pimafucin), tablete od 0,1 g; vaginalni čepići od 0,1 g; vrhnje, 2%; suspenzija, 2,5%; masti za oči, 1%; suspenzija za oči, 5%.

Natamycin je dio kombiniranog pripravka "Pimafukort". Mast i krema sadrže: natamicin 10 mg, neomicin 3,5 mg, hidrokortizon-17-butirat 10 mg; losion - natamicin 10 mg, neomicin 1,75 mg, hidrokortizon-17-butirat 5 mg. Koristi se za dermatoze bakterijske i gljivične etiologije.

Amfotericin B (Fungizon)

Amfotericin B, za razliku od nistatina i Levorina, ima širok spektar antifungalnog djelovanja i djeluje na neke protozoe. Iako je jedini polien antibiotik za intravensku primjenu.

Spektar antifungalne aktivnosti

• Gljive: candida (C. albicans i ne-albicans Candida spp.), Aspergillus, histoplazma, blastomycetes, sluz, kriptokok, kokcidioid, parakokcidioid, sporotrix.
• Amfotericin B ne djeluje na dermatofite.
• Protozoa: Leishmania, nešto ameba.

Amfotericin B se praktično ne apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Primjenjuje se samo intravenski kapanjem. Prodire u mnoge organe i tkiva, ali slabo prolazi kroz BBB. Izlučuju se bubrezi. Poluvrijeme trajanja je od 24-48 sati, ali s produljenom uporabom može se povećati do 15 dana, zbog nakupljanja u tkivima.

Nuspojave

Amfotericin B je vrlo toksičan i ima brojne neželjene učinke:

1. alergijske reakcije;
2. dispeptički i dispeptički poremećaji;
3. groznica, zimica;
4. hipotenzija;
5. neurotoksičnost (pareza, tremor, konvulzije);
6. nefrotoksičnost;
7. poremećaji elektrolita (hipokalemija, hipomagnezimija);
8. hematotoksičnost (anemija);
9. lokalni nadražujući učinak (flebitis).

Indikacije za uporabu

Teški oblici sistemskih mikoza:

1. kandidijaza;
2. aspergiloza;
3. blastomikoza;
4. koksidioidomikoza;
5. kriptokokoza;
6. histoplazmoze;
7. sporotrichosis;
8. mucormycosis.
9. Visceralna i mukokutana lejmanijaza (alternativni lijek).

kontraindikacije

• Poremećena funkcija jetre.
• Poremećena bubrežna funkcija.
• Dijabetes.

Sve kontraindikacije su relativne, budući da je amfotericin B lijek koji se gotovo uvijek koristi iz zdravstvenih razloga.

Upozorenja

Zbog činjenice da su tijekom intravenske infuzije u pravilu primijećene neželjene nuspojave, potrebno je pažljivo nadzirati pacijenta, nadzirati krvnu sliku, funkciju jetre, bubrega, elektrolite u serumu. Preporučljivo je isključiti nefrotoksične lijekove, citostatike i premedikaciju s analgeticima (paracetamol, ibuprofen) i antihistaminicima (difenhidramin).

Način primjene

Odrasli i djeca

• Ispitna doza - 1 mg u 20 ml 5% glukoze intravenozno tijekom 1 sata.
• Terapijska doza iznosi 0,7-1,5 mg po 1 kn tjelesne težine dnevno (u prosjeku 1 mg po 1 kg tjelesne težine dnevno), razrjeđuje se u 400 ml 5% glukoze, primjenjuje se intravenski, kap po kap, brzinom 0,2-0 4 mg / kg / h (s tjelesnom težinom od oko 70 kg - 50-100 mg tijekom 6 sati); s leishmaniasisom - 0,5-1,0 mg po 1 kg svaki drugi dan tijekom 8 tjedana ili dok se doza tečaja od 1,5-2,0 g. Rizik od nuspojava i neželjenih reakcija lijeka, uključujući nefrotoksičnost, značajno smanjuje uz stalnu intravensku davati.

Otpustite obrasce

Amfotericin B proizvodi se u bočicama od 0,05 g praška za pripremu otopine za infuziju s otapalom (5% glukoze); također u obliku masti, 3%.

Amphotericin B liposomal (Ambizom)

Zbog činjenice da je glavni problem pri uporabi amfotericina B njegova visoka toksičnost, razvijeni su novi oblici doziranja lijeka na bazi lipidnih nosača. Najuspješniji od tih oblika je amfotericin B, kapsuliran liposomima..

Glavne razlike između liposoma amfotericina B i amfotericina B

Budući da je ugrađen u membrane liposoma (masne vezikule dobivene raspršivanjem fosfolipida u vodi), amfotericin B je netaknut u odnosu na normalna tkiva i oslobađa se u svom aktivnom obliku tek kada liposom dođe u kontakt s gljivičnom stanicom. Stoga je glavna prednost liposomskog amfotericina B poboljšana tolerancija.

Razlike od "standardnog" amfotericina B:

• praktički ne prodire u bubrežno tkivo, stoga ima nižu nefrotoksičnost (propisano je prije svega bolesnicima s oštećenom funkcijom bubrega);
• manja vjerojatnost da će uzrokovati vrućicu, zimicu, hipotenziju, anemiju;
• nije potrebna testna doza.

Način primjene

Odrasli i djeca

Amfotericin se ubrizgava u liposomsku intravensku kapaljku - 1-3 mg po 1 kg tjelesne mase pacijenta dnevno u trajanju od 0,5-1 sata.

Obrazac za puštanje

Dostupno u bočicama od 0,05 g praška za pripremu otopine za infuziju.

Karakterizacija i popis antifungalnih antibakterijskih lijekova iz skupine azola

imidazola

Ovu skupinu predstavljaju topički pripravci i ketokonazol koji se koristi interno i topički. Ne postoje temeljne razlike između topičkih pripravaka (klotrimazol, mikonazol, oksikonazol, ekonazol itd.). Bifonazol zauzima pomalo izoliran položaj..

Klotrimazol (Canesten)

Klotrimazol ima širok spektar antifungalnog djelovanja, ali aktivnost protiv kandide je od primarne važnosti. Zabilježeno je djelovanje protiv niza bakterija (streptokoki, stafilokoki, bakteroidi) i Trichomonas, ali učinak na te mikroorganizme nije dovoljno istražen. Koristi se lokalno.

Nuspojave

Može uzrokovati blagi eritem, peckanje, svrbež, osip.

Indikacije za uporabu

1. Dermatofitoza (trichophytosis, microsporia, epidermophytosis).
2. onychomycosis.
3. Kandidijaza kože i sluznica.
4. Kandidiozni vulvovaginitis.

Otpustite obrasce

Klotrimazol je dostupan u obliku kreme, 1%; otopina, 1% i vaginalne tablete 0,1 g.

Klotrimazol je također dio preparata kombinacije Triderm (mast i krema koja sadrži klotrimazol 1%, gentamicin 0,1% i betametazon 0,05%), koji se koristi kod dermatitisa kompliciranog sekundarnom infekcijom i epidermofitozom stopala.

Mikonazol (Mykozolon, Klion-D)

Mikonazol je topički pripravak. Spektar aktivnosti blizu je klotrimazola.

Oblici oslobađanja i indikacije za uporabu "Mykozolon" (mast: u 1 g - 20 mg mikonazola i 2,5 mg prednizolona) - koristi se za kožne lezije miješane gljivične i bakterijske etiologije, praćene jakom upalom i svrbežom.

Klion-D (vaginalne tablete: mikonazol 0,1 g, metronidazol 0,1 g) - koristi se za liječenje kandidnog vulvovaginitisa, bakterijske vaginoze. Nanesite 1 tabletu u rodnicu prije spavanja..

Oksikonazol (Mifungar krema)

Oksikonazol je topički pripravak. Spektar aktivnosti blizu je klotrimazola.

Nuspojave

Ponekad uzrokuje eritem, peckanje, peckanje, svrbež na mjestu primjene.

Indikacije za uporabu

1. Dermatofitoza (trichophytosis, microsporia, epidermophytosis).
2. onychomycosis.
3. Kandidoza kože.

Obrazac za puštanje

Oksikonazol je dostupan u obliku kreme, 1%.

Bifonazol (Mikospor)

Bifonazol je aktivan protiv dermatofita (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), Gljiva kvasca i plijesni, uzročnika eritrazme (C.minutissimum) i šarenog lišaja (M.furfur).

Bifonazol savršeno prodire u zaražene slojeve kože i ostaje tamo dugo vremena..

Nuspojave

Može izazvati lokalne kožne reakcije (crvenilo, piling itd.).

Indikacije za uporabu

1. Dermatofitoza (trichophytosis, microsporia, epidermophytosis).
2. onychomycosis.
3. Kandidoza kože.
4. versicolor.
5. Erythrasma.

Način primjene

Bifonazol se primjenjuje lokalno (osim u rodnici!) Jednom dnevno, po mogućnosti prije spavanja.

Otpustite obrasce

Bifonazol je dostupan u obliku kreme, 1%; gel, 1%; otopina, 1%; kao i krema u kompletu za liječenje onikomikoze (s dodatkom uree); u obliku praha.

Ketokonazol (Nizoral, Oronazol)

Spektar antifungalne aktivnosti

Ketokonazol u svom širokom spektru antifungalnog djelovanja je blizu amfotericina B. Za razliku od potonjeg djeluje na dermatofite (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.) I Pseudoallescheria boydii, ali ne utječe na aspergillus i mucor..

Ketokonazol se dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu, bioraspoloživost je do 75%. Apsorpcija zahtijeva kiselo okruženje u želucu, što potiče stvaranje topljivog ketokonazol hidroklorida. Prodire u mnoge organe i tkiva, ali slabo prolazi kroz BBB. Metabolizira se u jetri, izlučuje prvenstveno kroz probavni trakt, poluživot eliminacije je do 6-10 sati.

Nuspojave

1. Dispeptički poremećaji.
2. Neurotoksičnost (glavobolja, stupor, pospanost).
3. Oštećenja jetre, pa sve do razvoja kobnog hepatitisa.
4. Kršenje biosinteze steroidnih hormona, što se očituje smanjenjem proizvodnje testosterona, ginekomastije, oligospermije, impotencije (antiandrogeni učinak).

Interakcije s lijekovima

• Antacidi, antikolinergici, H2-blokatori i inhibitori protonske pumpe smanjuju apsorpciju ketokonazola, jer smanjuju kiselost u želucu. Stoga se ketokonazol mora uzimati 2 sata prije uzimanja ovih lijekova.
• Inhibirajući mikrosomske enzime jetre (citokrom P450), ketokonazol inhibira metabolizam ciklosporina, glukokortikoida, indirektnih antikoagulansa, povećavajući njihovu koncentraciju u krvi.
• Ketokonazol se ne smije kombinirati s cisapridom, terfenadinom i astemizolom zbog rizika od fatalnih aritmija.

Indikacije za uporabu

1. Sistemske mikoze (posebno blastomycosis, paracoccidioidomycosis, histoplasmosis u bolesnika sa očuvanim imunitetom).
2. Infekcije koje uzrokuje P.boydii - sinusitis, endoftalmitis (jedan od lijekova izbora).
3. Kronična kandidijaza kože i sluznica.
4. Hronično rezistentni vulvovaginitis kandidijaze.
5. Seboroični dermatitis vlasišta (patogen - lipofilna gljivica Pityrosporum ovale) - lokalno u obliku šampona.

Upozorenja

Prije propisivanja ketokonazola, njegova potencijalna korist mora se odmjeriti s rizikom od oštećenja jetre. Preporučuje se redovito praćenje rada jetre..

Način primjene

Unutra - 0,4 g jednom dnevno uz obroke 6-12 mjeseci; s kandidnim vulvovaginitisom - 0,4 g dnevno tijekom 5 dana.

Iznutra - 3 mg po 1 kg tjelesne težine dnevno u 1 dozi.

Otpustite obrasce

Ketokonazol se proizvodi u tabletama od 0,2 g; a tu je i šampon Nizoral, koji sadrži ketokonazol 2%.

Ekonazol nitrat (Pevaryl, Ecodax)

Econazol je antifungalni lijek izveden iz imidazola, koji ima široki spektar djelovanja ako se primjenjuje lokalno. Kao rezultat liječenja očituje se fungicidni i baktericidni učinak, inhibira se proizvodnja ergosterola, koji regulira propusnost stanične stijenke mikroorganizama.

Spektar antifungalne aktivnosti

Lijek je aktivan protiv dermatofita, kvasca, plijesni, nekih gram-pozitivnih bakterija i tako dalje. Primjećuje se da lijek pomaže uništiti takve gljivice koje su otporne na druge lijekove..

Potpuno uništenje gljivica događa se u roku od tri dana, uklanjajući manifestacije svrbeža i pečenja. Za vanjsku upotrebu primijećena je lagana sistemska apsorpcija. Aktivna tvar akumulira se u epidermi i dermisu. Izlučivanje iz tijela događa se u sastavu izmeta i mokraće.

kontraindikacije

Glavna kontraindikacija za uporabu lijeka je preosjetljivost. Osim toga, potreban je oprez tijekom dojenja i u ranoj trudnoći.

Nuspojave

Kada koristite ovaj lijek, moguće su: spaljivanje, svrbež, hiperemija i iritacija kože, urtikarija, suhoća, atrofija kože i tako dalje.

Indikacije za uporabu

Ovaj lijek propisan je za sljedeće bolesti.

1. Dermatomikoze koje uzrokuju dermatofite, kvasce, gljivice plijesni i tako dalje;
2. Eritrasma, raznobojni lišajevi, kožne infekcije uzrokovane gram-pozitivnim mikroorganizmima;
3. Onihomikoza, vulvovaginalna mikoza, gljivični balanitis, kolpitis, mikoza slušnog kanala.

Način primjene

Gotovo svi oblici ovog lijeka su za vanjsku upotrebu..

• Aerosol ili krema se nanose 2 puta dnevno na zahvaćena područja kože. Prosječni tijek liječenja je 2 tjedna, ali moguće je produljiti trajanje terapije na 1,5 mjeseci.
• Istovremeno se krema i čepići Econazole koriste intravaginalno, duboko u vagini, uglavnom noću. U pravilu su propisane 50 mg supozitorije i krema za uporabu u roku od 2 tjedna, a 150 mg supozitoriji 3 dana. Ako liječenje nije bilo dovoljno učinkovito, moguće je povećanje tečaja za 3 dana, kao i ponovno liječenje nakon 10 dana. Možda je uporaba lijeka tijekom menstruacije.
• Liječenje mikoze slušnog kanala provodi se ubrizgavanjem 1-2 kapi otopine ili upotrebom gaze turunda koja se navlaži u otopini i umetne u ušni kanal.

Otpustite obrasce

Ekonazol nitrat (Pevaryl, Ecodax) dostupan je u obliku aerosola, kreme, praška i otopine - namijenjen za vanjsku upotrebu, kao i vaginalni čepići.

Karakterizacija antifungalnih antibakterijskih lijekova iz skupine triazola

triazola

Flukonazol (Diflucan, Flucostat, Mikomaks, Mikosist)

Flukonazol je moderni antifungalni lijek koji ima niži spektar djelovanja u usporedbi s amfotericinom B i ketokonazolom, ali ima puno bolju toleranciju. Jednako je djelotvoran za oralnu i intravensku primjenu.

Spektar antifungalne aktivnosti

Flukonazol je najaktivniji protiv tri vrste kandide (C.albicans, C.purapsilosis, C.tropicalis), kriptokoka i kokcidioida, u manjoj mjeri protiv dermatofita, parakokcidioida, blastomiceta, histoplazme, sporotriksa.

Otpornost na flukonazol često se primjećuje u C.glabrata i C.krusei.

Gotovo potpuno apsorbirana u gastrointestinalnom traktu, njegova bioraspoloživost je oko 75% i ne ovisi o unosu hrane. Ovaj lijek protiv gljivica dobro prodire u različita tkiva, prolazi kroz BBB. Ne metabolizira se u tijelu, izlučuje se uglavnom putem bubrega. Ima dug poluživot od 30 sati, koji se značajno povećava s zatajenjem bubrega.

Nuspojave

1. Dispeptički poremećaji.
2. Pojačana aktivnost transaminaza.
3. Kožni osip (prestanite uzimati).

Interakcije s lijekovima

• Flukonazol značajno povećava koncentraciju fenitoina, glipizida i ciklosporina u krvi. Primijećeno je i umjereno povećanje koncentracija teofilina i neizravnih antikoagulansa..
• Rifampicin 25% smanjuje koncentraciju flukonazola u krvi.

Indikacije za uporabu

1. Sistemska kandidijaza (meningitis, peritonitis, sepsa, pneumonija itd.) Uzrokovana C.albicans, C.purapsilosis, C.tropicalis.
2. Kandidiozni vulvovaginitis.
3. Kandidijazni cistitis.
4. Lokalna kandidijaza (jednjak, koža, usna sluznica i ždrijelo).
5. Kriptokokni meningitis kod bolesnika s HIV infekcijom.
6. dermatofitoze.

Način primjene

• Uz kandidijazu kože i sluznice, oralno ili intravenski kapati 0,1 g dnevno u jednoj primjeni (0,2 g se može primijeniti prvog dana) tijekom 7-14 dana (ponekad i do 1 mjeseca).
• S kandidnim cistitisom - unutra 1. dana 0,2 g, zatim 0,1 g dnevno 4 dana.
• Uz kriptokokozu i sistemsku kandidijazu - intravenski kaplje 1. dan - 0,4 g, sljedećih dana 0,2 g, sa stabilizacijom - unutar 0,1-0,2 g dnevno, tečaj je od 6- 12 mjeseci.
• Uz dermatofitozu - unutar 0,05 g dnevno tijekom 4-6 tjedana.
• Uz kandidni vulvovaginitis - unutar 0,15 g jednom.

• Kod sistemske kandidijaze i kriptokokoze, 3-6 mg po 1 kg djetetove tjelesne težine dnevno, oralno ili intravenski, u jednoj primjeni.
• Uz kandidijazu kože i sluznice, oralno ili intravenski kapajte 1-2 mg na 1 kg tjelesne težine dnevno.

Otpustite obrasce

Flukonazol (Diflucan, Mikomax, Mikosist, Flukostat) dostupan je u kapsulama od 0,05 g, 0,1 g, 0,15 g i 0,2 g; u bočicama s otopinom 0,05 g, 0,1 g i 0,2 g.

Itrakonazol (Orungal)

Itrakonazol je moderni antifungalni lijek s nešto drugačijim spektrom djelovanja od flukonazola. Od temeljnog značaja je aktivnost itrakonazola u odnosu na aspergillus..

Spektar antifungalne aktivnosti

Aspergillus, blastomycetes, histoplasmas, candida (najosjetljiviji su C.albicans, najmanje C.glabrata i C.krusei), kriptokok, kokcidioid, parakokcidioid, pseudo-aleherija, sporotrix, dermatophytes, M.furfur.

Itrakonazol se dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu, a za apsorpciju je potrebna normalna razina kiselosti u želucu. Bioraspoloživost je veća kada se itrakonazol uzima s hranom (više od 80%) nego na prazan stomak (55%). Dobro prodire u različita tkiva. Visoke koncentracije opažene su u epidermi i pločama nokta, plućima, jetri, koži, kostima, genitalijama.

Međutim, itrakonazol, za razliku od flukonazola, ne prodire u BBB. Metabolizira se u jetri, izlučuje se uglavnom putem gastrointestinalnog trakta. Ima dug poluživot - od 30-45 sati, što se ne mijenja sa zatajenjem bubrega.

Nuspojave

• glavobolje.
• Dispeptički poremećaji.

Kada se koriste u visokim dozama (više od 0,4-0,6 g dnevno), moguće su sljedeće:

• poremećaji vode-elektrolita (hipokalemija, edemi);
• arterijska hipertenzija;
• nadbubrežna insuficijencija.

Interakcije s lijekovima

• Inhibiranjem mikrosomalnih jetrenih enzima (citokrom P450) itrakonazol narušava metabolizam jetre i na taj način povećava koncentraciju mnogih lijekova: indirektnih antikoagulansa, oralnih antidijabetičkih lijekova, ciklosporina, digoksina itd. Stoga se itrakonazol ne može kombinirati s cisapridom, visokorizičnim tertemfenadnadom. teške aritmije.
• Antacidi, antikolinergici, H2-blokatori i inhibitori protonske pumpe, smanjujući kiselost u želucu, pogoršavaju apsorpciju itrakonazola i smanjuju njegovu koncentraciju u plazmi za oko 2 puta. Induktori mikrosomalnih jetrenih enzima (rifampicin, fenobarbital itd.) Smanjuju koncentraciju itrakonazola u krvi.

Indikacije za uporabu

Teške sistemske i lokalne mikoze:

• aspergiloza (plućna i ekstrapulmonalna, posebno s otpornošću na amfotericin B ili slabu toleranciju);
• sporotrichosis (lijek izbora);
• blastomikoza;
• histoplazmoze;
• kandidijaza (osim uzrokovana C. glabrata i C. krusei);
• kriptokokoza (ali ne i kriptokokni meningitis!);
• koksidioidomikoza;
• parakoksidioidomikoza;
• višeslojni lišajevi;
• dermatofitoza (uključujući teška oštećenja ruku, stopala);
• onychomycosis.

Upozorenje

Itrakonazol se ne može koristiti za cerebralne mikoze, jer ne prodire u BBB.

Način primjene

• S kandidijazom oralne sluznice i ždrijela - 0,1-0,2 g dnevno u 1-2 doze tijekom 15 dana.
• Uz kandidni vulvovaginitis - 0,2 g svakih 12 sati (1 dan) ili 0,2 g dnevno tijekom 3 dana.
• S dermatofitozom - 0,1 g dnevno tijekom 30 dana ili 0,2 g svakih 12 sati tijekom 7 dana.
• S onikomikozom - 0,2 g dnevno tijekom 3 mjeseca; alternativni režim je 0,2 g svakih 12 sati tokom 7 dana mjesečno. Tečaj se ponavlja dva uzastopna mjeseca (s oštećenjem prstiju) ili tri (s oštećenjem nožnih prstiju).
• S višebojnim lišajevima - 0,2 g dnevno tijekom 7 dana.
• Kod sistemskih mikoza - 0,1-0,2 g svakih 12 sati tijekom 6-12 mjeseci (u bolesnika s HIV infekcijom - cjeloživotni unos), uz životna stanja, koristi se doza zasićenja - 0,2 g svakih 8 sati u roku od 3 dana.

Otpustite obrasce

Itrakonazol (Rumikoz, Irunin, Orungal, Canditral, Itrazol) proizvodi se u kapsulama od 0,1 g; također kao otopina za oralnu primjenu, 100 mg / 10 ml; otopina za injekciju u ampulama, 10 mg / ml.

Karakterizacija antifungalnih antibakterijskih lijekova iz skupine alilamina

alilamini

Ova skupina uključuje dva lijeka - Terbinafin, koji se koristi interno i topički, i Naftifin - za lokalnu upotrebu. Unatoč prilično širokom spektru djelovanja, alilaminini se temelje na farmakokinetičkim svojstvima koriste se samo za površinske mikoze, uglavnom za dermatofitozu.

Nafthin (Mycoderil)

Naftifin je antifungalno sredstvo koje se odnosi na alilamine. Mehanizam djelovanja povezan je s inhibicijom biosinteze ergosterola, što dovodi do poremećaja sinteze stanične stijenke patogena.

Spektar antifungalne aktivnosti

Ima fungicidni učinak na dermatofite, gljivice plijesni, patogene sporotrichosis. Djeluje na gljivice fungicidno ili fungistatički, ovisno o određenom soju. Ima antimikrobno djelovanje protiv raznih gram-pozitivnih i gram negativnih mikroorganizama, koji se često kombiniraju s gljivicama. Ima protuupalni učinak, smanjuje svrbež. Karakterizira ga produljeno djelovanje, vrijedi do 24 sata.

Nuspojave

U nekim se slučajevima mogu pojaviti neželjene reakcije: na mjestu primjene, suhoća i crvenilo kože, osjećaj pečenja..

Indikacije za uporabu

1. onychomycosis.
2. Pityriasis versicolor.
3. Epidermofitoza velikih nabora kože i stopala.
4. Rubromycosis.
5. Trichophytosis.
6. Microsporia.
7. Kandidoza kože.
8. Mikoza sa sekundarnom bakterijskom infekcijom.

kontraindikacije

• Preosjetljivost na naftin.
• Trudnoća i dojenje.

Pažnja! Primjena tijekom trudnoće u preporučenim dozama ne utječe štetno na fetus.

Način primjene

Pojedinačno, primjenjuje se izvana 1-2 puta dnevno, trajanje liječenja varira od 2 tjedna do 6 mjeseci.

Obrazac za puštanje

Nafthin (Mycoderil) je dostupan u obliku otopine za vanjsku upotrebu, prozirne, bezbojne ili blago žute boje, s mirisom etanola.

Terbinafin (Lamisil)

Terbinafine je suvremeni antifungalni lijek koji se uglavnom koristi za liječenje dermatofitoze i onihomikoze.

Spektar antifungalne aktivnosti

• Gljivice: dermatofiti (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), Candida, M.furfur, blastomycetes, histoplazme, sporotrix.
• Bakterije: S.aureus, E.faecalis, P.aeruginosa, P.acnes i neke druge, međutim, klinički značaj ove aktivnosti nije poznat.

Terbinafin se dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu, bioraspoloživost je do 70% i djelomično uz lokalnu primjenu. Zbog difuzije kroz dermalni sloj kože, kao i izlučivanja lojnih i znojnih žlijezda, ona stvara visoke koncentracije u stratum corneru epiderme, pločama nokta. Metabolizira se u jetri, izlučuje bubrezima. Poluvrijeme eliminacije iznosi od 11-17 sati, povećava se kod zatajenja bubrega i jetre.

Nuspojave

1. Gastrointestinalni trakt: dispeptični i dispeptični poremećaji, promjene okusa.
2. glavobolje.
3. Koža: iritacija, peckanje, svrbež.

Interakcije s lijekovima

Induktori mikrosomalnih enzima jetre (rifampicin itd.) Smanjuju koncentraciju terbinafina u krvi, a inhibitori (cimetidin i drugi) povećavaju ga naprotiv.

Indikacije za uporabu

1. Dermatofitoza - oštećenje stopala, ruku, ingvinalnih područja, vlasišta.
2. onychomycosis.
3. Višeslojni lišajevi (lokalni).

Način primjene

Terbinafin se koristi oralno - u 0,25 g dnevno u jednoj dozi 2-6 tjedana, s onihomikozom - 1,5-3 mjeseca. S klirensom kreatinina manjim od 50 ml / min i s ozbiljnim kršenjima funkcije jetre, doza se smanjuje za 2 puta.

Kada se primjenjuje lokalno, terbinafin - 2 puta dnevno tijekom 1-4 tjedna.

Djeca starija od 2 godine

Djeca s tjelesnom težinom manjom od 20 kg - 0,0625 g dnevno, djeca s tjelesnom težinom od 20-40 kg - 0,125 g dnevno, djeca s tjelesnom težinom većom od 40 kg - 0,25 g dnevno odjednom.

Otpustite obrasce

Terbinafin je dostupan u tabletama od 0,125 g i 0,25 g; u obliku kreme, 1%; sprej, 1% i otopina, 1%.

Karakterizacija antifungalnih lijekova različitih kemijskih skupina

Flucitozin (Ankotil)

Flucitosin se koristi kod teških sistemskih mikoza, obično u kombinaciji s amfotericinom B, jer se monoterapijom brzo razvija otpornost na candida i kriptokoke.

Spektar antifungalne aktivnosti

Candida (C. albicans i ne-albicans Candida spp., Uključujući one otporne na flukonazol), aspergillus, kriptokok, uzročnici kromoblastomikoze.

Dobro se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, bioraspoloživost je i do 80%. Dobro se distribuira u tkivima i organima, prodire u BBB. Koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini je 75% razine u serumu. Lagano se metabolizira s stvaranjem 5-fluorouracila. Izlučuju se uglavnom bubrezima. Poluvrijeme života 3-6 sati, uz zatajenje bubrega, značajno se povećava.

Nuspojave

Flucitozin često izaziva ozbiljne nuspojave..

1. GIT - dispeptični i dispeptični poremećaji, ponekad teški enterokolitis.
2. Neurotoksičnost - glavobolja, vrtoglavica, letargija, halucinacije, konvulzije.
3. Hematotoksičnost - leukopenija, trombocitopenija (češće u kombinaciji s amfotericinom B i oštećenom funkcijom bubrega). Opisani su razvoj agranulocitoze i fatalne aplastične anemije..
4. Hepatotoksičnost (do teškog oštećenja jetre).

Mjere za kontrolu nuspojava: analiza sadržaja leukocita i trombocita u krvi 2 puta tjedno.

Upozorenja

• Koristite s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i bubrega, s citopenijom. Dva puta tjedno treba odrediti glomerularnu filtraciju.
• Ako je moguće, potrebno je pratiti serumsku koncentraciju flucitozina (posebno u kombinaciji s amfotericinom B), a najvažnije je utvrditi preostalu koncentraciju.

Indikacije za uporabu

1. monoterapija
2. Hromoblastomikoza (lijek izbora).
3. Kandidijazni cistitis.
4. U kombinaciji s amfotericinom B
5. Teška sistemska kandidijaza.
6. Kriptokokni meningitis.
7. Monoterapija rezistentna aspergiloza.
8. Gljivični endokarditis.

Način primjene

Odrasli i djeca

Flucitozin se propisuje oralno i intravenski - 100-200 mg po 1 kg tjelesne težine dnevno u 4 doze (primjena).

Otpustite obrasce

Flucitosin se proizvodi u kapsulama od 0,5 g; i kao otopina, 10 mg / ml.

grizeofulvin

Spektar antifungalne aktivnosti

Griseofulvin ima vrlo uzak spektar djelovanja i djeluje samo na dermatofitne gljivice (Epidermophyton spp. I druge). Uz kandidijazu i druge mikoze, neučinkovito.

Griseofulvin se dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu, posebno ako se uzima s masnom hranom. Akumulira se u stanicama epiderme. Novonastali keratin tijekom liječenja sadrži griseofulvin i stoga je otporan na gljivičnu invaziju. Tako dolazi do oporavka potpunom nadomještanjem zaraženih keratinom. Metabolizira se u jetri, izlučuje bubrezima. Poluvrijeme eliminacije čini 10-20 sati, pri zatajenju bubrega ne mijenja se.

Nuspojave

1. GIT - dispeptični i dispeptični poremećaji.
2. Neurotoksičnost: glavobolja, vrtoglavica.
3. Osjetljivost.
4. Ukrštena je alergija na peniciline, budući da griseofulvin nastaje blistavom gljivom iz roda Penicillium.
5. Sindrom nalik lupusu.

Interakcije s lijekovima

• Griseofulvin je induktor mikrosomalnih jetrenih enzima, stoga ubrzava metabolizam indirektnih antikoagulansa, oralnih kontraceptiva, oralnih antidijabetičkih lijekova, teofilina.
• Pojačava učinke alkohola.

Indikacije za uporabu

1. Dermatofitoza (epidermofitoza, mikrosporija, trihofitoza) stopala, ruku, vlasišta, kose s neučinkovitošću lokalne terapije.
2. onychomycosis.
3. kontraindikacije
4. Trudnoća.
5. Teška oštećenja jetre.
6. Sistemski eritematozni lupus.

Način primjene

Iznutra - 0,25-0,5 g svakih 12 sati, s oštećenjem kože i kose 2-6 tjedana, s oštećenjem nokta - 6-12 mjeseci.

Iznutra - 10 m na 1 kg djetetove tjelesne težine dnevno, u 1-2 doze.

Otpustite obrasce

Griseofulvin je dostupan u tabletama od 0,125 g i 0,5 g; kao i suspenzija u bočicama od 125 mg / 5 ml.

Kalijev jodid

Kalijev jodid koristi se kao koncentrirana otopina (1,0 g / ml) za neke sistemske mikoze kao rezervni pripravak, češće s sporim kožno-limfnim oblikom sporotrihoze.

Nuspojave

1. GIT - dispeptični poremećaji.
2. Promjene u radu štitnjače.
3. limfadenopatija.
4. Oticanje submandibularnih žlijezda slinovnica.
5. Reakcije jodizma - osip, rinitis, konjuktivitis, stomatitis, laringitis, bronhitis.

S razvojem teških nuspojava, možete smanjiti dozu ili privremeno prestati uzimati. Nakon 1-2 tjedna, liječenje se nastavlja u nižim dozama..

Indikacije za uporabu

1. Kožna limfna sporotrihoza.
2. Fikomikoza (bazidiobolomikoza itd.).

Način primjene

Iznutra: početna doza kalijevog jodida je 5 kapi zasićene otopine svakih 8 asova, zatim se jedna doza povećava za 5 kapi tjedno i dovodi se do 40-50 kapi svakih 8 sati.

Iznutra: početna doza kalijevog jodida je 5 kapi svakih 8 sati, terapijska doza je 25-40 kapi svakih 8 sati.

Kalijev jodid treba uzimati nakon obroka, razrijediti ga vodom, mlijekom ili voćnim sokovima.

Kloronitrofenol (Nitrofungin)

Kloronitrofenol je derivat fenola za lokalnu upotrebu, ima fungicidni učinak protiv dermatofita i Candide.

Nuspojave

1. Lokalno - iritacija kože, fotoosjetljivost. Uz povećanu osjetljivost kože na lijek, 2 puta se razrjeđuje vodom.
2. Sistemski - s nasumičnim gutanjem moguć je razvoj teških dispeptičkih i dispeptičkih poremećaja, kao i teška trovanja zbog općeg toksičnog učinka fenolnog derivata..

Indikacije za uporabu

1. dermatofitoze.
2. Kandidoza kože.
3. Gljivične lezije vanjskog slušnog kanala.

Način primjene

• Mikozama kože podmazujte zahvaćena područja 2-3 puta dnevno dok kliničke manifestacije ne nestanu. Za prevenciju recidiva primjenjujte 1-2 puta tjedno 4-6 tjedana.
• U slučaju oštećenja slušnog mesa - položite briseve navlažene lijekom, 1 puta dnevno, po mogućnosti noću.

Upozorenje

Chloronitrophenol Mrlja kožu i odjeću u jarko žutu boju..

Obrazac za puštanje

Kloronitrofenol je dostupan u obliku otopine, 1%.

Natrijev tetraborat

Prije toga, natrijev tetraborat je bio poznat kao boraks. U obliku 20% -tne otopine glicerina koristi se za podmazivanje usne šupljine kandidnim stomatitisom svakih 4-6 sati nakon jela.

Antifungalni lijekovi širokog spektra

Ciklopiroks (Batrafen)

Antifungalni učinak ciklopiroksa temelji se na inhibiranju ulaska u stanicu i izazivanju eliminacije komponenata potrebnih za njegovu vitalnu aktivnost iz stanice. Ima antibakterijski učinak protiv gram-pozitivnih i većine gram-negativnih patogena. Suzbija razvoj mikoplazmi i trihomonada.

Spektar antifungalnog djelovanja

Najučinkovitiji je u liječenju bolesti uzrokovanih dermatofitima, plijesnima i gljivicama sličnim kvascima ili njihovim pojedinačnim sojevima (Candida albicans, T. Mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Scopulariopsis brevicaulis, Trichophyton rubrum, Microsporum canis, Malassezia furfur). Također treba napomenuti da lijek inhibira reprodukciju Trichomonas i mikoplazme.

Nuspojave

Lokalne reakcije (rijetko): svrbež, peckanje ili iritacija kože, hiperemija i ljuštenje kože u blizini pogođenog nokta; alergijske reakcije.

kontraindikacije

1. Preosjetljivost na lijek.
2. Zbog nedostatka kliničkog iskustva, primjena lijeka Batrafen, laka za nokte, u djece mlađe od 10 godina, kao i kod žena tijekom trudnoće i dojenja, nije prikazana.
3. Zbog nedostatka kliničkog iskustva, primjena lijeka tijekom trudnoće i dojenja kontraindicirana je.

Indikacije za uporabu

1. Gljivične bolesti noktiju.
2. onychomycosis.
3. Gljivična oštećenja vagine i kože (vaginalna kandidijaza).
4. Kao profilaktička bolest kod gljivičnih infekcija.

posebne upute

Da se lak ne bi presušio, zatvorite poklopac nakon upotrebe. Kako biste spriječili da se kapak zalijepi, izbjegavajte nanošenje laka na nit. Nakon otvaranja boce, lijek se može koristiti 6 mjeseci, pod uvjetima skladištenja..

Tijekom liječenja ne preporučuje se korištenje kozmetičkih lakova za nokte. Uz produljenu vanjsku upotrebu lijeka mogući su fenomeni senzibilizacije..

Način primjene

Izvana. Prije prve primjene Batrafen laka za nokte, makazama treba ukloniti najveći mogući broj zahvaćenih noktiju, a datoteku za nokte staviti preostalu ploču nokta kako bi se stvorila neravna površina. Lak se nanosi u tankom sloju na zahvaćeni nokat 1 put svaki drugi dan tijekom prvog mjeseca, tijekom drugog - 2 puta tjedno, tijekom trećeg - 1 put tjedno. Jednom tjedno (na primjer, u nedjelju), lak se uklanja običnim otapalom ili nakon što se zagriju topla kupka, dok rastući zahvaćeni dio nokatne ploče treba ukloniti škarama. Ako se sloj laka ošteti u razdoblju između nanošenja laka, onda se lak ponovno nanosi samo na ona područja nokta na kojima je oštećen premaz laka..

Trajanje liječenja ovisi o težini lezije nokatne ploče gljivicom, ali razdoblje liječenja ne smije biti veće od 6 mjeseci.

Obrazac za puštanje

Ciklopiroks (Batrafen) proizvodi se u obliku laka za nokte, 8%.

Ciklopiroks je također dio kreme, čepića, gelova, laka za nokte i šampona.