Bisfosfonati za liječenje osteoporoze i druge skupine lijekova za osteoporozu

Osteoporoza je smanjenje gustoće kostiju što dovodi do krhkosti i lomova kostiju, što dovodi do sklonosti prijeloma. Nakon 35 godina, koštana masa (koštana gustoća) se počinje postepeno smanjivati, proces se značajno ubrzava nakon što žene uđu u menopauzu. Ovo stanje zahtijeva farmakološku korekciju upotrebom lijekova za liječenje osteoporoze, bez kojih se kvaliteta života značajno smanjuje i razvija se invalidnost..

Ozbiljnost i brzina napredovanja bolesti ovise o:

• genetski čimbenici
• stupanj tjelesne aktivnosti
• nedostatak ili višak kalcija i ergokalciferola
• pojedinačna povijest lomova tijekom života
• pušenje duhana
• zloupotreba alkohola
• prisutnost reumatoidnog artritisa
• također niska tjelesna težina.

Često se osteoporoza ne očituje, a pacijent o tome uopće ne pogađa dok se ne dogodi prijelom kostiju (vidi simptome i uzroke osteoporoze). Bolest se može dijagnosticirati na osnovi denzitometrije (mineralne gustoće kostiju) koja se mjeri magnetskom rezonancom, rendgenom, ultrazvukom, CT-om i MSCT-om (multispiralna računalna tomografija).

Što je osteoporoza i zašto je tako važno liječiti?

Osteoporoza je postupno smanjenje gustoće kostiju zbog ispiranja minerala, što dovodi do smanjenja njegove snage i povećanja krhkosti. U početku se razvija blagi pad gustoće kostiju (osteopenija), a zatim postaje nenormalno porozan i stisljiv, poput spužve. Takvo kršenje strukture kostura dovodi do čestih lomova.

Kost se sastoji od proteina, kolagena i kalcija - tvari koje osiguravaju njegovu snagu (vidi proizvode koji sadrže kalcij). U slučaju neravnoteže navedenih komponenti, ozljede nastaju u obliku pukotina (fraktura vrata bedrene kosti) ili prijeloma (kompresijski prijelom kralješka kralježnice). Neki pacijenti već nekoliko godina ne sumnjaju ni na oštećenja.
Na razvoj bolesti mogu se posumnjati sljedeći simptomi:

• kronična bol lokalizirana na mjestu prijeloma;
• smanjen rast, zakrivljenost kralježnice, naginjanje;
• prijelomi s minimalnom tjelesnom aktivnošću, padaju s visine rasta, koji su lokalizirani uglavnom u području rebara, bedara, kralježnice, stopala i zgloba.
• sporo spajanje kostiju.

Osteoporoza nije samo medicinski, već i socijalno-ekonomski problem koji pogađa sve segmente stanovništva širom svijeta..

• Prijelom vrata femura češće se javlja kod ljudi stari 75-80 godina; ostale vrste prijeloma karakteristične su za 50-59 godina i smanjuju se s godinama.
• Gubitak koštane gustoće od 10% povećava rizik od frakture kralježnice za 2 puta, vrata femura 2,5 puta.
• Do 2050. godine prijelomi kuka u muškaraca bit će 310%, a kod žena 240% više nego sada.
• Svake 3 sekunde u svijetu dijagnosticira se lom izazvan osteoporozom; kompresijski prijelom kralježnice - svaka 22 sekunde.
• Velika većina pacijenata s visokim rizikom od ozljeda povezanih s povećanom krhkošću kosti (oko 80%), uključujući one koji su već imali barem jedan prijelom, nisu svjesni svoje bolesti i ne uzimaju tablete za osteoporozu..
• Smrtnost nakon frakture vrata bedrene kosti kod oba spola povećava se s godinama i najvjerojatnije je tijekom godine nakon ozljede i iznosi oko 20%.
  Glavni cilj u liječenju osteoporoze je prevencija prijeloma, smanjenjem gubitka kostiju, povećanjem njegove gustoće i vraćanjem čvrstoće kostiju. Rano otkrivanje i pravovremeno započinjanje specifičnog liječenja značajno smanjuje rizik od ozljeda i drugih komplikacija bolesti.

Ova bolest pogađa oko 200 milijuna žena širom svijeta;

• jedna od deset žena u dobi od 60 godina
• peti u dobi od 70 godina
• dva od pet nakon 80
• dva od tri nakon 90.

Moderni lijekovi za liječenje osteoporoze

Trenutno se lijekovi koji imaju antiresorptivni učinak i smanjuju izlučivanje kalcija iz kostiju široko koriste za prevenciju i liječenje osteoporoze (vidi također liječenje osteoporoze narodnim lijekovima). Kost je živa, stalno ažurirana struktura. Kad brzina resorpcije (uništavanja) koštanog tkiva prevlada nad brzinom njegove oporavka (rekonstrukcije), razvijaju se pojave osteoporoze. Razmislite o lijekovima koji sprečavaju kršenje ove ravnoteže.

bisfosfonati

Upotreba bisfosfonata za liječenje osteoporoze temelji se na njihovoj sposobnosti suzbijanja aktivnosti osteoklasta i sporog gubitka kostiju, što omogućava da osteoblasti djeluju efikasnije. Sve to dovodi do jačanja kostiju i sprečavanja lomova (uključujući vrat bedara, zgloba, kralježnice) kod ljudi koji imaju osteoporozu:

• Uzimanje lijekova naznačeno je 30 minuta -2 sata prije jela ili dva sata nakon.
• Popijte punu čašu vode.
• Istodobno se apsorbira više od 10 posto lijeka, što je dovoljno za brzo suzbijanje patološke resorpcije kosti.
• Većina lijeka se taloži kao depo u kosti. Što je stariji pacijent, lošija je apsorpcija bisfosfonata.

Ova skupina uključuje lijekove na bazi sljedećih aktivnih sastojaka:

alendronat

Alendronska kiselina inhibira resorpciju kosti vezanjem hidroksiapatita, posebno je učinkovita u postmenopauzalnoj osteoporozi. Koriste se samo prema uputama liječnika. Učinkovit je kod svih vrsta osteoporoze, a također i u prevenciji primarne osteoporoze..

Primjena: Obično se preporučuje uzimanje 10 mg lijeka dnevno. To treba učiniti najkasnije pola sata prije pijenja tekućine, hrane ili drugog lijeka. Tabletu treba isprati punom čašom vode (po mogućnosti destiliranom), nakon čega je nemoguće zauzeti vodoravni položaj 30 minuta. Sve je to potrebno za normalnu asimilaciju alendronata..
Kontraindikacije: Lijek nije propisan osobama koje pate od suženja ili oslabljene peristaltike jednjaka, s nedostatkom kalcija u krvi, alergijama na aktivnu tvar, onima koji ne mogu izdržati, kao i trudnicama i dojećim ženama.
Nuspojave: Alendronat može uzrokovati dispeptičke poremećaje, epigastričnu bol, žgaravicu, oštećenje sluznice jednjaka, nadimanje, oslabljen refleks gutanja, uznemirenu stolicu, bol u glavi i mišićima, alergijske osipe, smanjenu razinu kalcija i fosfata u krvi.

Riscdronat

• Risedronska kiselina (Actonel, Risendros 4 kom. 880 rub.)

Pripravci na bazi ove aktivne tvari najbolji su lijekovi za osteoporozu uzrokovanu primjenom kortikosteroida, a uspješno se primjenjuju i tijekom menopauze. Lijekovi na bazi risedronske kiseline manje agresivno djeluju na sluznicu jednjaka i imaju izraženiji anti-resorpcijski učinak na koštano tkivo u odnosu na alendronate.

ibandronat

• Bonviva 1 tableta 150 mg 1800 rub., 1 štrcaljka 5500 rub..
• Boldronat 50 mg. 28 kom. 13500 rub.

Ibandronska kiselina je bisfosfonat koji sadrži dušik, visoko inhibira uništavanje kostiju i aktivira osteoklaste. Selektivno djeluje na koštano tkivo, zbog velikog afiniteta prema mineralnim sastojcima. Značajno smanjuje vjerojatnost komplikacija iz kostura kod zloćudnih novotvorina. Sprječava oslobađanje faktora rasta karcinoma povezanih s funkcioniranjem osteoklasta, inhibira podjelu i širenje stanica karcinoma. To je lijek izbora za postmenopauzalnu osteoporozu.

Kada koristi radioaktivni tetraciklin, ibandronat potiče njegovo izlučivanje iz koštanog tkiva. Ne ispire minerale iz kostiju, a u slučaju hiperkalcemije pomaže u normalizaciji koncentracije kalcija, kako u krvi tako i u mokraći. Sprječava destruktivne promjene u koštanom tkivu uzrokovane različitim razlozima.

Indikacije: Lijek je propisan za sprječavanje prijeloma u koštanim metastazama malignog tumora dojke, hipokalcemije, smanjenje težine boli, smanjenje doziranja radioterapije; za prevenciju hiperkalcemije kod različitih oblika karcinoma.
Primjena: Značajke uporabe ibandronata u obliku tableta iste su kao i alendronati. Preporučena dnevna doza je 50 mg. Tabletu treba progutati cijelu da se spriječi ulceracija na sluznici površine usne šupljine i jednjaka.
Ibandronska kiselina u obliku otopine daje se intravenski kapanjem jednom mjesečno. Infuzija 6 mg lijeka razrijeđena u 100 ml fizikalne tvari. otopina treba trajati najmanje 15 minuta.
Kontraindikacije: Lijek nije propisan djeci, osobama alergičnim na njegove komponente, kao i trudnicama i dojiljama..

zolcdronat

Zoledronska kiselina je bisfosfonat s izraženim anti-resorpcijskim svojstvima, koji inhibira aktivnost osteoklasta. Mehanizam ovog procesa nije u potpunosti shvaćen. Utvrđeno je da lijek ne uzrokuje demineralizaciju koštanog tkiva, ne utječe na njegovo stvaranje i ne narušava mehaničku funkcionalnost kostiju. Suzbija staničnu diobu zloćudnih novotvorina dojke i mijeloma, sprječava proliferaciju patoloških tkiva i indukciju apoptoze (stanična smrt). Ima antimetastatska svojstva.

Indikacije: Zoledronat je propisan za liječenje osteoporoze različite etiologije, Pagetove bolesti, prevenciju ponovljenih prijeloma, kao i oštećenja kostiju u bolesnika s uznapredovalim karcinomom. Indiciran je kao rani sastanak (u prva 3 mjeseca nakon prijeloma kuka) i nakon zamjene zgloba..
Primjena: 4 mg zolendronata, razrijeđenog u 100 ml fizikalne tvari. otopina, dava se jednom svaka 3 do 4 tjedna u obliku zagrijanom do sobne temperature. Manipulacija bi trebala trajati najmanje 15 minuta. Liječenje lijekovima zahtijeva korekciju razine vitamina D i kalcija s dijetom ili dodatkom prehrani..
Kontraindikacije: ne preporučuje se davanje lijeka pacijentima s hiperkalcemijom, alergijskom reakcijom na njegove komponente, kao i tijekom trudnoće i tijekom dojenja.
Nuspojave: upotrebu zolendronske kiseline može pratiti:

• pancitopenija (smanjenje bijelih krvnih stanica, trombocita i crvenih krvnih zrnaca), smanjenje razine fosfata, kalcija, magnezija i povećanje razine kreatinina, uree, kalija i natrija u krvi;
• poremećaj okusa;
• glavobolja i bolovi u trbuhu;
• kršenje taktilne osjetljivosti, drhtanje, vrtoglavica;
• povećana anksioznost, poremećaj sna;
• dispepsija, oslabljen apetit i stolica;
• respiratorne tegobe, kašalj;
• upala episkleralnog tkiva, konjunktiva i krvnih žila oka, opacifikacija staklastog tijela;
• prekomjerno znojenje, svrbež i osip na koži, Quinckeov edem;
• bolovi u mišićima, zglobovima, kostima, grčevima, ukočenim zglobovima;
• poremećaj srčanog ritma, hipertenzija;
• akutno zatajenje bubrega;
• prisutnost u urinu krvi i proteina;
• lokalna upalna reakcija lokalizirana u području ubrizgavanja.

Antiresorptivno (sprečava stanjivanje kostiju), zastarjelo

kalcitonin

Kalcitonin (Miacalcic 5 1100 rubalja) je hormon štitnjače i koristi se za liječenje osteoporoze. Rekombinantni humani kalcitonin kao i svinjski i lososov kalcitonin sintetizirani su u farmaceutskoj industriji.

Nuspojave: Uz nazalni način primjene, mogu se pojaviti krvarenja iz nosa, curenje iz nosa, iritacija sluznice, mučnina ili povraćanje. Kada koristite injekcijski oblik kalcitonina, na mjestu ubrizgavanja može se pojaviti upala.

Lijek se ranije koristio kao antiresorptiv (sprečava resorpciju kostiju). Imao je prilično skromnu bazu dokaza, donekle smanjujući učestalost prijeloma kralježaka i ublažujući akutnu bol povezanu s osteoporeticnim lomovima. Posljednjih godina skupljaju se informacije o povećanju učestalosti novoregistriranih onkopatoloških bolesnika u bolesnika koji koriste miokalčić. Lijek se uklanja iz preporuka za liječenje osteoporoze, ostaje na tržištu kao sredstvo. Smanjenje boli kod prijeloma kralježaka s osteoporozom i za liječenje Pagetove bolesti.

Raloksifen (Evista)

Raloksifen je selektivni modulator receptora estrogena druge generacije, skraćeno kao SMER. Lijek ima estrogenski učinak na koštano tkivo, ali se ponaša poput antiestrogena u endometriju. To vam omogućuje da spriječite njegove moguće nuspojave, uključujući i rizik od raka.

Nuspojave: Kada koristite Raloksifen, moguće je povećanje jačine vrućine; rizik od tromboze, uključujući trombozu dubokih vena i plućnu emboliju. Rizik od nuspojava vjerojatniji je tijekom prva četiri mjeseca uporabe.

Do danas, učinkovitost lijeka nije dokazana, niti je dokazano da smanjuje rizik od ekstravertebralnih prijeloma.

Učinkovit antiresorptiv

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg. 22 000 rubalja) je ljudsko antitijelo (IgG2) koje blokira stvaranje i aktivnost osteoklasta koji su odgovorni za resorpciju kosti. Prolya jača kosti, povećava njihovu mineralnu gustoću i sprečava lomove. Lijek se primjenjuje dva puta godišnje pod kožom na bedru ili trbuhu. Propisano je za uklanjanje osteoporoze:

• u žena nakon promjene u menopauzi, sa sklonošću prijeloma različite lokalizacije;
• u muškaraca sa smanjenom gustoćom kostiju i rizikom frakture kralježaka tijekom hormonsko-supresivne terapije.

Denosumab je lijek izbora u slučaju visokog multifaktorijalnog rizika od prijeloma, kao i kod netolerancije na druge metode liječenja osteoporoze.

Lijek se primjenjuje jednom u šest mjeseci. Proučava se u kliničkim ispitivanjima od 2004. godine. Paralelno s osteoporozom, proučavano je i za liječenje metastatskih tumorskih lezija kostiju. Za razliku od bisfosfonata, on nije kontraindiciran u bolesnika s bubrežnim zatajenjem.

Lijekovi za povećanje kostiju

Teriparatid (Forteo)

Lijek je jedini učinkovit anabolik koji potiče rast kostiju. Indiciran je za postmenopauzalnu, primarnu, senilnu osteoporozu i idiopatske oblike kod muškaraca. Tijek terapije je od 12 do 18 mjeseci. To je lijek izbora za neučinkovitost bisfosfonata. U Rusiji objavljen pod imenom Forsteo.

Forteo (250 mcg. 26000 rubalja). sintetski je analog ljudskog paratireoidnog hormona koji sudjeluje u regulaciji metabolizma kalcija. Za razliku od drugih lijekova za osteoporozu koji smanjuju resorpciju kosti, teriparatid potiče rast novih kostiju..

Ovaj se lijek koristi za liječenje slučajeva teške osteoporoze kod žena i muškaraca različite etiologije. Lijek potiče aktivnost osteoblasta, potiče stvaranje novog koštanog tkiva, čini kosti jačim i sprečava prijelome.

Način primjene: preporučena doza je 20 mcg dnevno. Teriparatid se daje supkutano na bedru ili trbuhu.

Korištenje Forteoa treba odbaciti:

• s alergijom na njegove sastojke;
• djeca i adolescenti;
• trudna ili dojilja;
• sa zloćudnim novotvorinama kostiju;
• za vrijeme ili nakon zračenja;
• s hiperkalcemijom;
• s hiperparatiroidizmom i Pagetovom bolešću;
• teška bolest bubrega.

Svi lijekovi navedeni u ovom članku odnose se na lijekove na recept i nisu namijenjeni samoliječenju. Zbog moguće ozbiljne štete zdravlju, prije upotrebe ovih lijekova potrebno je posavjetovati se s liječnikom.

Primjena bisfosfonata kod osteoporoze: mehanizam djelovanja, djelotvornost, sigurnost

Iz ovog članka saznat ćete koliko su učinkoviti bisfosfonati u liječenju osteoporoze, kada su propisani, kako djeluju, koliko su učinkoviti i sigurni. Kratke upute za uporabu. Imena popularnih lijekova.

Autor članka: Victoria Stoyanova, liječnica kategorije 2, voditeljica laboratorija u dijagnostičkom i liječničkom centru (2015–2016).

Bisfosfonati su nehormonski lijekovi koji se koriste za liječenje osteoporoze (razrjeđivanje koštanog tkiva). Smatra se jednim od najučinkovitijih lijekova, takozvanim "zlatnim standardom" za obnavljanje kostiju, inhibirajući njihovo uništavanje i potiču brzu regeneraciju i sabijanje.

Fosamax - predstavnik skupine bisfosfonata

Bisfosfonati se često propisuju pacijentima sklonim osteoporozi:

• iz fizioloških razloga (menopauza, starost);
• prisutnošću bolesti (tirotoksikoza, hiperparatiroidizam, metabolički poremećaji);
• zbog uporabe lijekova (glukokortikosteroidi, antitumorska terapija za patologije raka).

Lijekovi se uspješno koriste za uklanjanje patoloških strukturnih promjena u kostima, na primjer, kod Pagetove bolesti. Prema službenim istraživanjima, upotreba bisfosfonata minimizira vjerojatnost razvoja osteoporoze, prijeloma, deformacija kostiju i kralježnice točno na pola (za 50%).

Ne postoji dostojna alternativa (zamjena) lijekovima (drugi fondovi nisu tako učinkoviti)

Mala bioraspoloživost (samo 10% aktivne tvari utječe na koštano tkivo)

Brzo obnovite gustoću kostiju

Pri uporabi mogu se pojaviti komplikacije i brojne nuspojave.

Djelujte lokalno, bez utjecaja na druge organe

Imaju određeni analgetski učinak.

Obično se dobro podnosi

Prema pacijentima koji uzimaju bisfosfonate, glavni nedostatak je komplicirani režim unosa, koji smanjuje vjerojatnost nuspojava, ali otežava život pacijenta (isperu ih velikom količinom vode, nakon što je zabranjeno odlaziti u krevet 40-60 minuta, ne mogu se kombinirati s nekom hranom i lijekovima sredstva). Osim toga, da biste održali rezultat lijeka, morate dugo piti (do 5 godina).

Često se bisfosfonati pogrešno nazivaju biofosfonati (tipo) ili bisfosfati (tvar koja nastaje pretvorbom glukoze u tijelu). Sinonimi (drugi nazivi) ove skupine lijekova su difosfonati ili bisfosfonati..

Te lijekove propisuju traumatolozi, reumatolozi, ortopedi.

indikacije

Bisfosfonati se koriste za prevenciju i liječenje osteoporoze različitog podrijetla i patoloških promjena kostiju povezanih s krhkošću, rizikom od prijeloma ili prijetnjom deformacije kostura (Pagetova bolest, metaboličke bolesti).

Lijekovi doprinose regeneraciji koštanog tkiva u osteoporozi, koja se pojavila kao posljedica:

• promjene vezane uz dob;
• menopauza;
• metabolički problemi (hipovitaminoza, dijabetes melitus, Cushingova bolest, hiperparatiroidizam, tirotoksikoza);
• autoimuni poremećaji (sistemski eritematozni lupus, reumatoidni artritis);
• maligne bolesti (mijelom, limfom, leukemija);
• kronične patologije (zatajenje bubrega, malapsorpcija probavnog trakta);
• uzimanje lijekova (glukokortikosteroidi, citostatici, citotoksini, litij, antikoagulanti, hormoni štitnjače, antacidni lijekovi i tetraciklini);
• iz nekih drugih razloga (pušenje, dijeta, malo kalcija).

Za koga osteoporoza bisfosfonati nisu prikladni:

1. Onkološki pacijent s ozljedama čeljusti i zubnim infekcijama (može uzrokovati rijetku komplikaciju - osteonekroza ili nekroza čeljusti).
2. Pacijenti s preosjetljivošću na komponente.
3. Trudnice ili dojeće majke.
4. Mala djeca.

S oprezom se lijekovi propisuju pacijentima s bubrežnim zatajenjem..

Mehanizam djelovanja

Bisfosfonati sadrže aktivnu tvar, od kojih 1 molekula sadrži 2 fosfonata (ostaci koji sadrže fosfor), otuda i naziv skupine lijekova. Nisu se odmah počeli koristiti u medicinske svrhe (u početku su omekšali tvrdu vodu).

Djelovanje se temelji na sposobnosti aktivne tvari da prodre u tkivo i tamo se zadržava. U mjesto bisfosfonati:

• probavljaju ga stanice koje uništavaju koštanu strukturu - osteoklasti;
• obuzdati njihovo funkcioniranje;
• sudjeluju u kemijskim procesima koji pokreću samouništavanje osteoklasta.

Tako bisfosfonati vraćaju poremećenu ravnotežu:

• aktivnost osteoklasta je ograničena;
• stanice koje obnavljaju strukturu (osteoblasti) imaju vremena za razvoj novog tkiva i povećanje gustoće kostiju.

Koliko su efikasni i sigurni bisfosfonati

Ovi lijekovi smatraju se "zlatnim" standardom u osteoporozi. Trenutno su jedan od najučinkovitijih lijekova koji može smanjiti rizik od prijeloma i deformacija kostiju za 50%..

No, bisfosfonati se, međutim, ne mogu nazvati apsolutno sigurnim, kao ni bilo koji lijek. Nakon njihove upotrebe, često se pojavljuju nuspojave i komplikacije, još uvijek nema klinički potvrđenih podataka o sigurnom trajanju liječenja (stručnjaci iz različitih zemalja nazivaju razdoblje od 3 do 10 godina).

Kratke upute za uporabu

Prilikom uzimanja bisfosfonata u tabletama morate se pridržavati ovih pravila:

1. Uzimajte na prazan stomak ujutro, barem pola sata prije doručka (to pomaže poboljšati apsorpciju aktivne tvari u probavnom traktu).
2. Pijte samo vodu (neki lijekovi - velika količina tekućine, do 400 ml).
3. Ne preporučuje se ležati oko sat vremena nakon gutanja (na taj način sprečava se iritacija probavnih organa).

Doziranje i učestalost primjene određuje liječnik, može se liječiti bisfosfonatima od 3 do 10 godina.

Što još treba znati kada koristite bisfosfonate

Tijekom cijelog tijeka liječenja, kalcij i vitamin D dodatno se koriste (mnoštvo i doziranje izračunava liječnik, standardno - 1-1,5 g kalcija, 400 IU vitamina D).

Međutim, bisfosfonati kategorički ne preporučuju istovremeno uzimanje hrane i lijekova bogatih ovim elementima u tragovima:

• ulazeći u probavni trakt, vežu aktivnu tvar;
• ometaju apsorpciju lijeka i potpuno neutraliziraju terapeutski učinak.

Stoga se tablete piju 2 sata prije i 2 sata nakon jela (sir, skuta, goveđa jetra) i lijekovi s kalcijem i željezom.

Dvije skupine bisfosfonata: koji lijek izabrati

Postoje dvije skupine bisfosfonata za liječenje osteoporoze:

1. Jednostavno (1 generacija).
2. Aminobisfosfonati (2 i 3 generacije).

1. Jednostavni bisfosfonati

U molekuli nema ostatka ili skupine dušika aktivne kemijske tvari jednostavnih bisfosfonata, to utječe na mehanizam djelovanja: kad uđe u kost, kemijsku tvar apsorbiraju osteoklasti (stanice koje uzrokuju uništavanje kostiju), uslijed čega oni umiru. Za izražen pozitivan učinak, lijekovi se piju svaki dan tijekom 3-5 godina.

Propisan je za osteoporozu zbog raka (u kombinaciji s kalcijem, inače može izazvati hipokalcemiju)

Klodronat (Bonefos, Loron, Sindronate, Clodron)

Propisan je za metastaze raka kostiju, sprječava uništavanje strukture, uključujući kristale kalcija

Propisan je za omekšavanje kostiju, povećava njihovu gustoću, pridonosi nakupljanju kalcija i fosfora

Jednostavni bisfosfonati - lijekovi za muškarce, žene (zbog hormonsko ovisne osteoporoze s menopauzom) propisani su aminobisfosfonati.

2. Aminobisfosfonati

Ostatak dušika prisutan je u molekuli kemijske tvari aminobisfosfonata, to određuje malo drugačiji mehanizam djelovanja od onog jednostavnih lijekova: koštane stanice koje destruktivno utječu na strukturu (osteoklasti) ne apsorbiraju aminobisfosfonate, pa molekule tvari dobivaju određenu "slobodu".

Kao rezultat njihovog sudjelovanja u lancu kemijskih transformacija, ubrzava se obnova koštane gustoće. Zahvaljujući aminobisfosfonatima formira se ispravna struktura bez deformacija ili odstupanja od norme.

Učinkovitiji su i nemaju toliko nuspojava kao jednostavni bisfosfonati, potrebno ih je uzimati rjeđe (1 put tjedno, mjesec ili godinu).

Pamidronat (Memorija, Pamifos, Aredia, Pamiredin)

Lijek je propisan za injekciju pacijentima koji, iz bilo kojeg razloga, ne mogu uzimati tablete bisfosfonata

Ibandronat (Bondronat, Bonviva)

Koristi se za liječenje i prevenciju bolesti u postmenopauzi kod žena (ponekad na pozadini hormonskog nadomjesnog liječenja)

Inhibira aktivnost osteoklasta

Alendronat (Rovalen, Fosamax, Lindron, Ostalon)

Dodijeliti za kršenja metabolizma kostiju, s bilo kojom vrstom osteoporoze

Koristi se za uklanjanje osteoporoze koja je posljedica uporabe glukortikosteroida i za sprečavanje uništavanja kostiju

Zoledronska kiselina (Aklast, Zometa, Reclast)

Dodijeliti za liječenje brzo progresivne bolesti.

Djeluje selektivno, ima antitumorsko djelovanje.

Budući da svi lijekovi imaju određene indikacije i kontraindikacije, a mogu također izazvati brojne nuspojave i usmjereni mehanizam djelovanja, samo liječnik može odabrati bisfosfonate za osteoporozu. A obično ovaj izbor ovisi o stupnju, uzrocima bolesti, istodobnim patologijama i kombinaciji drugih čimbenika.

Antiresorptivni lijekovi

Za liječenje osteoporoze već dugo se koriste antiresorptivni lijekovi koji nisu dopuštali da se koštano tkivo razrijedi. Ta sredstva ne pripadaju lijekovima bisfosfonata, neki od njih su izvan upotrebe:

• Kalcitonin - lagano smanjuje vjerojatnost prijeloma i gotovo ne zateže kost.
• Raloksifen - učinkovitost lijeka je zanemariva, ali povećava se vjerojatnost začepljenja plućne arterije krvnim ugruškom.

Ako je potrebno, Denosumab se propisuje iz antiresorptivne skupine lijekova, jer je za razliku od kalcitonina i raloksifena, učinkovit i može se koristiti za kontraindikacije za bisfosfonate.

Moguće komplikacije

Lijek koji se uzima u skladu s uputama liječnika rijetko uzrokuje komplikacije:

• iritacije, erozije i upale probavne sluznice;
• nedostatak kalcija;
• tjeskoba, problemi sa spavanjem;
• frakture vrata bedrene kosti;
• groznica ili temperaturne promjene, bol u mišićima, slabost nakon uzimanja bisfosfonata;
• proljev, mučnina, zatvor, bol i kršenje refleksa gutanja;
• reakcije individualne osjetljivosti na aktivnu tvar (osip, crvenilo, konjuktivitis, Quinckeov edem);
• osteonekroza (smrt koštanog mjesta);
• negativan učinak na bubrege;
• razvoj aritmije (fibrilacije) i hipertenzije (povećani pritisak).

Uzrok komplikacija može biti prekomjerna doza lijeka.

kontraindikacije

Bisfosfonati su kontraindicirani u uporabi:

1. Tijekom trudnoće.
2. S laktacijom.
3. Ako ste alergični na aktivnu tvar.
4. Djeca (za svaki lijek, dobna ograničenja navedena su pojedinačno).

Neki lijekovi (Zolendronat) nisu propisani pacijentima s hiperkalcemijom..

Ostala kompatibilnost s lijekovima

S oprezom ili ne kombinirajte bisfosfonate s takvim sredstvima:

• s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (povećava se vjerojatnost razvoja komplikacija iz gastrointestinalnog trakta);
• s aminoglikozidima (povećano opterećenje bubrega);
• s diureticima u petlji (kako ne bi narušili ravnotežu elektrolita - kalcija i magnezija).

Mišljenja pacijenata koji uzimaju te lijekove

Pacijenti koji koriste bisfosfonate uglavnom su zadovoljni s učinkovitošću lijekova, posebno s njihovim prilično izraženim analgetskim učinkom..

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze, zglobova, kostiju. Što je, dobro, šteta

Trenutno se bisfosfonati široko koriste u kliničkoj praksi za liječenje osteoporoze. Ovu skupinu proizvoda odlikuje visoka učinkovitost i jednostavna upotreba. Prije početka upotrebe potrebna je anketa i savjetovanje stručnjaka.

Što su bisfosfonati?

Bisfosfonati su jedna od skupina lijekova koji se umjetno sintetiziraju. Sadrže 2 fosfonata koji imaju strukturu sličnu pirofosfonatima (tvari koje u ljudskom tijelu sudjeluju u zadržavanju kalcijevih iona koštanim tkivom).

U usporedbi s prirodnim analogima, umjetno sintetizirane analoge karakterizira visoka biološka aktivnost, što omogućuje širi spektar primjene. Bisfosfonati za liječenje osteoporoze koriste se iz razloga što doprinose pokretanju procesa apoptoze osteoklasta. To se postiže usporavanjem uništavanja koštanog tkiva..

Nakon gutanja ove se tvari vežu na kalcijeve ione koncentrirane u kostima. Izloženi negativnim učincima osteoklasta uništavaju se, ali istodobno se kalcij čuva i proces uništavanja koštanog tkiva usporava.

Moramo imati na umu da bisfosfonati nisu u stanju obnoviti koštano tkivo, oni mogu samo usporiti proces njegovog uništavanja, zaustavljajući napredovanje osteoporoze.

Sastav i oblik ispuštanja

Sastav bisfosfonata je različit i ovisi o kojoj skupini lijek pripada:

kratak opis

Pripreme su dostupne u različitim oblicima. Među njima su tablete i injekcije. Oralni oblik je najpovoljniji za upotrebu, pa se najčešće koristi u kliničkoj praksi.

Vrste i klasifikacija

U kliničkoj praksi koriste se 3 generacije bisfosfonata. Njihove razlike su u mehanizmu djelovanja na osteoklaste.

Među tim skupinama lijekova postoje:

• Spojevi bez dušika koji se odnose na prvu generaciju. Najčešći lijekovi koji se koriste u medicini uključuju etidronat i klodronat. Destruktivni učinak na osteoklaste postiže se uslijed asimilacije dane tvari od strane potonjeg. U kliničkoj praksi njihova je primjena indicirana za borbu protiv onkološkog procesa..
• Aminobisfosfonati koji pripadaju drugoj generaciji. Sadrže dušik. Prednosti ovih sredstava uključuju duže djelovanje, što smanjuje učestalost upotrebe, kao i selektivni mehanizam djelovanja. Potonje je posljedica nedostatka apsorpcije od strane osteoklasta. Struktura ove skupine uključuje Pamidronat, Ostalon i Binosto. Aminobisfosfonati su indicirani za žene s osteoporozom u ranom početku menopauze, kao i rakom, koji su popraćeni metastatskim oštećenjem kosti.
• Pripravci koji sadrže dušik 3. generacije. Kao glavni aktivni sastojci u sastavu izdvajaju se ibandronat i zolendronska kiselina. Za razliku od sredstava prethodne generacije, zbog činjenice da sastav sadrži 2 dušikova atoma, primjećuje se visoka aktivnost pripravaka. Najpopularnije među njima su Zometa i Bonviva..

Farmakološka svojstva

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze ili drugih patologija u početku se propisuju kako bi se stabilizirali kostur u pozadini patoloških procesa. Ovo je njihov glavni mehanizam djelovanja.

Učinci koji se razvijaju tijekom upotrebe lijekova su:

• Očuvanje gustoće kostiju zbog kašnjenja u njima fosfora i kalcija. Kao rezultat toga, pokreće se proces samouništenja osteoklasta, smanjuje se njihova brzina rasta i eliminira stanjivanje.
• Pad stope rasta metastatskih žarišta, što je potrebno u borbi protiv onkoloških procesa. Kao rezultat toga, dobro se stanje pacijenta stabilizira tijekom određenog vremena..
• Prevencija hiperkalcemije.
• Smanjenje ozbiljnosti boli.

Primjena lijekova u terapijskim dozama ne utječe na rad kardiovaskularnog sustava, stoga se odlikuju dobrom tolerancijom i niskom učestalošću nuspojava.

Indikacije za uporabu

Prije utvrđivanja indikacija za uporabu lijeka, potrebno je provesti pregled pacijenta, potvrditi dijagnozu i ukloniti kontraindikacije.

Najčešće indikacije za upotrebu bisfosfonata uključuju:

• Smanjenje gustoće koštanog tkiva uzrokovano različitim čimbenicima. Među njima su najčešći poremećaji gustoće tkiva u postmenopauzi, koji su povezani s njegovim ranim početkom, kirurškim intervencijama ili hormonskim poremećajima, kao i oni uzrokovani dugotrajnom primjenom glukokortikosteroida. Rjeđe to mogu biti idiopatska stanja koja dovode do gubitka kostiju..
• Prevencija patoloških prijeloma na pozadini povećane krhkosti koštanog tkiva.
• Smanjeni ili povećani serumski kalcij.
• Tumorski procesi ili metastatske lezije kostiju.
• Mijelom različite težine. Najveći pozitivan učinak očituje se kod započinjanja uzimanja bisfosfonata u slučaju ranog otkrivanja bolesti.
• Pagetova bolest.
• Uvjeti popraćeni stvaranjem koštanih tumora izvan njihove tipične lokalizacije, na primjer, u mekim tkivima. Te su promjene češće kod hiperkalcemije.
• Smanjenje ozbiljnosti boli s oštećenjem kostiju.

Bisfosfonati se koriste za liječenje osteoporoze

Da biste isključili komplikacije ili patološke reakcije koje se razvijaju tijekom uporabe bisfosfonata, potrebno je provesti liječenje samo pod nadzorom stručnjaka.

Kontraindikacije, nuspojave i štete

Pored općih, razlikuju se specifične kontraindikacije za pojedine lijekove, stoga je prije uporabe lijeka potrebno pažljivo proučiti podatke navedene u uputama.

Među glavnim kontraindikacijama primjenjivim na sve lijekove koji pripadaju skupini bisfosfonata, jesu:

• Povećana razina makronutrijenata poput kalcija u tijelu.
• Prisutnost tjelesne hiperreaktivnosti ili individualne netolerancije kod pacijenta na bilo koji lijek iz ove skupine.
• Prisutnost trudnoće na bilo kojem gestacijskom datumu, kao i razdoblje dojenja.
• Teška bolest jetre, popraćena kršenjem njegove funkcionalne aktivnosti.
• Peptički ulkus koji utječe na želudac i dvanaestopalačno crijevo u akutnom obliku tečaja, kao i peptične čirne bolesti u drugim dijelovima gastrointestinalnog trakta.
• Patološke promjene u tkivu dojke.
• Bolesti krvožilnog sustava, popraćene povećanom koagulacijom krvi.
• Starost pacijenta mlađa od 14 godina.

Posebno treba paziti i dinamički procijeniti dobrobit pacijenta u prisutnosti zatajenja bubrega, bilo kakvih kroničnih patologija. Redovni odlasci liječniku potrebni su starijim pacijentima..

Nuspojave uzrokovane uzimanjem bisfosfonata mogu biti povezane s pojedinačnom preosjetljivošću tijela, kao i s kršenjem režima doziranja..

Među najčešćim nuspojavama su:

• Razvoj alergijskih reakcija u obliku osipa polimorfne prirode i odjeljaka sluznice.
• Sklonost depresivnim stanjima, pogoršanje raspoloženja, pojačana razdražljivost i poremećaji spavanja.
• Razvoj arterijske hipotenzije.
• Poremećaj srčanog ritma.
• Razvoj boli u trbuhu.
• Mučnina i povračanje.
• Konvulzivni sindrom.
• Stvaranje nekrotičnih žarišta u koštanom tkivu.
• Pojava vrućice i zimice nakon ubrizgavanja lijeka.

Ako se pojave nuspojave, pacijent mora prestati koristiti ili davati lijek i potražiti savjet liječnika.

Da bi se smanjio rizik od nuspojava, pacijentu se preporučuje istodobno liječenje antacidima, jer oni smanjuju nadražujući učinak na sluznicu gastrointestinalnog trakta, sprječavajući nastanak upalnog procesa ili peptičkog čira. Uz to, ova skupina lijekova smanjuje rizik od iritacije jednjaka zbog povraćanja ili refluksa.

Prednosti i nedostatci

Bisfosfonati koji se koriste u liječenju osteoporoze imaju svoje prednosti i nedostatke koji se moraju uzeti u obzir pri odabiru lijeka.

Među glavnim prednostima ove skupine fondova su:

• Prisutnost sastava koji nema hormonsku osnovu i ne utječe na hormonalnu pozadinu pacijenta.
• Nema nuspojava na kardiovaskularni sustav.
• Razvoj pozitivnog terapijskog učinka u liječenju bolesnika s karcinomom.

Glavni nedostaci koji se razvijaju kod pacijenata s bisfosfonatima jesu:

• Povećana osjetljivost na pojavu erozivnih ili peptičnih ulkusnih bolesti u gastrointestinalnom traktu zbog karakteristika sastava sredstava. To su agresivne kiseline koje mogu nagrizati sluznicu u tijelu..
• Povećani rizik od nuspojava iz jetre i bubrega, izlučivanje metaboličkih produkata bisfosfonata. Pacijenti mogu imati oslabljenu proizvodnju transaminaze i kreatinina.
• Pojava maksimalnog terapeutskog učinka u prvih 5 godina uzimanja sredstava. U budućnosti, unatoč odabiru lijekova novih generacija, njihova učinkovitost opada.
• Nema utjecaja na uzrok bolesti. Bisfosfonati su u stanju ukloniti samo učinke osteoporoze, a da pritom ne promijene metabolizam.
• Nizak postotak asimilacije glavnih aktivnih tvari u tijelu. U prosjeku bifosfonati apsorbiraju ne više od 10% ukupnog broja, a za starije bolesnike taj je pokazatelj niži.
• Povećani rizik od nuspojava tijekom primjene preparata s kalcijem ili kortikosteroidima tijekom terapije bisfosfonatima.

Najbolji bisfosfonati za liječenje osteoporoze, zglobova

Najpopularniji i najučinkovitiji lijekovi iz skupine bisfosfonata uključuju:

• Zolendronat. Alat karakterizira visoka selektivnost djelovanja, što pokazuje maksimalnu učinkovitost u onim područjima gdje su primijećene destruktivne promjene. Kao rezultat toga, primjećuje se resorpcija kostiju koja utječe na funkcioniranje osteoklasta. Lijek ne utječe nepovoljno na proces mineralizacije. Zolendronat je dostupan u obliku koncentrirane otopine namijenjene za intravensku primjenu. Prosječni trošak je 3000 rubalja.
• Bondronate Ibandronska kiselina, koja je dio lijeka, može pozitivno utjecati na koštano tkivo u osteoporozi. Najveći terapeutski učinak očituje se primjenom profilaktičkog sredstva za bolesnike s ranom menopauzom. Može se kombinirati s hormonskim lijekovima u obliku tableta. Indikacije za uporabu uključuju porast razine kalcija u krvi tijekom biokemijske analize. Njezin trošak u prosjeku je od 12.000 do 12.500 rubalja.
• Klodronska kiselina. Jedan od lijekova posljednje generacije, koji utječu na aktivnost makrofaga, što dovodi do selektivne redukcije. Kao rezultat toga, inhibicija kosti je inhibirana. Najčešće se koristi za smanjenje jačine boli, kao i za smanjenje vjerojatnosti prijeloma povezanih s osteoporozom. Cijena je između 10 000-11 000 rubalja.
• Alendronska kiselina Nehormonski lijek ispravlja metabolizam u koštanom tkivu. Na pozadini redovite uporabe aktivira se osteogeneza. Alendronska kiselina dostupna je u obliku tableta. Jedna od njegovih glavnih prednosti je jednostavnost upotrebe, jer je za postizanje terapijskog učinka dovoljno koristiti jednu tabletu tjedno. Trajanje terapije određuje pojedinačno liječnik na temelju težine bolesti. Njegova cijena je u prosjeku 250-300 rubalja.

Značajke liječenja

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze, koje je propisao specijalist, moraju se uzimati u skladu s određenim značajkama. To će pomoći smanjiti rizik od nuspojava, spriječiti komplikacije, a isto tako postići maksimalan terapeutski učinak..

Među osnovnim pravilima za upotrebu bisfosfonata su:

• Pije se na prazan stomak ujutro neposredno nakon buđenja ili prije spavanja. U ovom slučaju, posljednji obrok bi trebao biti najkasnije 2 sata, hranu možete jesti tek nakon 30 minuta. nakon lijekova.
• Uporaba tableta u cijelosti. Ne mogu se žvakati ili lomiti jer će doći do smanjenja njihovog terapeutskog učinka i nadražujući učinak na sluznici će se povećati. Istodobno treba piti dovoljnu količinu tekućine, u prosjeku je to 200 ml čiste vode.
• Održavajte vertikalni položaj 30 minuta. nakon uzimanja tablete. Zahvaljujući vertikalnom položaju, nadražujući učinak na jednjak je smanjen, a težina mučnine smanjena.
• Sukladnost s dvosatnim intervalom između uzimanja bisfosfonata i sredstava na bazi kalcija ili vitamina D. To je zbog činjenice da je njihova istodobna primjena neprihvatljiva.

Koristite za tumorske bolesti

Stvaranjem metastatskih žarišta započinju recipročne promjene u kojima dolazi do interakcije tumorskih stanica i metaboličkih procesa u stanicama koštanog sustava.

Također, na pozadini dinamičnog razvoja metastatskih žarišta, primjećuju se adhezivni procesi stanica zloćudne prirode na različite dijelove kostiju s njihovim naknadnim razvojem invazije, proliferacije i neoangiogeneze..

Prema rezultatima brojnih studija, dokazano je da agensi iz skupine bisfosfonata dovode do postupne inhibicije svakog od gore navedenih koraka.

Ovi alati pomažu smanjiti učestalost formiranja i zaustaviti rast već formiranih metastatskih lezija. Uz to, s pločasti staničnim karcinomom, multiplim mijelomom, rakom dojke, nekim vrstama limfoma, kao i karcinomom bubrežnih stanica, primjećuje se brzi gubitak kalcija zbog aktivacije osteoklasta i opada funkcija bubrega.

Najaktivniji su bisfosfonati koji se daju intravenski. Među njima su izolirani Pamidronat i Zolendronska kiselina. Normalizacija razine kalcija primjećena je nakon nekoliko postupaka infuzije lijeka. Terapeutski učinak je prilično dug, jer može trajati 1 ili 2 tjedna.

Interakcije s drogom i alkoholom

Moraju se propisati bisfosfonati za liječenje osteoporoze ili drugih bolesti, uzimajući u obzir kompatibilnost lijeka.

Te značajke uključuju:

• Maksimalno ograničenje istodobne primjene bisfosfonata i nesteroidnih protuupalnih lijekova, što se objašnjava porastom njihovog nadražujućeg učinka na sluznicu s povećanim rizikom od peptičkog čira.
• Kombinacija s diureticima u petlji dovodi do povećanja razine kalcija u krvi i istodobnog smanjenja magnezija.
• Istodobna primjena s aminoglikozidima povećava toksične učinke na bubrege, što može uzrokovati razvoj njihovog funkcionalnog nedostatka..

Kombinacija bisfosfonata sa alkoholnim pićima različite jačine nije preporučljiva. To je zbog povećane vjerojatnosti razvoja nuspojava, uključujući pojavu upalnog procesa, kao i erozije na sluznici želuca ili dvanaesnika. U razdoblju liječenja tim lijekovima potrebno je otkazati unos alkohola.

Predozirati

Razvoj predoziranja povezan je s viškom dopuštene terapijske doze lijeka, neracionalnom uporabom lijekova kao i neovisnom primjenom lijekova bez prethodnog pregleda.

Glavni simptomi karakteristični za predoziranje uključuju:

• Nagli pad razine kalcija u krvi i tijelu u cjelini, što se može očitovati kršenjem kardiovaskularnog sustava i prijenos živčanih impulsa u druge mišiće.
• Nekroza na određenim dijelovima kostiju uzrokovana kršenjem protoka krvi u njemu.
• Smanjena fizička izdržljivost kod pacijenta.
• Razvoj mučnine i povraćanja.
• Pojava osipa polimorfne prirode.
• Bol u mišićima.
• Povišena tjelesna temperatura, gore nakon primjene lijeka.
• Pojava erozije na jednjaku.

Ovi simptomi su prigoda da se obratite stručnjaku i prestanete uzimati lijekove. Uz jednu dozu bisfosfonata u velikim količinama, potrebno je provesti ispiranje želuca i uzimati antacide kako bi se smanjio iritantni učinak na sluznicu.

Stoga je preduvjet za liječenje osteoporoze redovito praćenje dobrobiti bolesnika s osteoporozom radi dinamičkog vrednovanja laboratorijskih parametara i prilagođavanja terapijske doze.

Video o bisfosfonatima

Malysheva će vam reći kako pravilno uzimati bisfosfonate: