Bisfosfonati za liječenje osteoporoze: popis učinkovitih lijekova

Bisfosfonati su važan dio liječenja osteoporoze, jer smanjuju rizik od komplikacija za pola. Ali ti lijekovi imaju i prednosti i nedostatke s kojima se morate upoznati prije liječenja..

Mehanizam djelovanja

Sastav bisfosfonata uključuje 2 fosfonata (organski spojevi koji sadrže fosfor). Vežu se na kalcij i prodiru u kosti. Ima tendenciju nakupljanja u koštanom tkivu.

Važna značajka ovih sredstava je da sprječavaju uništavanje razornih tvari u kosti, što sprečava njeno oštećenje. Inhibiraju destruktivno djelovanje osteoklasta i potiču rast osteoblasta, koji sudjeluju u stvaranju novog koštanog tkiva. Kao rezultat toga, kosti postaju jače, brže se oporavljaju.

Klasifikacija

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze podijeljeni su u 2 skupine:

• koji sadrže dušik;
• bez dušika ili jednostavni bisfosfonati.

Lijekovi koji sadrže dušik su lijekovi druge i treće generacije. Učinkovitiji su i poboljšani od jednostavnih bisfosfonata. Na primjer, tilodronatni lijekovi djelotvorni su samo za Pagetovu bolest..

Nazivi lijekova iz skupine "bisfosfonati koji sadrže dušik" za liječenje osteoporoze:

• Sredstva zoledronske kiseline. Ovo je Zometa, Zoledronat. Učinkoviti su u teškim progresivnim oblicima osteoporoze. Lijekovi također imaju antitumorsko djelovanje, selektivno djeluju na koštano tkivo, po sastavu su slični koštanoj rešetki..
• Lijekovi ibandronatne kiseline. Nazivi lijekova iz ove skupine su Ibandronate, Bonviva, Bondronate. Lijekovi su najprikladniji za žene tijekom menopauze. Oni smanjuju vjerojatnost osteoporoze i patoloških prijeloma. Lijekovi imaju izražen terapeutski učinak u metastazama.
• Sredstva na bazi natrijevog alendronata. Najpopularniji lijekovi iz ove skupine bisfosfonata su Tevanat, Strongos, Alental, Fosamax, Ostalon. Obnavljaju koštanu strukturu i normaliziraju metaboličke procese, pogodne za muškarce i žene. Najučinkovitije kod senilne osteoporoze, Pagetove bolesti i maligne hiperkalcemije.
• Risedronat. Popularni lijekovi su Actonel, Rizarteva, Risendros. Učinkovit je kod deformirajućeg osteitisa.

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze dostupni su u obliku tableta i otopina za injekcije. Lijek za liječenje odabire se pojedinačno za pacijenta.

Popis lijekova iz klase jednostavnih bisfosfonata protiv osteoporoze:

Djelatna tvar može biti tiludronska kiselina, etidronat ili klodronat. Lijekovi su učinkoviti za hiperkalcemiju, osteolizu, oksalatne kalkule u bubrezima, Pagetovu bolest. Sprječavaju metastaze kostiju kod raka dojke.

zolendronat

Alat je dostupan u obliku otopina za injekcije. Prikladno je koristiti, jer se uvodi jednom godišnje.

Indikacije za uporabu su osteoporoza i Pagetova bolest. Ne možete koristiti lijek s individualnom osjetljivošću i oslabljenom funkcijom bubrega, kao i s hepatitisom B i trudnoćom.

Bondronate

Lijek je dostupan u obliku tableta i otopina za injekcije. Djelatna tvar je ibandronska kiselina. Morate piti 1 tabletu na prazan želudac ili napraviti jednu injekciju jednom mjesečno.

Kada koristite otopinu, lijek se daje intravenski tijekom 15 minuta.

Alendronska kiselina

Dostupno u obliku tableta. Alendronska kiselina jedan je od najmoćnijih bisfosfonata koji sadrže dušik. Njegovi analozi su Alendra, Ostalon, Ostemax i Londromaks.

Potrebno je uzeti tabletu na prazan želudac za 30 minuta. prije obroka jednom tjedno. Morate piti lijek istog dana, ne preskočite uzimanje.

Lijekove treba napustiti s individualnom netolerancijom, teškim zatajenjem bubrega i niskom razinom kalcija u krvi.

Klodronska kiselina

Analozi su Klobir, Sindronai, Bonefos. Indikacije za uporabu:

• osteoporoza;
• uništavanje kostiju uzrokovanih stanicama raka;
• prevencija koštanih metastaza;
• onkološki uzrokovana hiperkalcemija.

Postoje 2 oblika otpuštanja - tablete i otopina za infuziju.

Natrij Etindronat

Lijek pripada skupini jednostavnih bisfosfonata. Analozi - Pleostat i Xidiphone. Indikacije za uporabu su osteoporoza, Pagetova bolest, kao i hiperkalcemija uzrokovana onkologijom ili oksalatnim bubrežnim kamenjem.

Natrijum Etindronat je odobren za djecu mlađu od 3 godine.

Uz liječenje treba uzimati vitamin D, kalcij i magnezij. Režim liječenja ovisi o dobi pacijenta i ozbiljnosti bolesti. Tečaj traje 2-3 mjeseca. Može se ponoviti nakon pauze od 1-2 mjeseca.

Klondronate

Djelatna tvar je dinatrijev klodronat. Lijek je dostupan u obliku kapsula i otopina. Indikacije za uporabu:

• osteoliza uzrokovana koštanim metastazama ili multiplim mijelomom;
• hiperkalcemija koja nastaje kao posljedica koštanih metastaza ili malignog tumora u kosti.

Doziranje propisuje liječnik. Tijek liječenja nije veći od 10 dana.

tiludronata

Dostupno u obliku tableta. Pogodno za liječenje osteoporoze i deformirajuće osteodistrofije. Režim liječenja je 1 tableta 2 sata prije ili nakon obroka. Tijek liječenja je 3 mjeseca, tada trebate napraviti pauzu za šest mjeseci.

Natrijev ibandronat

Ostali nazivi lijeka su Ibandronska kiselina, Bonviva, Boniva i Bondronat. Najčešće se lijek propisuje za prevenciju i liječenje osteoporoze koja se javlja tijekom menopauze.

Učinkovit je kod koštanih metastaza i nedostatka kalcija uslijed tumorskih procesa, pogodan je za jačanje kostiju i sprečavanje prijeloma..

Lijek je dostupan u obliku tableta i otopina za intravensku injekciju.

Kako uzeti?

Kod osteoporoze, bisfosfonate treba uzimati samo na prazan stomak 30 minuta. prije obroka. Tableta se ne može žvakati, mora se progutati cijela. Inače se u usnoj šupljini mogu formirati čirevi..

Nakon uzimanja tableta potrebno je zauzeti vertikalni položaj najmanje sat vremena. To smanjuje negativan utjecaj na probavni trakt, smanjuje vjerojatnost nastanka čira.

1,5 sat prije ili nakon uzimanja lijeka ne biste trebali jesti mliječne proizvode koji sadrže kalcij. Slična zabrana odnosi se na pripravke iz magnezija i željeza..

Jednostavne bisfosfonate treba uzimati u kombinaciji s kalcijem i vitaminom D. Nedopustivo je istodobno piti alkohol s ovim lijekovima..

Tijekom liječenja bisfosfonatima važno je piti puno vode, trebate piti tablete s velikom količinom tekućine (od 200 do 400 ml).

Tijekom terapije potrebno je pratiti rad bubrega, kao i pratiti razinu kalcija u krvi. Ni u kojem slučaju ne smijete prekoračiti dozu koju vam je propisao liječnik. Inače mogu doći do nepovratnih učinaka..

Nuspojave

Unatoč visokoj učinkovitosti, bisfosfonati za liječenje osteoporoze imaju brojne nuspojave. U uvjetima dugotrajne terapije mogu se pojaviti takve nepoželjne manifestacije:

• alergijske reakcije u obliku urtikarije, kožnih osipa ili anafilaktičkog šoka;
• glavobolja i bolovi u mišićima;
• slabost i pospanost;
• smanjena oštrina vida, bol u očima, konjuktivitis;
• simptomi akutnih respiratornih virusnih infekcija (vrućica, zimica, groznica);
• bol u trbuhu, mučnina, zatvor ili proljev;
• prijelom kuka;
• hipokalcemija (posebno s intravenskim lijekovima);
• osteonekroza čeljusti (u liječenju lijekovima koji sadrže dušik).

Nuspojave se mogu pogoršati tijekom primjene lijekova drugih skupina. Na primjer, kada se koriste NSAID-i, dolazi do opterećenja na gastrointestinalnom traktu, kod liječenja petljim diureticima hipokalcemija je visoka, a u liječenju aminoglikozidima povećava se toksično oštećenje bubrega..

Kontraindikacije za upotrebu su čir na želucu ili dvanaesniku, teška patologija kardiovaskularnog sustava. Relativna kontraindikacija je zatajenje bubrega.

Prednosti i nedostatci

Bisfosfanati su učinkoviti čak i kod uznapredovale osteoporoze, kada se pojave patološki prijelomi. Imaju nekoliko prednosti:

• zadržavaju kalcij u kostima i pridonose njegovoj apsorpciji;
• imaju analgetske i antitumorske učinke;
• sprječavaju fuziju malignih stanica s koštanim strukturama;
• inhibiraju stvaranje koštanih metastaza.

Značajna prednost preparata bisfosfonata kod osteoporoze je ta što terapeutski učinak traje 10 godina. Djeluju brzo. Maksimalna koncentracija lijeka postiže se 1 sat nakon primjene. Također, lijekovi su relativno sigurni..

Među nedostacima mogu se izdvojiti sljedeći nedostaci:

• trajanje liječenja - tijek terapije za prijelome može biti od 2 do 5 godina;
• potreba da se lijek uzima strogo na prazan želudac;
• niska bioraspoloživost.

Neugodnost uzimanja pacijenata odstupa od režima liječenja koji je odredio liječnik, što rezultira nuspojavama.

analoga

Analozi tih sredstava ne postoje, budući da su bisfosfonati supstitut prirodnim tvarima - pirofosfatima.

Mnogo je imena ovih lijekova, ali svi se izdaju samo na recept. Potrebno je strogo slijediti režim liječenja, tada možete dobiti najizraženiji terapijski učinak i minimizirati nuspojave.

Bisfosfonati i zračenje terapija

Uporaba bisfosfonata u koštanim metastazama

Bisfosfonati su indicirani za uporabu kod lezija skeletnog sustava, koji su glavni uzrok smrti u skupinama bolesnika s koštanim metastazama. U prisutnosti metastaza u kostima često se javljaju bol, prijelomi, kompresija leđne moždine ili živčanih korijena, kao i hiperkalcemija, a na osnovu radiografskih karakteristika koštane metastaze često se opisuju kao osteoblastične ili osteolitičke.

Osteoblastične i osteolitičke oštećenja koštanog tkiva dvije su polarne mogućnosti, međutim, broj i aktivnost osteoklasta povećava se u većini slučajeva metastatskog oštećenja kosti, uključujući i tipične osteoblastične metastaze raka prostate. Utvrđeno je da patološka aktivacija osteoklasta igra ključnu ulogu u nastanku i razvoju komplikacija iz kostura.

Kada se koriste bisfosfonati, rizik od komplikacija iz kostura smanjuje se raznim zloćudnim novotvorinama. Konkretno, kod primjene preparata pamidronata i zoledronske kiseline u skupinama bolesnika s multiplim mijelomom i karcinomom dojke s koštanim metastazama, opaža se smanjenje učestalosti koštanih komplikacija.

Osim toga, pod utjecajem zoledronske kiseline u bolesnika, koštane metastaze raka prostate, karcinoma pluća i drugih solidnih tumora također smanjuju rizik od komplikacija kostiju. Unatoč činjenici da su bisfosfonati čvrsto utvrđeni u kliničkoj praksi kao lijekovi za održavanje liječenja pacijenata s metastatskim oštećenjem koštanog tkiva, još nije razvijen jedinstveni pristup u pogledu optimalnog vremena, režima davanja i trajanja liječenja za prevenciju koštanih komplikacija.

Pojavu koštanih metastaza karakterizira prisutnost recipročne interakcije između tumorskih stanica i metabolički aktivnog koštanog tkiva. S rastom i napredovanjem metastaza, tumorske stanice priliježu koštanim strukturama, invaziji, neoangiogenezi i proliferaciji. Na temelju pretkliničkih studija sugerirano je da bisfosfonati inhibiraju svaku od navedenih faza patogeneze.

Tri randomizirana kontrolirana ispitivanja procjenjivala su utjecaj klodronata na razvoj koštanih metastaza kod žena s primarnim karcinomom dojke u prisutnosti visokog rizika. Prema rezultatima dva od tri klinička ispitivanja, klodronat je značajno smanjio učestalost novih koštanih metastaza.

Liječenje mišićno-koštanog sustava u ruskim klinikama

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze umjetna su zamjena za prirodne kemijske spojeve koji pridonose jačanju koštanog tkiva. Osteoporoza se smatra jednom od najglupljih i najčešćih bolesti zbog kojih su kosti kosti krhke i krhke..

Rezultat je pojava nepodnošljivih bolova u zglobovima, povećanje prijeloma na najopasnijim mjestima, kao što su kralježnica, vrat bedara. Često su žene bolesne tijekom menopauze, vjerojatnije je da bolest ima genetsku predispoziciju.

Uništavanje i krhkost koštanog tkiva prirodan je starosni proces u tkivima tijela. A djelovanje bisfosfonata može blokirati pristup tvarima koje potiču proces resorpcije osteoklasta. Jednostavno rečeno, komponente u sastavu lijeka ne dopuštaju destruktivne tvari u kostima. Glavna je činjenica da bisfosfonati djeluju izravno na zahvaćeno koštano tkivo.

Lijek ima anestetički učinak i ne dopušta koalescenciju malignih stanica koštanim matriksom, čime zaustavlja stvaranje metastaza, a također je u mogućnosti zadržati i regulirati razinu kalcija u najvećoj mogućoj mjeri i pridonijeti njegovoj aktivnoj apsorpciji u koštanoj mikrostrukturi.

Klasifikacija

Pripravci bisfosfonata konvencionalno se dijele u dvije skupine koje se po svom djelovanju apsolutno razlikuju:

• Pripravci koji sadrže dušik;
• Pripravci bez dušika.

Bisfosfonati koji sadrže dušik (aminobisfosfonati) - sadrže sljedeće tvari:

1. Natrijev alendronat je nehormonski lijek koji korigira metabolizam između koštanih tkiva i oblikuje njegovu normalnu strukturu. Moguća upotreba za muškarce i žene.
2. "Ibandronatna kiselina" je treća generacija preparata bisfosfonata. Dobro je uspostavljena u liječenju postmenopauzalne osteoporoze kod žena. Ibandronatna kiselina naširoko se koristi za hiperkalcemiju (prekomjerno povećanje kalcija u krvi). Upotreba ovog lijeka ne preporučuje se muškarcima.
3. "Zoledronska kiselina" - karakterizirana sposobnošću selektivnog utjecaja na koštano tkivo. Lijek selektivno utječe na strukturu kosti zbog sličnosti s koštanom rešetkom. Važan učinak ima antitumorsko svojstvo. Na temelju ove kiseline nastaju sljedeći bisfosfonati: Zoledronat, Zometa. Propisan je u liječenju progresivnog oblika osteoporoze.
4. „Natrijev ibandronat“ („Bonviva“, „Bondronat“ - preparati na bazi njega) - smanjuje aktivnost osteoklasta, smanjuje uništavanje kostiju. Koristi se uglavnom za profilaktičko liječenje prijeloma kod žena u postmenopauzi..

Jednostavni bisfosfonati bez dušika:

• Natrijev tiludronat (tiludronska kiselina) - akumulira fosfatne i kalcijeve spojeve u kostima, pridonoseći njihovoj mineralizaciji i jačanju. Koristi se za prekomjernu mekoću kostiju ili za liječenje Pagetove bolesti. Nije dodijeljeno djeci.
• "Etidronat" ("Didronel", "Xidiphon", etidronska kiselina) - preporučuje se za liječenje osteoporoze s istodobnim onkološkim procesima, s Pagetovom bolešću i bubrežnim patologijama. Uvijek se propisuje zajedno s pripravcima s kalcijem..
• "Klodronat" (natrijev klornat, "Bonefos", "Klobir") - propisan je za primarni karcinom dojke, kako bi se pravovremeno spriječio razvoj koštanih metastaza. Sprječava razvoj hiperkalcemije i osteolize.

Bisfosfonati su oblici doziranja koji se prodaju isključivo na recept i pod obaveznim nadzorom liječnika. Prijam bez recepta liječnika može biti štetan! Ne dijagnosticirajte osteoporozu sami!

Zajedničko liječenje Pročitajte više gt;gt;

Glavna stvar u uzimanju lijeka je koristiti ga strogo na prazan želudac, pola sata prije obroka, što će značajno pojačati učinak lijekova. Ne zaboravite da lijekovi iz ove skupine mogu uzrokovati upalu gastrointestinalnog trakta. Stoga je nakon uzimanja lijeka potrebno oko sat vremena biti u uspravnom položaju, što će značajno smanjiti rizik od erozije želuca.

Bisfosfonati kod osteoporoze: jesu li učinkoviti i sigurni?

Bisfosfonati su sintetski analozi prirodnih pirofosfata koji su osnova koštanog matriksa i inhibiraju uništavanje koštane tvari.

Kako djeluju bisfosfonati još nije jasno. Dokazano je samo da se oni kombiniraju s koštanim segmentima hidroksiapatita, smanjuju njihovo savijanje i snižavaju razinu oksiprolina i alkalne fosfataze u sustavnoj cirkulaciji. Inhibiraju aktivnost osteoblasta, koji usporavaju resorpciju kostiju..

Određene vrste bisfosfonata mogu blokirati proizvodnju mevalonata, glavne tvari koja je potrebna za stvaranje osteoblasta, a također snižavaju razinu geranil-difosfata koji sudjeluje u stvaranju osteoklasta. Uz to, ti spojevi imaju antitumorske i analgetske učinke..

Bisfosfonati se, ovisno o kemijskoj strukturi, dijele u dvije skupine:

• oni koji ne sadrže dušikove atome;
• aminobisfosfonati, koji uključuju dušik.

Jednostavni bisfosfonati uključuju:

1. Tiludronat (Skelid) propisan je za liječenje osteoporoze i deformirajuće osteodistrofije. Uzimajte 1 put dnevno (400 mg) 2 sata prije obroka ili 2 sata nakon obroka. Popijte malo vode ili voćnog soka. Trajanje terapije je 3 mjeseca. Nakon pauze od 6 mjeseci, tečaj se može ponoviti..
2. Etidronat (Phosphotech, 99mTc, Xidifon, Pleostat, Didronel) propisan je za deformirajuću osteodistrofiju, osteoporozu, hiperkalcemiju, koja se razvija protiv malignih tumora i s oksalatnim bubrežnim kamenjem. Puštaju se u injektirajućem i oralnom obliku. U skladu s liječenjem, u pravilu se propisuje primjena pripravaka s kalcijem, magnezijem i vitaminom D. Režim liječenja ovisi o težini bolesti i dobi pacijenta. Lijekovi na bazi etidronata odobreni su za upotrebu kod djece mlađe od 3 godine. Za liječenje i prevenciju osteoporoze lijek se koristi u dozi od 5-7 mg / kg 2-3 mjeseca, nakon 1-2 mjeseca liječenje se ponavlja. Uz smanjenje mineralne gustoće kostiju i gubitak spužvaste tvari u bolesnika s reumatoidnim artritisom, trajanje terapije je najmanje 12 mjeseci u dnevnoj dozi od 5-10 mg / kg tjelesne težine. Dnevno doziranje treba podijeliti u 2 doze. U pozadini liječenja, morate slijediti dijetu bogatu kalcijem i, ako je potrebno, uzimati farmaceutske pripravke s njom.
3. Klodronat (Clobir, Lodronate, Sindronate, Bonefos) propisan je za osteoporozu, zloćudnu apsorpciju kostiju, za prevenciju koštanih metastaza kod pacijenata s primarnim karcinomom dojke i za hiperkalcemiju uzrokovanu onkologijom. Ampule i oralni oblici su komercijalno dostupni. Oralni pripravci koji sadrže klodronat ne smiju se ispirati tekućinama koje sadrže dvovalentne katione (mlijeko, mineralna voda). Kapsule se uzimaju bez žvakanja. Tableta (800 mg) može se podijeliti u dvije polovice, ali moraju se uzimati istodobno, bez drobljenja i žvakanja. Oblici za injekciju otopljeni su u 500 ml fiziološke otopine ili 5% glukoze. Režim liječenja u svakom se slučaju odabire pojedinačno.

Među aminobisfosfonatima najčešće se propisuju:

1. Zoledronska kiselina (Zoledronat, Aklast, Zometa) selektivno utiče na koštano tkivo, inhibira aktivnost osteoklasta koji uzrokuju lizu kosti. Stoga se uspješno primjenjuje kod bolesnika s osteoporozom. Glavna značajka zoledronata je da on suzbija resorpciju kosti, a istodobno ne pokazuje nepoželjne učinke na formiranje i mineralizaciju koštanog tkiva, na njegova mehanička svojstva. Dodijelite u obliku sporih iv infuzija. Režim liječenja ovisi o težini bolesti, ali kako bi se postigao maksimalan terapeutski učinak prve doze, drugi se sustav može postaviti tek nakon tjedan dana.
2. Ibandronat (sinonimi za Bondronate, Bonviva). Ovaj bisfosfonat propisan je za liječenje i prevenciju osteoporoze, uključujući tijekom menopauze, za prevenciju prijeloma kostiju, koštanih metastaza, viška kalcija uzrokovanog rakom.
   Oralni oblici doziranja uzimaju se sat vremena prije obroka, lijekovi ili tekućina (osim obične vode). Nakon uzimanja lijekova na bazi Ibandronata, morate biti u uspravnom položaju 1 sat. Ne dopuštajte njihov prijem noću.
   Intravenozne injekcije dopuštene su samo u bolničkim uvjetima. Potrebno je osigurati da aktivna tvar, s iv, ne uđe u arteriju i susjedna tkiva.
3. Alendronska kiselina (Fosamax, Osterepar, Forosa, Strongos, Ostalon, Alental) je nehormonski inhibitor resorpcije kosti, normalizira metabolizam u koštanom tkivu, aktivira osteogenezu, kontrolira ravnotežu između procesa uništavanja i obnove, potiče stvaranje normalne histološke strukture tkiva. Propisuje se kod postmenopauze i senilne osteoporoze za prevenciju prijeloma, kod Pagetove bolesti i maligne hiperkalcemije.
4. Rzedronat (sinonimi Rizendros, Actonel, Rizarteva) uključen je u režim liječenja osteoporoze i deformirajućih osteitisa. Dostupno u tabletama.

Ovi spojevi pokazuju visoku učinkovitost u osteoporozi, zaustavljaju sindrom boli kod malignih novotvorina, koji su popraćeni koštanim metastazama, uklanjaju hiperkalcemiju povezanu s karcinomom, ali imaju brojne neželjene nuspojave.

Među glavnim negativnim učincima koji su primijećeni tijekom liječenja bisfosfonatima, valja otkazati:

• toksični učinci na bubrege;
• hipokalcemija koja se javlja uz upotrebu intravenskih oblika doziranja;
• osteonekroza čeljusti, koja se razvija tijekom liječenja bisfosfonatima koji sadrže dušik;
• visoki rizik od frakture vrata bedrene kosti tijekom liječenja zoledronatama, što je povezano s blokiranjem procesa oporavka u kostima pacijenata s karcinomom;
• atrijska fibrilacija, posebno u bolesnika s patologijama kardiovaskularnog sustava;
• dispeptički poremećaji: gastralgija, zatvor ili labava stolica, mučnina, disfagija;
• čir na probavnom sustavu;
• groznica, mialgija i drugi simptomi nalik gripi koji nastaju aktiviranjem T-limfocita;
• kožne reakcije (osip, eritem);
• opća slabost;
• oštećenje vida, bol u očima, konjuktivitis i skleritis;
• alergijske reakcije: urtikarija, anafilaktički šok.

Treba imati na umu da uz istovremeno imenovanje bisfosfonata i:

• NSAID povećavaju rizik od razvoja neželjenih učinaka na probavni sustav;
• s paralelnom primjenom diuretika petlje, povećava se vjerojatnost hipokalcemije i hipomagnezimije;
• u kombinaciji s aminoglikozidima pojačava se toksični učinak na bubrege;
• na pozadini liječenja bisfosfonatima nećemo dopustiti alkohol.

Bisfosfonati i hiperkalcemija

Hiperkalcemija, koja se opaža kod malignih novotvorina, nastaje uglavnom zbog povećanog oslobađanja kalcija iz koštanog tkiva. Uz prisustvo metastatskog oštećenja kosti, kalcij se iz njih oslobađa zbog lokalnog uništavanja koštanog tkiva od strane osteoklasta.

Pored toga, hiperkalcemija u malignim novotvorinama može nastati zbog izlučivanja peptida tumorskim tkivom. Pod djelovanjem peptida nastaje hiperkalcemija uslijed aktivacije osteoklasta, kao i zbog smanjenog izlučivanja kalcija putem bubrega. Proizvodnja peptida opažena je kod različitih malignih oboljenja, poput karcinoma dojke, karcinoma pločastih stanica, karcinoma bubrežnih stanica, multiplog mijeloma i nekih vrsta limfoma..

U prisutnosti hiperkalcemije zbog malignih tumora, najučinkovitiji lijekovi su intravenski bisfosfonati. U Sjedinjenim Američkim Državama pamidronat i zoledronska kiselina su lijekovi izbora za liječenje blage i teške hiperkalcemije. Kada koriste ove lijekove, nekoliko dana nakon početka terapije, većina pacijenata normalizira koncentraciju kalcija u krvnoj plazmi;

Odgovor na terapiju traje 1-4 tjedna. Na temelju podataka dobivenih u randomiziranim kontroliranim ispitivanjima, zaključeno je da se kod korištenja intravenskih oblika preparata zoledronske kiseline i ibandronata, normokalcemija opažavala češće i trajala duže nego kod upotrebe pamidronata, iako su razlike bile relativno male.

Bisfosfonati kod osteoporoze: jesu li učinkoviti i sigurni?

Najčešće nuspojave povezane s intravenoznom primjenom bisfosfonata uključuju prolazne akutne faze slične gripi (groznica, artralgija i mijalgija) koji se razvijaju u roku od 24 sata nakon uzimanja lijeka. Hipokalcemija je također karakteristična, ali rijetko je praćena bilo kakvim simptomima..

Kako bi se spriječila pojava simptoma hipokalcemije, preporuča se propisati iznutra kalcij (500-1000 mg / dan.) I vitamin D (400 IU / dan.). U prisutnosti nedostatka vitamina D, kao i u slučaju trajne hipokalcemije, koja je rijetka, naznačeno je parenteralno davanje ovog vitamina. Bisfosfonati imaju izraženu nefrotoksičnost, čiji stupanj ovisi o ukupnim dozama, kao i o učestalosti intravenskog davanja lijekova..

S klirensom kreatinina manjim od 30 ml / min, imenovanje lijekova iz ove skupine je kontraindicirano. Pored toga, dozu bisfosfonata treba smanjiti s klirensom kreatinina s 30 na 60 ml / min. Prije početka svakog tijeka liječenja bisfosfonatima treba procijeniti koncentraciju kreatinina u krvnoj plazmi. Kada se koriste pripravci zoledronske kiseline, kao i drugi bisfosfonati, postoji povećan rizik od osteonekroze donje čeljusti.

Gotovo svi pacijenti koji su razvili ovu komplikaciju imali su povijest oralnih bolesti. Kako bi se smanjio rizik od osteonekroze u skupinama bolesnika s povećanim rizikom, naznačeno je temeljito saniranje usne šupljine, redoviti stomatološki pregled, kao i odbijanje stomatoloških kirurških intervencija tijekom liječenja preparatima zoledronske kiseline..

Najbolji bisfosfonati za liječenje osteoporoze: sastav i oblik otpuštanja, upute za uporabu, cijena

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze koriste se prilično često. Ovi lijekovi usmjereni su na smanjenje gustoće kostiju, a također sprječavaju gubitak kalcija. Ovi lijekovi mogu se upotrebljavati samo prema propisu liječnika, u skladu s preporučenim režimom liječenja. Pravilno liječenje omogućuje vam da vratite koštano tkivo u kratkom vremenu..

Što su bisfosfonati?

Bisfosfonati - umjetni nadomjesci prirodnih kemijskih spojeva koji doprinose jačanju kostiju

Bisfosfonati su skupina lijekova čije je djelovanje usmjereno na smanjenje napretka gubitka kostiju i koštane mase. U svojoj strukturi nalikuju prirodnim mineralima koji su uključeni u metabolizam kostiju. Pri uporabi bisfosfonata smanjuje se uništavanje kostiju..

Skupina ovih lijekova pogodna je ne samo za liječenje osteoporoze, već i za njezinu prevenciju. Pored toga, lijekovi se koriste u liječenju drugih patoloških procesa u koštanom tkivu. Bisfosfonati su podijeljeni u 2 kategorije: bez dušika i bez dušika.

Sastav i oblik ispuštanja

Sastav lijekova ovisi o njihovoj klasi. Sadrže dušik sljedeće komponente:

• Natrijev alendronat. Namijenjen je korekciji metabolizma u koštanom tkivu.
• Zoledronska kiselina. Koristi se u liječenju onkoloških procesa, a također sprječava uništavanje kostiju.
• Ibandronska kiselina. Sprječava razvoj hiperkalcemije.
• Natrijev Ibandronat. Usmjeren na sprečavanje destruktivnih procesa u koštanom tkivu.

Bisfosfonati bez dušika sadrže sljedeće tvari:

• Klodronat. Koristi se u liječenju koštanih metastaza, a također sprječava hiperkalcemiju.
• Etidronay. Koristi se u liječenju zloćudnih novotvorina i Pagetove bolesti.
• Natrijev tiludronat. Namijenjen je mineralizaciji i jačanju kostiju.

Bisfosfonati se proizvode u obliku tableta za oralnu primjenu i injekcije.

Farmakološka svojstva

Bisfosfonati imaju za cilj stabilizaciju stanja kostura u patološkim procesima koji su praćeni smanjenjem čvrstoće kostiju.

Lijekovi pomažu zadržati kalcij i fosfor u kostima, a također sprječavaju stanjivanje. Mehanizam djelovanja određen je učinkom na osteoklaste. Bisfosfonati inhibiraju njihov rast i pokreću proces samouništenja.

Bisfosfonati se koriste u liječenju raka. Inhibiraju rast metastaza, a također stabiliziraju pacijentovo stanje. Ako se redovno koriste, imaju sljedeće učinke:

• Doprinos uklanjanju boli.
• Spriječiti širenje metastaza.
• Uklonite kalcemiju.

Indikacije za uporabu

Simptomi osteoporoze se najčešće ne pojavljuju, ljudi mogu živjeti mnogo godina, ne sumnjajući da se takvi procesi odvijaju u njihovom tijelu

Bisfosfonati se koriste u mnogim patološkim stanjima. To uključuje:

• Osteoporoza.
• Osteopenija bilo koje vrste.
• Pagetova bolest.
• U profilaktičke svrhe s vjerojatnošću prijeloma.
• Liječenje i sprečavanje koštanih metastaza.
• Smanjeni simptomi u početnim fazama oštećenja kostiju kod raka.
• Terapija samih zloćudnih novotvorina.
• Hipogonadizam kod žena.

Biofosfonati se u većini slučajeva koriste kao dio složene terapije. To vam omogućuje postizanje najboljih rezultata u kratkom vremenu..

Kontraindikacije i ograničenja

Prisutnost kontraindikacija ovisi o konkretnom uzetom lijeku, pa prije početka liječenja morate pažljivo pročitati upute za uporabu. Uobičajene kontraindikacije uključuju:

• Povišena razina kalcija u tijelu.
• Preosjetljivost ili pojedinačna netolerancija na tvari koje se sastoje.
• Trudnoća u bilo koje doba i razdoblje dojenja.
• Teška disfunkcija jetre.
• Gastrični ili dvanaestopalačni čir u akutnom stadiju.
• Patologije u mliječnoj žlijezdi.
• Bolesti hematopoetskog sustava povezane s rizikom od nastanka krvnih ugrušaka.
• Djeca mlađa od 14 godina.

Za bolesti bubrega dopuštena je upotreba lijekova, ali samo s oprezom. U prisutnosti bilo kakvih kroničnih bolesti, kao i u starosti, morate redovito posjećivati ​​svog liječnika i pažljivo pratiti vlastito stanje.

Nuspojave

Kod upotrebe ovih lijekova mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

• Alergijske reakcije.
• Depresivna stanja, poremećaji spavanja.
• Snižavanje krvnog tlaka.
• Poremećaji otkucaja srca.
• Bol u trbuhu.
• Mučnina, povraćanje.
• Grčevi u mišićima.
• Nekroza koštanog tkiva.
• Groznica, zimica (uglavnom ubrizgavanje).

Interakcije s drogom i alkoholom

Alkohol i droge najčešće negativno djeluju na organizam.

Interakcija s drugim lijekovima i alkoholom pojedinačno za svaki lijek. Uobičajena su sljedeća:

• Nekompatibilan s drugim lijekovima za ubrizgavanje koji sadrže kalcij..
• NSAID-ovi s istodobnom primjenom pojačavaju iritaciju želuca.
• Ranitidin povećava apsorpciju bisfosfonata.
• Alkohol povećava toksične učinke na tijelo..

Prije početka terapije potrebno je obavijestiti liječnika o uzimanju bilo kakvih dodatnih lijekova.

Predozirati

Kada se koriste velike doze, mogu se pojaviti sljedeći simptomi:

• Mučnina, povraćanje.
• Gastrointestinalni poremećaji s proljevom.
• Bol u želucu.
• Glavobolja i vrtoglavica.

Ako se pojave simptomi predoziranja, morate uzeti aktivni ugljen i prestati uzimati lijek.

Upute za uporabu kod osteoporoze

Lijekove iz skupine bisfosfonata strogo je zabranjeno uzimati samostalno. Samo specijalist može odabrati tijek terapije i kontrolirati njegov tijek. Ovi lijekovi se slabo apsorbiraju u probavnom traktu, zbog čega se preporučuje koristiti prije jela. Treba imati na umu da bisfosfonati negativno djeluju na gastrointestinalni trakt.

Za najbolju učinkovitost, lijekovi se uzimaju zajedno s kalcijem i vitaminom D. Doziranje za svaki lijek odabire stručnjak. Uzima u obzir fazu osteoporoze, starost pacijenta i njegovo opće stanje. Doziranje također ovisi o vrsti lijeka, jer sadržaj aktivnih sastojaka u njima može varirati. Stoga se ne može sa sigurnošću reći koliko lijeka treba uzimati.

Kalcijeve pripravke treba uzimati 3 sata nakon korištenja bisfosfonata. Tijek liječenja ne smije biti pretjerano dug, jer to značajno povećava vjerojatnost negativnih učinaka..

Cijena i analozi

Trošak bisfosfonata može varirati od 700 do 9000 rubalja. Tako velika razlika nastaje zbog sastava i vrste lijekova. Bisfosfonati bez dušika jeftiniji su od onih koji sadrže dušik. Najpopularniji lijek bez dušika je Klobir, njegov prosječni trošak je 3000 rubalja. Analozi su sljedeći lijekovi:

Njihov je trošak nešto niži, dok je princip rada identičan. Među pripravcima koji sadrže dušik, Bondronat je u posebnoj potražnji, njegov trošak je 7000 rubalja. Njegovi analozi su:

Odaberite sličan alat može samo stručnjak. Kontraindikacije i nuspojave mogu biti različiti, pa se ne preporučuje samo-lijek.

Najbolji bisfosfonati za liječenje osteoporoze

Mnogi su zainteresirani za lijekove za liječenje osteoporoze. Najpopularniji od njih bit će opisani u nastavku..

alendronat

Nemojte žvakati ili otapati tablete

Djelatna tvar je alendronska kiselina. Dostupno samo u obliku tableta..

Upotreba ovog lijeka usmjerena je na obnovu i formiranje zdravog koštanog tkiva, dok njegova histološka struktura ostaje prirodna. Doprinosi regulaciji metabolizma kalcija i fosfora. Zbog toga se mineralizacija i gustoća kostiju povećavaju.

Koristi se ne samo za osteoporozu, već i za Pagetovu bolest i na pozadini dugotrajne primjene glukokortikosteroida. Ima sljedeće kontraindikacije:

• Preosjetljivost na komponente.
• Trudnoća i dojenje.
• Kronično zatajenje bubrega.
• Ako nije moguće samostalno održavati sjedeći i uspravan položaj tijela.

Lijek se u većini slučajeva lako podnosi, ali među nuspojavama može doći do poremećaja u radu gastrointestinalnog trakta, alergijskih reakcija i glavobolje.

Doziranje se odabire pojedinačno, prosječna doza lijeka je 40 mg dnevno. Prosječni trošak je 500 rubalja.

Riscdronat

Lijek je dostupan u obliku tableta. Preporučuje se upotreba ženama s osteoporozom uzrokovanim hormonskim promjenama u tijelu. Muškarci uzimaju za smanjenje vjerojatnosti prijeloma kostiju.

Učinkovito se koristi u prevenciji osteoporoze. U ovom slučaju doziranje treba biti minimalno..

zolcdronat

Potiče učinke na metabolički proces u koštanom tkivu. Široko se koristi ne samo u liječenju osteoporoze, već i u liječenju raka.

Mehanizam djelovanja još nije u potpunosti proučen, ali rezultati studije potvrdili su da zoledronska kiselina povećava snagu kostiju i povećava njihovu mineralizaciju. U liječenju metastaza moguće je postići pozitivan terapeutski učinak u relativno kratkom vremenu. Kontraindikacije su sljedeće:

• Preosjetljivost i individualna netolerancija na sastavne dijelove.
• Ozbiljna disfunkcija bubrega.
• Zatajenje jetre.
• Trudnoća i dojenje.

Popis nuspojava je standardni za ovu skupinu lijekova. Ako se pojave negativni simptomi, lijek treba prekinuti.

Lijek se može davati intramuskularno, intravenski i kapanjem. Intravenska primjena povećava rizik od nuspojava poput zimice i vrućice..

Denosumab (Prolia)

Zbog svoje jedinstvene farmakokinetike, denosumab ima određene prednosti u odnosu na druge lijekove koji se koriste u liječenju osteoporoze.

Lijek se oslobađa u obliku otopine za supkutanu primjenu. Djelovanje je usmjereno na zaustavljanje destruktivnih procesa u koštanom tkivu. Lijek ima visok stupanj apsorpcije.

Lijek je usmjeren na obnovu strukture kostiju, povećanje njihove snage i mineralizacije. Preporučuje se ženama tijekom menopauze kao profilaksa osteoporoze. U preventivne svrhe, tečaj je kratak, doziranje ostaje minimalno.

Lijek praktički nema kontraindikacija. Zabranjeno je samo s visokim sadržajem kalcija u krvi i individualnom netolerancijom na komponente. Mjere opreza dopuštene su trudnicama i dojiljama, u djetinjstvu, kao i za oštećenje rada jetre i bubrega..

Nuspojave su izuzetno rijetke. U većini slučajeva očituju se alergijskim reakcijama i manjim poremećajima gastrointestinalnog trakta. Nakon prekida lijeka, sve nuspojave nestaju same od sebe i ne zahtijevaju dodatno liječenje.

Teriparatid (Forsteo)

Sadrži paratireoidni hormon aminokiseline. Namijenjen je normalizaciji metaboličkih procesa u kostima i hrskavici. Također pomaže u regulaciji razine kalcija i fosfora u koštanom tkivu. Ubrzava eliminaciju fosfata putem bubrega.

Kada se koristi ovaj lijek, mineralizacija kostiju se povećava, kao rezultat toga poboljšava se njihova snaga. Stoga se lijek široko koristi za prevenciju prijeloma u osteoporozi.

Ako osteoporoza nije prisutna, onda se ovaj lijek ne koristi kako bi se spriječila njegova pojava, jer to može povećati vjerojatnost razvoja koštanog sarkoma.

Ne preporučuje se uzimati zajedno s pripravcima vitamina D. Doziranje i trajanje primjene su u svakom slučaju pojedinačni. Režim liječenja odabire stručnjak nakon provedbe svih potrebnih dijagnostičkih mjera. Ako se pojave nuspojave, a terapeutski učinak izostane, lijek se potpuno poništava.

Najučinkovitiji bisfosfonati za liječenje osteoporoze

Za liječenje osteoporoze bisfosfonati su lijekovi izbora, oni su propisani kao glavno liječenje bolesti. Oni se odnose na lijekove koji mogu usporiti i čak zaustaviti gubitak kostiju, što su u više navrata dokazali međunarodni klinički studiji. Osim toga, uporaba bisfosfonata u patologijama popraćenim lomljivim kostima može značajno smanjiti rizik od prijeloma..

Zašto su bisfosfonati propisani za liječenje osteoporoze

Za liječenje osteoporoze propisani su lijekovi iz skupine bisfosfonata jer imaju takve sposobnosti:

• selektivno se nakupljaju u kostima uglavnom u području njihovog uništavanja;
• apsorbiraju ih osteoklasti i inhibiraju njihovu aktivnost iznutra - narušavaju metabolizam, prianjanje na koštano tkivo, ubrzavaju smrt, sprječavaju nastajanje i sazrijevanje novih;
• štiti osteoblaste od uništavanja kortizolom i glukokortikoidima (hidrokortizon, deksametazon, prednizolon i analozi);
• ostaju u kostima čak i na kraju liječenja.

Glavni mehanizam gubitka koštane mase u mineralnoj gustoći je pojačana resorpcija (uništavanje) stanica nazvanih osteoklasti. U ovom slučaju je oštećen obrnuti proces osteosinteze (stvaranje novog koštanog matriksa) od strane osteoblasta. Kao rezultat toga, kosti postaju krhke, lako se lome ako su izložene umjerenom ili slabom intenzitetu. Bisfosfonati mogu inhibirati sve te procese..

Preporučujemo čitanje članka o osteoporozi čeljusti. Iz nje ćete naučiti što znači prorjeđivanje kosti čeljusti i što joj prijeti, vrste i simptome patologije, dijagnozu osteoporoze u stomatologiji, koja se neće liječiti. A ovdje je više o injekcijama u osteoporozu.

Što su bisfosfonati

Koštane strukture ljudskog tijela se stalno ažuriraju, dok dvije vrste stanica podržavaju samoregulaciju. Osteoblasti (u prijevodu s grčkog kao klica, mladica) su nove koštane stanice koje se nalaze u oštećenim i obnovljenim područjima. Osteoblasti su prekriveni neprekidnim slojem mlade kosti u razvoju.

Osteoklasti uklanjaju koštane stanice otapanjem mineralne komponente i razgradnjom kolagena. Normalno se broj osteoklasta regulira njihovim samouništenjem, ali s raznim kvarovima u tijelu, homeostaza se poremeti i usporava - kao rezultat, osteoklasti počinju prevladavati nad osteoblastima.

Djelovanje bisfosfata usmjereno je na stabiliziranje homeostaze (samoregulacije) i vraćanje normalnog odnosa oporavka i razaranja. Nakon gutanja, ovi lijekovi djeluju kao strukturni analog prirodnih regulatora metabolizma kalcija i doprinose zadržavanju kalcija u stanicama. Pored toga, kao rezultat kemijskih reakcija bisfosfonata i kalcija sprečava se taloženje kalcijevih soli u zglobovima i mekim tkivima..

Nakon uzimanja lijeka, molekule aktivne tvari vežu se na kalcijeve ione i prodiru u koštano tkivo, gdje se akumuliraju. Kao rezultat toga, aktivnost osteoklasta se potiskuje i homeostaza se normalizira - zbog toga se zadržava mineralna gustoća kostiju i njihova sposobnost samopopravljanja.

Napomena: u XIX stoljeću opseg bisfosfonata bila je industrija nafte, inženjerstva i tekstila, a u poljoprivredi su imali ulogu omekšivača vode za navodnjavanje plantaža naranči. Prvi opis bioloških karakteristika BP-a objavljen je 1968. godine, ali istinsko zanimanje za sredstva ove skupine pojavilo se prije otprilike 20 godina u vezi s aktivnom potragom za lijekom za osteopeniju.

Indikacije za uporabu bisfosfonata za liječenje osteoporoze

Glavni znak osteoporoze je smanjenje T indeksa denzitometrijom na -2,5 i niže, skupina bolesnika kojima se preporučuje propisivanje bisfosfonata za liječenje i prevenciju osteoporoze uključuje i:

• žene u postmenopauzi (prošla je godina ili više od posljednje menstruacije), muškarci stariji od 50 godina, pod uvjetom da je isključen sekundarni proces;
• pacijenti s prelomljenim kukom ili kralježnicom;
• pacijenata, ako im je T indeks između -1 i -2,5, ali postoje znakovi tipičnih prijeloma u prošlosti ili je visok rizik od njihove pojave (na primjer, krevet u krevetu ili hormoni).

Stručnjak za endokrinologiju

Dokazano je da uvođenje Zolendronata u dozi od 5 mg jednom svake dvije godine može biti vrsta cjepiva protiv uništavanja kosti za pacijente u postmenopauzi.

Indikacije za uporabu

• Glavne indikacije za imenovanje ove skupine lijekova su:
• osteoporoza;
• deformirajuća osteoza (osteitis);
• primarne patologije paratireoidnih žlijezda kod kojih se razina kalcija u krvi povećava i potiče proizvodnja hormona koji reguliraju metabolizam kalcija i fosfora;
• nedostatak kolagena, što uzrokuje povećanu krhkost i krhkost kostiju (nesavršena osteogeneza);
• druge bolesti popraćene brzim gubitkom kostiju (uključujući bolesnike visokog rizika od osteoporoze).

Primjena bisfosfonata može biti opravdana u liječenju postmenopauzalne osteoporoze u slučajevima kada je tradicionalno liječenje estrogenom kontraindicirano. Unatoč činjenici da je struktura ženskih spolnih hormona i bisfosfonata vrlo različita, oni imaju sličan utjecaj na koštano tkivo: usporavaju proces dekalcifikacije (lučenje kalcija).

Bisfosfonati se mogu koristiti i u onkologiji. U 70% slučajeva lijekovi ove skupine uključuju se u režim liječenja bolesnika s višestrukim mijelomima koji su posljedica abnormalnosti u funkcioniranju stanica plazme koštane srži (karcinom plazme). U nekim je slučajevima primjena ovih lijekova u koštanim metastazama opravdana, ali prilikom odabira učinkovite doze treba imati na umu da takvi bolesnici imaju povećan rizik od osteonekroze čeljusti.

Očekivani rezultati terapije lijekovima bisfosfonatima u liječenju osteoporoze

Provedene su studije o učinkovitosti bisfosfonata u različitim oblicima osteoporoze, zbog čega je dokazano da liječenje dovodi do sprječavanja razaranja kostiju, povećavanja njihove gustoće, smanjenja vjerojatnosti lomova.

postmenopauzi

Zbog nedostatka estrogena nakon menopauze u kosti, proces uništavanja se može ubrzati i / ili izgradnja novog može usporiti. Gusta koštana tkiva se tanje, zidovi u spužvastoj tvari apsorbiraju se.

Prijem bisfosfonata vraća ravnotežu između resorpcije i stvaranja kostiju i smanjuje vjerojatnost opasnih prijeloma kralježnice i femura za gotovo polovicu. Ovaj učinak može se dobiti nakon 3 godine korištenja. Dokazao sigurnost upotrebe lijekova za 10 godina.

Apsolutni rizici od prijeloma kralježaka u placebo skupini i liječenje u ispitivanju različitih lijekova za liječenje osteoporoze

Osteoporoza kod muškaraca

Najčešće, smanjenje gustoće kostiju događa se nakon 50 godina ili na pozadini bolesti bubrega, pluća, crijeva, endokrinog sustava. Prije početka liječenja važno je isključiti pozadinske bolesti ili provesti njihovu složenu terapiju..

Zbog nedovoljnog broja ispitivanja, preporučuju se samo tri aktivna sastojka - zoledronat, alendronat i risedronat. Dokazali su svoju učinkovitost u prevenciji primarnih i ponavljajućih prijeloma kuka i razvoju invalidnosti nakon njih..

glukokortikoidima

Pojavljuje se kod bolesnika koji trebaju uzimati hormone u dužem vremenskom periodu (obično od 2,5 mjeseca). Njihovo koštano tkivo gubi snagu i prije nego što se smanji količina minerala. Glukokortikoidi smanjuju životni vijek građevnih stanica i povećavaju aktivnost uništavača kostiju.

Bisfosfonati imaju i profilaktički i terapeutski učinak. Važno je da se mogu davati intravenski i sprječavati nastanak erozije i čira na želucu, jednjaku, koji mogu biti povezani s unosom hormona. Preporučuje se upotreba ovih lijekova tijekom cijele terapije glukokortikoidima.

Upute za korištenje

Važno je znati da bisfosfonate za liječenje osteoporoze propisuje samo liječnik, samo-lijek je u ovom slučaju neprihvatljiv i može nanijeti nepopravljivu štetu zdravlju. Terapeutske tvari koje tvore BP mogu izazvati nuspojave, pa ih treba pravilno uzimati.

Zoledronska kiselina visoko je djelotvorno sredstvo koje selektivno djeluje na kosti. Samo 1 injekcija godišnje dovoljna je za usporavanje depresije u kostima. Uz to, zoledronska kiselina ima relativno kratak popis nuspojava.

Lijekovi se uzimaju ujutro na prazan stomak, bez ugriza, bez žvakanja i pijenja s dovoljnom količinom obične vode. Kava, voćni sokovi i mliječna pića smanjuju učinkovitost lijekova za gotovo polovicu. Najmanje sat vremena nakon uzimanja tableta potrebno je održavati uspravan položaj kako bi se izbjegli traumatični učinci na sluznice jednjaka i želuca.

Paralelno s bisfosfonatima, preporučuje se uzimanje kalcija i / ili vitamina D, međutim, morate se sjetiti intervala od 2-3 sata između uzimanja različitih lijekova. Intravenska primjena BP provodi se polagano, kapanjem, nekoliko sati. Prebrza primjena može uzrokovati akutno zatajenje bubrega, što je posebno opasno protiv hiperkalcemije..

Što treba uzeti u obzir prije propisivanja lijeka

Bisfosfonati imaju kontraindikacije, stoga bolesnike treba pregledati na prisustvo takvih bolesti:

• smanjena brzina filtracije u bubrezima ispod 35 ml u minuti;
• individualna netolerancija;
• peptički čir (mogu se koristiti intravenski oblici);
• nedostatak kalcija i vitamina D u krvi (dok se normalne vrijednosti ne obnove) - pripravci s njihovim sadržajem propisuju se najmanje 2 tjedna prije bisfosfonata;
• trudnoća (obavezni test prije uporabe i kontracepcije tijekom terapije);
• akutna upala u ustima ili čeljusti.

Akutna upala u području čeljusti

Kontraindikacije i nuspojave

Kontraindikacije za upotrebu bisfosfonata su:

• trudnoća i dojenje;
• starost do 18 godina;
• pogoršanje bolesti gastrointestinalnog trakta;
• zatajenje bubrega;
• individualna netolerancija.

Ibandronat-Teva može smanjiti stopu razaranja koštanog tkiva na razinu reproduktivne dobi. Posebno se preporučuje ženama u postmenopauzi

Čak i uz poštivanje režima doziranja i režima doziranja, mogu se pojaviti nuspojave lijekova. Najčešće se primjećuje sljedeće:

• gastritis i krvarenje u želucu, bol u želucu i dispeptički simptomi (nadimanje, zatvor);
• periodične zglobove, mišiće i glavobolje;
• hipokalcemija;
• alergijske reakcije;
• oslabljena bubrežna i jetrena funkcija uz dugotrajnu upotrebu.

Najteže posljedice su fibrilacija (desinhronizacija srčanog ritma), osteonekroza čeljusti i nedovoljno prijelom kuka. Rizik od takvih komplikacija značajno se smanjuje dobro osmišljenom terapijskom shemom koja se temelji na temeljitom pregledu.

Važno: tijekom liječenja potrebno je redovito uzimati testove za procjenu učinkovitosti terapije i praćenje pacijentovog stanja. Praćenje laboratorijskih parametara provodi se kroz cijeli terapijski tečaj, koji može biti i nekoliko godina.

Značajke liječenja

Jedan od problema s primjenom lijekova za osteoporozu je dugi tijek terapije. Ako je potrebno uzimati lijekove godinama, a pacijent ne osjeća znakove promjena, budući da nema očitih simptoma bolesti, mnogi ljudi prestaju liječiti sami.

Za to su stvoreni intravenski lijekovi s uvođenjem 1 puta godišnje (Aklast), po tromjesečju (Bonviva).

Ukupno trajanje upotrebe za većinu je 3-5 godina, nakon čega pacijenti nastavljaju uzimati samo kalcij i vitamin D3 šest mjeseci. Tijekom trajanja te na kraju svakih 9-12 mjeseci provode se denzitometrija i krvni testovi za markere osteoporoze. Prema rezultatima, ortopedski kirurg zaključuje da je produljenje terapije potrebno..

Postupak denzitometrije kostiju

Kompatibilnost lijekova

Karakteristike povezane s interakcijom lijekova su sljedeće:

• u kombinaciji s nesteroidnim protuupalnim lijekovima, BP povećava iritantni učinak na gastrointestinalnu sluznicu;
• kombinacija diuretika BP i petlje značajno povećava rizik od hipokalcemije i hipomagnezimije - postoji oštar pad razine kalcija i magnezija u tijelu;
• aminoglikozidni antibakterijski agensi povećavaju toksični učinak bisfosfonata na bubrege.

Djelatna tvar lijeka Aklast je zoledronska kiselina koja zaustavlja uništavanje kostiju i potiče stvaranje osteoblasta

Najbolji bisfosfonati za osteoporozu na tržištu

Najučinkovitiji za liječenje osteoporoze su prepoznati bisfosfonati koji sadrže dušik u molekuli, a uključuju: zoledronat, alendronat, ibandronat i risedronat. Klondronska kiselina (Bonefos) i pamidronska (Pamirid) su lijekovi bez dušika, koriste se u tumorskim procesima.

Zoledronat (Aklast, Zometa)

Ima visoku terapijsku aktivnost kod osteoporoze. Ima izražen inhibicijski učinak na resorpciju kosti, sprječava prijelome. Uz dugotrajnu uporabu ne narušava se stvaranje novog koštanog tkiva i njegova mineralizacija, što ga razlikuje od alendronata i risedronata. Daje se samo intravenski, ne više od 1 puta godišnje.

Svakako slijedite dijetu s dovoljnim količinama kalcija i vitamina D ili / i uzimajte ih u obliku tableta dok se ne dosegne normalna razina u krvi. Takav pripravak propisan je mjesec dana prije injekcije i nastavlja se u budućnosti stalno.

Alendronat (Alendra, Fosamax)

Poboljšava metabolizam kalcija, sprječava uništavanje otrovnih kostiju, potiče stvaranje koštanog tkiva. Preporučuje se senilnu i postmenopauzalnu osteoporozu kako bi se smanjio rizik od prijeloma kralježnice i bedrene kosti.

Kada koristite alendronat, preporučuje se:

• popijte cijelu tabletu s 200 ml pitke (nemineralne) vode;
• ne kombinirati s drugim lijekovima (interval od najmanje sat vremena);
• odaberite jedan dan u tjednu i ne mijenjajte ga tijekom liječenja;
• nakon uzimanja ne jesti, piti, ne zauzimati vodoravni položaj pola sata.

Ibandronat (Bonviva, ibandronska kiselina)

Ima selektivni učinak na osteoklaste i ne mijenja proces formiranja novog koštanog tkiva. Koristi se za osteoporozu i metastaze tumora u kosti. Djelotvoran je za primarno smanjenje mineralne gustoće u starijih bolesnika i sekundarno oštećenje povezano s hormonskom neravnotežom.

Tableta od 150 mg propisana je jednom mjesečno. Recepcija bi trebala biti zakazana za određeni datum. Optimalno vrijeme je jutro, odmah nakon noćnog sna. Preduvjet je da posljednji obrok treba biti najkasnije 6 sati prije upotrebe, a zatim ne možete jesti sat vremena i piti (dopuštena je čista voda). Intravenozna injekcija daje se svaka tri mjeseca.

Vrste i klasifikacija

Lijekovi se izrađuju na osnovi dva PO3 fosfonata i mogu se nadopuniti dušikovim atomima. Oni djeluju na različite načine, ali s istim rezultatom - uništenjem stanica osteoklasta. Bisfosfonati bez dušika su lijekovi prve generacije, a kasnije su se počeli otpuštati lijekovi koji sadrže dušik. Suvremeni lijekovi temelje se na ibandronskoj i zoledronskoj kiselini, ali još nisu dobili široku distribuciju.

Na popis lijekova prve generacije bez dušika uključeni su sljedeći lijekovi:

• Tiludronat (skelet);
• Natrijev etidronat (Phosphotech, Xidifon, Pleostat, Didronel);
• Klodronat (Clobir, Lodronate, Sindronate, Bonefos).

Osteoporoza može biti neovisna bolest ili se razviti na pozadini drugih patologija, ali uvijek je praćena razrjeđivanjem koštanog tkiva i povećanjem njegove krhkosti

Trenutno se za osteoporozu najčešće koriste bisfosfonati koji sadrže dušik:

• Zoledronska kiselina - Zoledronat-Teva, Aclast, Zomet, Verroclast, Blaster, Zoledrex, Rezorb, Rezoklastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronik Rus4;
• Ibandronska kiselina - Ibandronat, Bondronat, Bonviva;
• Alendronska kiselina - Fosamax, Osterepar, Forosa, Ostalon, Alental, Strongos, Alendrokern.

Ključ uspješnog liječenja osteoporoze bisfosfonatima je pravovremeni početak, jer je spriječiti bolest uvijek lakše nego liječiti. Zato se važna uloga daje preventivnim pregledima i imenovanju BF bolesnicima iz skupine visokog rizika za razvoj osteoporoze i prijeloma..

Moguće komplikacije tijekom i nakon primjene

Lijekovi se koriste samo na preporuku liječnika i pod njegovom kontrolom, posebno kod intravenske primjene. Pacijenti trebaju strogo poštivati ​​doziranje i vrijeme primjene, intervali između uporabe tableta i hrane ne smiju se kršiti. Samo u tom slučaju može se smanjiti rizik od komplikacija terapije.

Moguće posljedice uključuju:

• oštećenje bubrega - prije intravenske primjene, morate jesti 3 sata i imati 0,5 ml vode za piće sa sobom. Ova se količina polako pije pola sata prije injekcije;
• ubrzano uklanjanje kalcija - zahtijeva praćenje njegovog sadržaja u krvi najmanje 1 puta mjesečno;
• Atrijska fibrilacija - prije početka terapije potrebno je konzultirati kardiologa, EKG u prisutnosti kardiovaskularnih bolesti i starijih bolesnika;
• sindrom nalik gripu s intravenskom primjenom, rjeđe tabletama. Najčešće se očituje pri prvoj upotrebi, paracetamol je propisan za prevenciju ili liječenje.

Takve nuspojave su rjeđe:

• smanjenje broja crvenih krvnih zrnaca, trombocita, bijelih krvnih zrnaca u krvi;
• glavobolja;
• smanjenje ili povećanje osjetljivosti na bol, temperaturne nadražaje;
• vrtoglavica;
• drhtanje ruku;
• poremećaj spavanja;
• anksioznost;
• smanjena oštrina vida;
• bol u trbuhu, mučnina;
• suha usta, stomatitis;
• nedostatak apetita, neugodan aftertast u ustima, promjena ukusa;
• kratkoća daha, kašalj;
• kožni osip, svrbež, znojenje;
• promjena krvnog tlaka - hipotenzija ili hipertenzija;
• spor ritam srca;
• bolovi, bol u kostima i zglobovima, ukočenost pokreta, grč u mišićima;
• opća slabost;
• pojava proteina i krvi u urinu, porast uree i kreatinina u krvi.

Nazivi i oblici ispuštanja

Grupa aktivnih tvari koja je službeno registrirana u Ruskoj Federaciji uključuje:

• natrijev alendronat;
• zoledronska kiselina;
• natrijev ibandronat;
• risedronska kiselina.

Lijekovi pripadaju drugoj i trećoj generaciji bisfosfonata koji sadrže dušik. Prva je generacija bez dušika:

Za medicinsku upotrebu, lijekovi su dostupni u različitim oblicima:

• injekcijske otopine,
• tablete za oralnu primjenu;
• liofilizat za pripremu otopine.

Sredstva se odlikuju antiresorptivnim potencijalom zbog različitih načina utjecaja na stanice koje uništavaju koštano tkivo. Najnovija dostignuća povećala su aktivnost aktivnih komponenata s 1 - 10 na 10 000 ili više. Farmaceutska industrija pokrenula je proizvodnju kombiniranih pripravaka čiji se sastav nadopunjuje alfakalcidolom, kolekalciferolom. Radnja je opravdana prikupljenom dokaznom bazom o prednostima kombinirane terapije.

Trošak lijekova

Bisfosfonati su vrlo učinkoviti, ali neki od njih imaju prilično visoku cijenu..

Visoka cijena pacijentima otežava dugotrajno liječenje, posebno u starosti, što čini glavnu kategoriju bolesnika. Stoga, ako je nemoguće kupiti originalni lijek, liječnik može savjetovati njegov generički jeftiniji analog.

Preporučujemo čitanje članka o osteopeniji i osteoporozi. Iz nje ćete naučiti razliku između osteopenije i osteoporoze, razloge razvoja ove patologije, kao i dijagnozu i liječenje osteopenije i osteoporoze. A ovdje je više o Proliji kod osteoporoze.

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze jednostavno su potrebni jer se samo njima može kočiti i čak izliječiti osteoporoza. Izuzetno je važno u tome ne samo odabrati optimalan lijek, već i podvrgnuti se dugoj terapiji - često najmanje tri godine. Također je važno pridržavati se preporuka za uporabu radi izbjegavanja nuspojava..

Cijena i analozi

Trošak bisfosfonata može varirati od 700 do 9000 rubalja. Tako velika razlika nastaje zbog sastava i vrste lijekova. Bisfosfonati bez dušika jeftiniji su od onih koji sadrže dušik. Najpopularniji lijek bez dušika je Klobir, njegov prosječni trošak je 3000 rubalja. Analozi su sljedeći lijekovi:

Njihov je trošak nešto niži, dok je princip rada identičan. Među pripravcima koji sadrže dušik, Bondronat je u posebnoj potražnji, njegov trošak je 7000 rubalja. Njegovi analozi su:

Odaberite sličan alat može samo stručnjak. Kontraindikacije i nuspojave mogu biti različiti, pa se ne preporučuje samo-lijek.

Korisni video

Pogledajte video o tumorima hipofize:

• Osteoporoza i prolia: upute za lijek, kako...
  Kako Prolia pomaže kod osteoporoze. Indikacije za lijekove i kontraindikacije. Kako se liječi osteoporoza Prolia. Koliko puta dati injekciju i kako primijeniti Prolia kod osteoporoze. Čitaj više
• Značajke liječenja osteoporoze u starijih žena

Mnogim pacijentima propisuju se injekcije za osteoporozu. To pomaže usporiti bolest, kao i kontrolirati postupak liječenja do liječnika. Injekcije za liječenje kralježnice i drugih zahvaćenih kostiju kod žena rade se u bolnici. Čitaj više

Osteoporoza kuka: simptomi, stupnjevi...

Osteoporoza kuka može se pojaviti kod žena i muškaraca. Njegovi se simptomi manifestiraju bolom. Događa se difuzno i ​​nodularno. Postoje stupnjevi napredovanja bolesti. Liječenje uključuje gimnastiku, dijetu, lijekove, a u slučaju njihove uzaludnosti, zamjenu zgloba endoproteticima. Čitaj više

Osteopenija i osteoporoza: koja je razlika, razlike...

Između osteopenije i osteoporoze postoji jedno zajedničko - uništavanje kostiju. Samo osteopenija je početni stadij. Koja je razlika između njih? Koje su razlike u liječenju? Čitaj više

Osteoporoza čeljusti: stanjivanje kostiju u stomatologiji...

Što je osteoporoza čeljusti. Koliko je opasno stanjivanje čeljusne kosti. Simptomi osteoporoze čeljusti. Kako se određuje uništavanje kostiju u stomatologiji. Hoće li zubni implantati pomoći kod osteoporoze? Čitaj više

Osteoporoza - klinike u

Odaberite između najboljih klinika po recenzijama i najpovoljnijoj cijeni i zakažite sastanak
Obitelj

Klinika orijentalne medicine "Sagan Dali"

Moskva, avenija Mira, 79, p. 1
Riga

• Konzultacije od 1500
• Dijagnostika od 0
• Refleksoterapija od 1000

0 Napišite svoju recenziju

Centar kineske medicine "TAO"

Moskva, st. Ostozhenka, d. 8 str. 3, 1. kat
Kropotkinskaya

• Konzultacije od 1000
• Masaža od 1500
• Refleksoterapija od 1000

0 Napišite svoju recenziju

Klinika "Vaše zdravlje plus"

Moskva, Orekhovy pr., 11, ulaz iz dvorišta (sa igrališta)
Shipilovskaya

• Savjetovanje iz 1850
• Refleksoterapija iz 2000
• Neurologija od 500

0 Napišite svoju recenziju

Prikaži sve klinike u Moskvi

Recenzije aplikacija

Ako pročitate recenzije pacijenata o upotrebi bisfosfonata u osteoporozi, možete vidjeti da su oni uglavnom pozitivni - ta sredstva pomažu da pravovremena pomoć dobije osteoporozu.
Lijekovi su stvarno učinkoviti, ali ako proučite mišljenja liječnika o njima, možete shvatiti da to nije univerzalna panaceja i važno ih je pažljivo koristiti.

Također je potrebno uzeti u obzir sve dostupne kontraindikacije.

Ipak, lijekovi zaista pomažu i pružaju priliku za prevenciju vrlo ozbiljnih bolesti.

Agonisti hormona oslobađanja luteinizirajućeg hormona

Agonisti hormona koji oslobađaju gonadotropin koriste se za kastraciju lijekova u bolesnika s karcinomom prostate..

• lokalizirani karcinom prostate (ako nije moguće izvesti radikalno liječenje ili kao neodgovarajuća mjera prije operacije ili terapije zračenjem);
• lokalno uznapredovali karcinom bez metastaza kao monoterapija ili neoadjuvantna i adjuvantna terapija u kombinaciji s operacijom i / ili zrakama;
• metastatski karcinom prostate.

Djeluju na stanice hipofize koje proizvode gonadotropin, stimulirajući sintezu luteinizirajućeg hormona (LH) i folikula-stimulirajućeg hormona (FSH) i, sukladno tome, povećavajući razinu testosterona tijekom nekoliko tjedana.

Kada primjenjujete lijekove tijekom 3-5 tjedana, LH i FSH smanjuju se, a s njima i testosteron, na graničnu razinu kastracije (50 NG / dL).

Predstavnik - Leiprorelin (Eligard, Lupron Depot, Depot Ped).

Leiprorelin je indiciran kao palijativno liječenje uznapredovalog karcinoma prostate, kada orhiektomija ili estrogen nisu prikladni za pacijenta. To je moćan inhibitor izlučivanja gonadotropina u kontinuiranom liječenju u terapijskim dozama..

Leiprorelin se može koristiti kao depo u dozi od 3,75 mg svaka 4 tjedna, 11,25 mg svakih 12 tjedana ili 30 mg svaka 24 tjedna. Lupron treba davati intramuskularno, a Eligard supkutano.

Triptorelin je indiciran za simptomatsko liječenje progresivnog karcinoma prostate ovisnog o hormonu, metastatskog i lokaliziranog oblika (alternativa kirurškoj kastraciji za suzbijanje izlučivanja testosterona).

Triptorelin je sintetski decapeptid, analog GonRH agonista. Smanjuje izlučivanje LH i FSH i, sukladno tome, smanjuje razinu testosterona i estrogena. Koncentracija testosterona tijekom uzimanja lijeka doseže razinu nakon naknadnog sakupljanja nakon 3 tjedna.

Drugi lijek sa sličnim učinkom i indikacijama je Goserelin (Zoladex)

Doziranje: 3,6 mg i 10,8 mg potkožne implantacije. Standardna doza je 3,6 mg svaka 4 tjedna ili 10,8 mg svakih 12 tjedana.

Smanjena proizvodnja testosterona dovodi do smanjenja veličine prostate, a smanjuje pridružene simptome.

Lijek se primjenjuje u količini od 50 mg u obliku potkožnog implantata, dizajniranog tako da osigura kontinuirano otpuštanje histerelina s nominalnom brzinom od 50-60 mcg / dan tijekom 12 mjeseci. Preporučena doza - 1 implantat supkutano svakih 12 mjeseci.

Histerelin je moćan inhibitor izlučivanja gonadotropina.

Farmakološka svojstva i mehanizam djelovanja

Iz prethodnog poglavlja naučili ste da su bisfosfonati lijekovi koji promiču zdravlje kostiju. Vrijeme je da detaljnije razgovaramo o mehanizmu njihovog djelovanja. Stanice u našem tijelu imaju izvanrednu sposobnost obnavljanja i rekonstrukcije s vremena na vrijeme. Koštano tkivo nije iznimka. Ravnoteža njihovih struktura stalno se održava, s jedne strane, stanice osteoblasta odgovorne za izgradnju novog tkiva, a s druge strane, osteoklasti koji su odgovorni za njegovo uništavanje.

Moram reći da do danas znanstvenici još nisu u potpunosti razumjeli mehanizam blokiranja uništavanja kosti pomoću bisfosfonata. Zasigurno je poznato da su ove tvari sposobne da se vežu na hidroksiapatitnim dijelovima kosti zbog čega mogu promijeniti njezin savijanje i istovremeno smanjiti koncentraciju oksiprolina i fosfataze u krvi.

Ponekad se lijekovi protiv BF mogu propisati za liječenje čak i bolesti poput hernije ili izbočenja intervertebralnih diskova, kao lijekova protiv bolova. I malo više informacija: bisfosfonati od osteoporoze koriste se već duže vrijeme, ali sada se od raka koriste relativno nedavno.

U ljudskom tijelu, normalno stvaranje koštanih struktura potpomažu osteoblasti - mlade stanice koje proizvode međućelijsku tvar (matriks). Istodobno se sintetiziraju osteoklasti koji uništavaju kolagen i rastvaraju mineralnu bazu koštanog tkiva. Neravnoteža između dva procesa dovodi do destrukcije kostiju - gubitka gustoće.

Lijekovi na bazi bisfosfonata kombinirali su dva fosfonata uz pomoć kojih se metabolizam podešava i rad kalcijevih iona koordinira. Kada se koriste, molekule aktivnih komponenti namjerno prodiru u žarišta formiranja kostiju i suzbijaju učinak osteoklasta. Ljekoviti učinak organskih spojeva posljedica je afiniteta prema pirofosfatnim kristalima, glavnim sastojcima koštanog matriksa. Ova značajka omogućuje im preraspodjelu na problematičnim područjima, sprječavajući prianjanje i sazrijevanje osteoklasta.

Inhibirajući resorpciju, tvari maksimalno povećavaju apsorpciju kalcija. Zbog toga se aktivira kreativna aktivnost osteoblasta, potiče stvaranje novog tkiva, poboljšava se mikroarhitektura spužvastih i kompaktnih slojeva kostiju.

Kada se izlučuju, bisfosfonati napuštaju tijelo nepromijenjeni. Proces karakterizira brz pad plazme i sporo oslobađanje iz koštanog tkiva.

Mehanizam djelovanja bisfosfonata je jasan, sada o tome što se odnosi na njih.

Preporučeno čitanje: scintigrafija koštanih kostiju.

etidronay

Ovo je još jedan lijek iz kategorije dušičnih bisfosfonata. Prepoznat je i pod imenima "Xidiphon" i "Pleostat." Primijenite ovaj lijek protiv pozadine paraneoplastične hiperkalcemije. Lijek se temelji na etidronskoj kiselini.

Etidronat se proizvodi u obliku tableta, a osim toga, u obliku infuzijske otopine, kao i koncentrirane baze za samostalnu pripremu oralnih otopina. Cijena je od četiri stotine do petsto rubalja.

Što je osteoporoza i zašto je tako važno liječiti?

Osteoporoza je postupno smanjenje gustoće kostiju zbog ispiranja minerala, što dovodi do smanjenja njegove snage i povećanja krhkosti. U početku se razvija blagi pad gustoće kostiju (osteopenija), a zatim postaje nenormalno porozan i stisljiv, poput spužve. Takvo kršenje strukture kostura dovodi do čestih lomova.

Kost se sastoji od proteina, kolagena i kalcija - tvari koje osiguravaju njegovu snagu (vidi proizvode koji sadrže kalcij). U slučaju neravnoteže navedenih komponenti, ozljede nastaju u obliku pukotina (fraktura vrata bedrene kosti) ili prijeloma (kompresijski prijelom kralješka kralježnice). Neki pacijenti već nekoliko godina ni ne shvaćaju prisutnost oštećenja. Na razvoj bolesti mogu se posumnjati sljedeći simptomi:

• kronična bol lokalizirana na mjestu prijeloma;
• smanjen rast, zakrivljenost kralježnice, naginjanje;
• prijelomi s minimalnom tjelesnom aktivnošću, padaju s visine rasta, koji su lokalizirani uglavnom u području rebara, bedara, kralježnice, stopala i zgloba.
• sporo spajanje kostiju.

Osteoporoza nije samo medicinski, već i socijalno-ekonomski problem koji pogađa sve segmente stanovništva širom svijeta..

• Prijelom vrata femura češće se javlja kod ljudi stari 75-80 godina; ostale vrste prijeloma karakteristične su za 50-59 godina i smanjuju se s godinama.
• Gubitak koštane gustoće od 10% povećava rizik od frakture kralježnice za 2 puta, vrata femura 2,5 puta.
• Do 2050. godine prijelomi kuka u muškaraca bit će 310%, a kod žena 240% više nego sada.
• Svake 3 sekunde u svijetu dijagnosticira se lom izazvan osteoporozom; kompresijski prijelom kralježnice - svaka 22 sekunde.
• Velika većina pacijenata s visokim rizikom od ozljeda povezanih s povećanom krhkošću kosti (oko 80%), uključujući one koji su već imali barem jedan prijelom, nisu svjesni svoje bolesti i ne uzimaju tablete za osteoporozu..
• Smrtnost nakon frakture vrata bedrene kosti kod oba spola povećava se s godinama i najvjerojatnije je tijekom godine nakon ozljede i iznosi oko 20%. Glavni cilj u liječenju osteoporoze je prevencija prijeloma, smanjenjem gubitka kostiju, povećanjem njegove gustoće i vraćanjem čvrstoće kostiju. Rano otkrivanje i pravovremeno započinjanje specifičnog liječenja značajno smanjuje rizik od ozljeda i drugih komplikacija bolesti.

Ova bolest pogađa oko 200 milijuna žena širom svijeta;

• jedna od deset žena u dobi od 60 godina
• peti u dobi od 70 godina
• dva od pet nakon 80
• dva od tri nakon 90.

Kako nuspojave?

Najčešće komplikacije nakon uzimanja lijekova su:

• Iz gastrointestinalnog trakta: iritirana je želučana sluznica i dvanaestopalačno crijevo, upala želuca, krvarenje. Pacijent je bolestan, boli ga želudac, nadutost uz zatvor.
• Ljudska glavobolja, upaljeni mišići.
• Bolni zglobovi.
• Izražena bubrežna, jetrena disfunkcija.
• Manjak kalcija u krvotoku.
• Alergije su izražene.

Važno je zapamtiti da je samoliječenje opasno po život, lijekovi se uzimaju samo prema uputu liječnika..

Ako se uzimaju bez liječničkog nadzora, tada će komplicirani uvjeti biti teški. Pojavit će se srčana fibrilacija u kojoj će kontrakcije srca biti izvan sinkronizacije. Također će postojati maksilarna osteonekroza s subrohanternim frakturama femura. Nuspojave se ne primjećuju kod svih bolesnika. Dobro odabran tijek liječenja i pridržavanje lijekova pomoći će u sprječavanju nuspojava i smanjiti komplikacije na minimalne parametre.

Ako se osteoporoza ne liječi, tada će se osoba teško kretati

Malo povijesti

U početku bisfosfonati nisu sintetizirani za potrebe farmaceutske industrije. Štoviše, takva sfera njihove primjene nije se razmatrala gotovo 100 godina. Esteri fosfonske kiseline proizvedeni su za poljoprivredu. Na njihovoj osnovi stvorena su mineralna gnojiva, voda za podzemno navodnjavanje je omekšala. Tekstilna i naftna industrija nisu prošli bez bisfosfonata i još uvijek ih aktivno koriste..

Istodobno, liječnici i farmaceuti pokušavali su pronaći načine za jačanje koštane mase. Proboj u ovo područje otkriće je Astley Cooper. 1824. godine ovaj engleski liječnik i dvorski kirurg kraljevskog dvora iznio je hipotezu o povezanosti povećane krhkosti kostiju kod starijih osoba i određene patologije koja se razvija u njihovom tijelu. Bolest je otkrivena, sistematizirana i dobila je znanstveno ime u ranom dvadesetom stoljeću. Ali eliminirati osteoporozu, spriječiti njezine opasne komplikacije u to vrijeme nije bilo moguće.

Švicarac Herbert Fleisch dugo je eksperimentirao s kemijskim spojevima. 1968. otkrio je da kada anorganski pirofosfat dođe u kontakt s biološkom tekućinom, značajno se taloži značajno manje količine kalcija. Kako enzimi ne djeluju agresivno na pirofosfat, atom fosfora u njegovoj molekuli zamijenjen je ugljikovim atomom. Također je značajno povećao biološku aktivnost kemijskog spoja..

No, prije sinteze prvog farmakološkog pripravka na bazi bisfosfonata, ostalo je još 30 dugih godina. 1995., nakon dugotrajnih kliničkih ispitivanja, započela je velika proizvodnja sredstava za liječenje osteoporoze..

Terapija radijacijom

Zračenje pomaže u suzbijanju boli u kostima i sprečavanju patoloških prijeloma. Liječenje se provodi u jednom od dva načina:

• Možete izvesti 1-2 postupka tijekom kojih se velike doze zračenja daju kostima. To je pogodno za pacijenta, jer se smanjuje broj izleta na kliniku..
• Druga shema uključuje provođenje 5-10 sesija u manjim dozama. U ovom će slučaju ispasti da je ukupna doza nešto veća nego u prvom slučaju, a kod takvih bolesnika bol se ponavlja rjeđe i postoji potreba za ponovnim liječenjem.

Antiresorptivno (sprečava stanjivanje kostiju), zastarjelo

kalcitonin

Kalcitonin (Miacalcic 5 1100 rubalja) je hormon štitnjače i koristi se za liječenje osteoporoze. Rekombinantni humani kalcitonin kao i svinjski i lososov kalcitonin sintetizirani su u farmaceutskoj industriji.

Nuspojave: Uz nazalni način primjene, mogu se pojaviti krvarenja iz nosa, curenje iz nosa, iritacija sluznice, mučnina ili povraćanje. Kada koristite injekcijski oblik kalcitonina, na mjestu ubrizgavanja može se pojaviti upala.

Lijek se ranije koristio kao antiresorptiv (sprečava resorpciju kostiju). Imao je prilično skromnu bazu dokaza, donekle smanjujući učestalost prijeloma kralježaka i ublažujući akutnu bol povezanu s osteoporeticnim lomovima. Posljednjih godina skupljaju se informacije o povećanju učestalosti novoregistriranih onkopatoloških bolesnika u bolesnika koji koriste miokalčić. Lijek se uklanja iz preporuka za liječenje osteoporoze, ostaje na tržištu kao sredstvo. Smanjenje boli kod prijeloma kralježaka s osteoporozom i za liječenje Pagetove bolesti.

Raloksifen (Evista)

Raloksifen je selektivni modulator receptora estrogena druge generacije, skraćeno kao SMER. Lijek ima estrogenski učinak na koštano tkivo, ali se ponaša poput antiestrogena u endometriju. To vam omogućuje da spriječite njegove moguće nuspojave, uključujući i rizik od raka.
Nuspojave: Kada koristite Raloksifen, moguće je povećanje jačine vrućine; rizik od tromboze, uključujući trombozu dubokih vena i plućnu emboliju. Rizik od nuspojava vjerojatniji je tijekom prva četiri mjeseca uporabe.

Do danas, učinkovitost lijeka nije dokazana, niti je dokazano da smanjuje rizik od ekstravertebralnih prijeloma.

antiandrogeni

U karcinomu prostate antiandrogeni, koji se vežu na androgene receptore i inhibiraju njihovu interakciju s testosteronom i dehidrotestosteronom, imaju pozitivan terapeutski učinak. Kao monoterapija nije učinkovita.

Izolirani su čisti i steroidni antiandrogeni.

Nesteroidni ili čisti antiandrogeni su poželjniji, jer selektivno djeluju sa svojim receptorima u prostati i nemaju antigonadotropni mehanizam. Pored toga, androgeni receptori su blokirani u hipotalamusu, na mjestu gdje dolazi do stvaranja LnRH..

Kada se ne upotrebljava kastracijski vatrostalni karcinom prostate.

Abirateron je propisan u kombinaciji s prednizolonom za liječenje bolesnika s karcinomom prostate rezistentnim na kastraciju tijekom ili nakon kemoterapije (Docetaxel).

Doziranje je 1000 mg jednom dnevno u kombinaciji s prednizonom 5 mg dva puta dnevno.

Abirateron je inhibitor biosinteze androgena.

Bikalutamid je indiciran za liječenje metastatskog karcinoma prostate u kombinaciji sa LHRH agonistom. Standardna doza - 50 mg oralno 1 put ujutro ili navečer.

Degarelix - selektivni antagonist hipofiza GnRH receptora, smanjuje proizvodnju gonadotropina, LH i FSH, zbog čega se testosteron stvara manje.

Indikacije za uporabu - progresivni rak prostate ovisan o hormonima.

Degarelix je učinkovit u postizanju i održavanju testosterona na post-kastracijskoj razini. Za razliku od agonista GnRH, on ne uzrokuje kratkotrajno povećanje razine testosterona; željeni učinak postiže se u roku od 1-3 dana od prijema.

Početna doza je 240 mg, koja se daje supkutano (u obliku 2 injekcije od 120 mg u koncentraciji od 40 mg / ml). Doza održavanja je 80 mg supkutano (u koncentraciji 20 mg / ml) svakih 28 dana. Prva doza održavanja propisana je 28 dana nakon početka primjene.

flutamid

Flutamid se koristi u kombinaciji s agonistima GnRH za kontrolu lokalno ograničenog karcinoma u početnom stadiju i za liječenje metastatskog karcinoma, za pacijente s bilateralnom orhiektomijom. Uobičajena doza je 250 mg svakih 8 sati..

Nilutamid nije pogodan za indukciju kemijske kastracije, jer blokiranjem mehanizma povratne informacije za kontrolu izlučivanja testosterona povećava njegovu koncentraciju. Lijek se koristi u kombinaciji s kirurškom kastracijom za liječenje metastatskog karcinoma prostate, u prisutnosti ili odsutnosti lokalnog procesa, u kombinaciji s kirurškom ili farmakološkom kastracijom.

Početna doza od 300 mg jednom dnevno, 30 dana, doza održavanja za nilutamid je 150 mg jednom dnevno.

Palijativno liječenje raka prostate s metastazama.

Apalutamid inhibira nuklearnu translokaciju androgenih receptora, vezanje DNA i inhibira njegovu transkripciju.

Indikacije: nemetastatska hormonsko rezistentna terapija raka prostate.

Osteoporoza - specijalisti u Moskvi

Odaberite između najboljih stručnjaka za recenzije i najpovoljnije cijene i zakažite sastanak
Terapeut

Batomunkuev Aleksandar Sergejevič

Moskva, avenija Mira, 79, str. 1 (Klinika za orijentalnu medicinu „Sagan Dali“) +7
0 Napišite svoju recenziju

Zakrevskaya Natalya Alekseevna

Moskva, 1. Lyusinovsky Lane, 3 B. (Medical)
+7

0 Napišite svoju recenziju

klodronat

Dušikov bisfosfonat, koji je također poznat pod imenima "Bonefos" i "Lodronate". Ovaj lijek se temelji na klodronskoj kiselini. Predstavljeni alat može usporiti resorpciju, odnosno proces resorpcije koštanog tkiva. Ovaj lijek utječe na osteoklaste, koji su višenamjenske stanice koje zauzvrat apsorbiraju minerale iz koštanog tkiva. Klodronat se oslobađa u obliku kapsula, kao i otopina. Otopine se koriste za oralnu upotrebu. Cijena mu se kreće od jedne do jedne i pol tisuće rubalja. Imena bisfosfonata zanimaju mnoge.